Антиагреганти: списък с лекарства

Антитромбоцитните средства са задължителен компонент на лечението на ангина пекторис II - IV функционални класове и постинфарктна кардиосклероза. Това се дължи на техния механизъм на действие. Представяме на вашето внимание списък с антитромбоцитни лекарства.

Механизъм на действие

Исхемичната болест на сърцето се придружава от образуването на атеросклеротични плаки по стените на артериите. Ако повърхността на такава плака е повредена, върху нея се установяват кръвни клетки - тромбоцити, които покриват образувания дефект. В същото време биологично активните вещества се отделят от тромбоцитите, стимулирайки по-нататъшното утаяване на тези клетки върху плаката и образуването на техните клъстери - тромбоцитни агрегати. Агрегатите се пренасят през коронарните съдове, което води до запушване. Резултатът е нестабилна ангина или инфаркт на миокарда..
Антиагрегантните агенти блокират биохимичните реакции, водещи до образуването на тромбоцитни агрегати. По този начин те предотвратяват развитието на нестабилна ангина пекторис и миокарден инфаркт..

свитък

Следните антитромбоцитни средства се използват в съвременната кардиология:

  • Ацетилсалицилова киселина (Aspirin, Trombo-ass, CardiAsk, Plidol, Trombopol);
  • Дипиридамол (Курантил, Парседил, Тромбонил);
  • Clopidogrel (Zilt, Plavix);
  • Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
  • ламифибан;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Ептифибатид (Интегрилин);
  • Абсиксимаб (ReoPro).

Съществуват и готови комбинации от тези лекарства, например Агренок (дипиридамол + ацетилсалицилова киселина).

Ацетилсалицилова киселина

Това вещество инхибира активността на циклооксигеназата, ензим, който засилва реакциите на синтеза на тромбоксан. Последното е важен фактор за агрегацията на тромбоцитите (адхезия).
Аспиринът се предписва за първична профилактика на инфаркт на миокарда с упражняване на ангина пекторис II - IV функционални класове, както и за предотвратяване на реинфаркт след предишно заболяване. Използва се след операции върху сърцето и кръвоносните съдове за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Ефектът след поглъщане се проявява в рамките на 30 минути.
Лекарството се предписва под формата на таблетки от 100 или 325 mg за дълго време.
Страничните ефекти включват гадене, повръщане, коремна болка, а понякога и улцерозни лезии на стомашната лигавица. Ако пациентът първоначално е имал стомашна язва, вероятно използването на ацетилсалицилова киселина може да развие стомашно кървене. Дългосрочната употреба може да бъде придружена от замаяност, главоболие или друга дисфункция на нервната система. В редки случаи има инхибиране на хематопоетичната система, кървене, увреждане на бъбреците и алергични реакции.
Ацетилсалициловата киселина е противопоказана при ерозии и язви на стомашно-чревния тракт, непоносимост към нестероидни противовъзпалителни средства, бъбречна или чернодробна недостатъчност, някои кръвни заболявания, хиповитаминоза К. Противопоказанията са бременност, кърмене и възраст под 15 години.
Трябва да се внимава да се предписва ацетилсалицилова киселина при бронхиална астма и други алергични заболявания..
При използване на ацетилсалицилова киселина в малки дози нейните странични ефекти не са много изразени. Още по-безопасно е употребата на лекарството в микрокристализирани форми ("Колфарит").

Дипиридамол

Дипиридамол инхибира синтеза на тромбоксан А2, увеличава съдържанието на цикличен аденозин монофосфат в тромбоцитите, който има антитромбоцитен ефект. В същото време тя разширява коронарните съдове.
Дипиридамол се предписва главно при мозъчно-съдови заболявания за предотвратяване на инсулт. Показан е и след съдова хирургия. При исхемична болест на сърцето лекарството обикновено не се използва, тъй като с разширяването на коронарните съдове се развива "крадено явление" - влошаване на кръвоснабдяването на засегнатите области на миокарда поради подобрен кръвоток в здрави сърдечни тъкани.
Лекарството се използва дълго време, на празен стомах, дневната доза се разделя на 3 - 4 дози.
Дипиридамол се използва също интравенозно по време на стресова ехокардиография.
Страничните ефекти включват лошо храносмилане, зачервяване на лицето, главоболие, алергични реакции, мускулна болка, ниско кръвно налягане и повишена сърдечна честота. Дипиридамол не причинява язва в стомашно-чревния тракт.
Лекарството не се използва при нестабилна ангина и остър миокарден инфаркт.

Ticlopidine

Тиклопидинът, за разлика от ацетилсалициловата киселина, не влияе върху активността на циклооксигеназата. Той блокира активността на тромбоцитните рецептори, които са отговорни за свързването на тромбоцитите с фибриноген и фибрин, в резултат на което интензивността на образуването на тромби значително намалява. Антитромбоцитният ефект се проявява по-късно, отколкото след приема на ацетилсалицилова киселина, но е по-изразен.
Лекарството се предписва за предотвратяване на тромбоза при атеросклероза на съдовете на долните крайници. Използва се за предотвратяване на инсулти при пациенти с мозъчно-съдови заболявания. В допълнение, тиклопидинът се използва след операции върху коронарни съдове, както и в случай на непоносимост или противопоказания за употребата на ацетилсалицилова киселина.
Лекарството се прилага орално с храна два пъти на ден..
Странични ефекти: диспепсия (лошо храносмилане), алергични реакции, замаяност, чернодробна дисфункция. В редки случаи може да се появи кървене, левкопения или агранулоцитоза. Докато приемате лекарствата, е необходимо редовно да наблюдавате чернодробната функция. Тиклопидин не трябва да се приема с антикоагуланти.
Лекарството не трябва да се приема по време на бременност и кърмене, чернодробни заболявания, хеморагичен инсулт, висок риск от кървене в случай на язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Clopidogrel

Лекарството необратимо блокира агрегацията на тромбоцитите, предотвратявайки усложненията при атеросклероза на коронарната артерия. Предписва се след инфаркт на миокарда, както и след операции на коронарни съдове. Клопидогрел е по-ефективен от ацетилсалициловата киселина при предотвратяване на инфаркт на миокарда, инсулт и внезапна коронарна смърт при пациенти с коронарна болест.
Лекарството се прилага перорално веднъж на ден, независимо от приема на храна..
Противопоказанията и страничните ефекти на лекарството са същите като при тиклопидин. Клопидогрел обаче има по-малка вероятност да има неблагоприятен ефект върху костния мозък с развитието на левкопения или агранулоцитоза. Лекарството не се предписва на деца под 18 години..

Блокери на тромбоцитни рецептори IIb / IIIa

В момента се извършва търсене на лекарства, които ефективно и избирателно потискат агрегацията на тромбоцитите. Клиниката вече използва редица съвременни лекарства, които блокират тромбоцитните рецептори - ламифибан, тирофибан, ептифибатид.
Тези лекарства се прилагат интравенозно за остър коронарен синдром, както и по време на перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика.
Страничните ефекти включват кървене и тромбоцитопения.
Противопоказания: кървене, съдови и сърдечни аневризми, значителна артериална хипертония, тромбоцитопения, чернодробна или бъбречна недостатъчност, бременност и кърмене.

Абсиксимаб

Това е съвременен антитромбоцитен агент, който е синтетично антитяло към тромбоцитни IIb / IIIa рецептори, които са отговорни за тяхното свързване с фибриноген и други адхезивни молекули. Лекарството предизвиква изразен антитромботичен ефект.
Ефектът от лекарството при интравенозно приложение се проявява много бързо, но не трае дълго. Използва се като инфузия заедно с хепарин и ацетилсалицилова киселина при остър коронарен синдром и хирургия на коронарната артерия..
Противопоказанията и страничните ефекти на лекарството са същите като при блокерите на тромбоцитните рецептори IIb / IIIa.

Антиагреганти - разредители на кръвта

Антитромбоцитните средства са група лекарства, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци.

Те действат по време на етапа на кръвосъсирването, по време на който се образуват струпване или агрегация на тромбоцити. Те инхибират (инхибират) свързването на тромбоцитите и не се получава съсирване. Различните лекарства от тази група имат различни механизми на действие за получаване на антитромбоцитен ефект..

Днес в медицината се използват както отдавна известни лекарства, които насърчават разреждането на кръвта, така и съвременни лекарства, които имат по-малко противопоказания и по-слабо изразени странични ефекти. Фармакологията непрекъснато работи върху нови лекарства, характеристиките на които ще бъдат по-добри от предишните..

При назначаване

Основните показания за приемане на антитромбоцитни средства са, както следва:

  • Исхемична болест на сърцето (исхемия).
  • Транзисторни исхемични атаки.
  • Нарушения на церебралната циркулация, предотвратяване на исхемични инсулти, състояние след исхемичен инсулт.
  • Хипертонична болест.
  • Състояние след операция на сърцето.
  • Заличаващи заболявания на съдовете на краката.

Противопоказания

Различните лекарства могат да имат различни противопоказания. Общите включват следните:

  • Нарушения в черния дроб и бъбреците с ясно изразен характер.
  • Язва на стомаха.
  • Болести, свързани с риска от кървене.
  • Сърдечна недостатъчност с тежки прояви.
  • Хеморагичен инсулт.
  • Бременност и кърмене.

Списък на антитромбоцитни агенти и тяхната класификация

Всички антитромбоцитни агенти могат да бъдат разделени на групи:

  1. Ацетилсалицилова киселина и нейните производни (Thrombo-AS, Aspirin cardio, Acecardol, Cardiomagnil, Aspikor, CardiASK) и други.
  2. ADP-блокери на рецепторите (Clopidogrel, Ticlopidine).
  3. Инхибитори на фосфодиестеразата (Triflusal, Dipyridamole).
  4. Блокатори на гликопротеинови рецептори (Lamifiban, Eptifibatide, Tirofiban, Abtsiximab).
  5. Инхибитори на метаболизма на арахидоновата киселина (индобуфен, пикотамид).
  6. Лекарства на базата на растението Ginkgo Biloba (Bilobil, Ginos, Ginkio).
  7. Растения с антитромбоцитни свойства (конски кестен, боровинка, женско биле, зелен чай, джинджифил, соя, червена боровинка, чесън, женшен, червена детелина, нар, жълт кантарион, лук и други).
  8. Тази категория включва и витамин Е, който проявява същите свойства..

Сега - по-подробно за някои от най-разпространените лекарства.

аспирин

Първият в списъка е ацетилсалициловата киселина, или аспиринът, най-известното лекарство, което се използва широко не само като антитромбоцитно средство, но и като противовъзпалително и антипиретично средство. Механизмът на действие на аспирина е да инхибира биосинтеза на тромбоксан А2, който се намира в тромбоцитите. По този начин процесът на адхезия се нарушава и кръвта се съсирва по-бавно. В големи дози ацетилсалициловата киселина действа и върху други фактори на коагулацията, което само засилва антикоагулантния ефект..

Аспиринът има различни показания, но най-често се предписва за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци. Лекарството се абсорбира добре в стомаха, отделя се от бъбреците в рамките на 20 часа. Ефектът идва след половин час. Трябва да се приема само след хранене, в противен случай има риск от развитие на язви на стомаха. Предлага се под формата на хапчета.

Към горните противопоказания трябва да се добави бронхиална астма..

Аспиринът има много странични ефекти, включително:

  • стомашни болки;
  • гадене;
  • стомашно-чревна язва;
  • главоболие;
  • алергии;
  • нарушения във функционирането на бъбреците и черния дроб.

Clopidogrel

Това лекарство принадлежи към блокерите на ADP рецепторите. Той блокира свързването на аденозин трифосфат с рецепторите, като по този начин инхибира адхезията на тромбоцитите. В сравнение с други блокери на ADP рецепторите причиняват по-малко алергии и странични ефекти от кръвта и стомашно-чревния тракт.

След перорално приложение лекарството бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт, след час се отбелязва максималната концентрация в кръвта. Екскретира се с изпражнения и урина. Максималният ефект се постига за около седмица и може да продължи до 10 дни. Предлага се в таблетки.

Предотвратява образуването на кръвни съсиреци при сърдечно-съдови заболявания по-ефективно от аспирина.

Лекарството не трябва да се прилага заедно с директни и косвени антикоагуланти. Противопоказанията са по принцип същите като при други лекарства, принадлежащи към тази група..

Страничните ефекти включват алергии, жълтеница, нарушения в стомашно-чревния тракт, замаяност.

Интегрилин (Ептифибатид)

Отнася се до антагонисти на IIb / IIIa гликопротеинови рецептори. Пречи на свързването на фибриногенните и плазмените фактори на коагулация с тромбоцитните рецептори, като по този начин инхибира адхезията на тромбоцитите. Той няма ефект върху APTT и протромбиновото време. Действията му са обратими и след няколко часа функциите им се връщат към тромбоцитите..

Заедно с Интегрилин, хепарин и ацетилсалицилова киселина се предписват за комплексно лечение на остър коронарен синдром. Произвежда се в инжекционен разтвор и се използва само за стационарно лечение.

Лекарството е противопоказано при бременност, лактация, вътрешно кървене, хеморагична диатеза, тежка хипертония, тромбоцитопения, аневризма, тежки бъбречни и чернодробни патологии.

Страничните ефекти включват брадикардия, понижаване на кръвното налягане, алергични реакции, намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта.

Curantil

Отнася се до инхибитори на тромбоцитната фосфодиестераза с основната активна съставка дипиридамол.

Антитромбоцитният му ефект се основава на потискане на активността на тромбоцитните ензими, освобождаване на простациклин от ендотела и блокиране на образуването на тромбоксан А2.

Действието му е близко до аспирина, в допълнение, той разширява коронарните съдове по време на атака на стенокардия.

Той се абсорбира в храносмилателния тракт бързо, с 40-60% и след около час достига максималната си концентрация в кръвта. Екскретира се в жлъчката.

Форма за освобождаване на лекарства - таблетки и дражета.

От страничните ефекти най-често се отбелязват следните:

  • виене на свят;
  • главоболие,
  • гадене,
  • зачервяване на кожата на лицето;
  • мускулна болка;
  • понижаване на кръвното налягане,
  • кожни алергии;
  • повишени симптоми на исхемия.

Тиклид (тиклопидин)

Това лекарство превъзхожда антитромбоцитния си ефект спрямо ацетилсалициловата киселина, но желаният ефект се проявява много по-късно. Той блокира тромбоцитните рецептори IIb / IIIa, намалява вискозитета на кръвта, увеличава еластичността на червените клетки и продължителността на кървенето.

Предписва се при тежка атеросклероза с цел предотвратяване на исхемия, след инфаркт на миокарда, след байпас на коронарна артерия, като профилактично средство при патологии на тромбоцитите, за да се предотврати развитието на ретинопатия на фона на захарен диабет.

Форма за освобождаване - таблетки.

Комбинирани лекарства

Съставът на такива лекарства включва няколко антитромбоцитни средства, които усилват действията си взаимно. Най-често се предписват:

  • Аспигрел - съдържа ацетилсалицилова киселина и клопидогрел.
  • Agrenox - съдържа дипиридамол и аспирин.
  • Кардиомагнит - направен на базата на ацетилсалицилова киселина и магнезий.
  • CombiASK - аналог на Cardiomagnyl.
  • Magnikor - композиционно близък до Cardiomagnil.

заключение

Независимата употреба на антитромбоцитни средства поради големия брой противопоказания и странични ефекти не е разрешена. Лечението трябва да се контролира от лекар, който ще следи степента на кръвосъсирване и ще променя дозата или самото лекарство, ако е необходимо..

Дори тези продукти, които се продават в аптеките без рецепта, трябва да се приемат само според указанията на лекар. Те включват аспирин, курантил и други лекарства, които съдържат ацетилсалицилова киселина, както и таблетки гинко билоба. Не се увличайте от растения, които имат антитромбоцитен ефект..

Списък на антитромбоцитни лекарства (антитромбоцитни средства) механизъм на действие и функции на приложение

От тази статия ще научите: какви са антитромбоцитни средства, кои лекарства принадлежат към тази група лекарства. За лечение и профилактика на какви заболявания се използват, до какви странични ефекти може да се стигне.

Авторът на статията: Нивеличук Тарас, ръководител на отделението по анестезиология и интензивно лечение, 8 години трудов стаж. Висше образование по специалност "Обща медицина".

Дата на публикуване на статията: 05/04/2017

Дата на актуализиране на статията: 29.05.2019 г.

Дезагреганти са лекарства, които намаляват агрегацията (адхезията) на тромбоцитите, като по този начин потискат образуването на кръвни съсиреци. Други имена - антитромбоцитни средства, антитромбоцитни лекарства.

Има доста широк списък с лекарства от тази група, които влияят на тромбоцитите чрез различни механизми. Списък на най-известните лекарства е даден в съдържанието на статията..


Предотвратяване на кръвни съсиреци с лекарства

Независимо какви процеси в тромбоцитите са засегнати от тези лекарства, всички те потискат адхезията на тези клетки една към друга. Тъй като тромбоцитите играят важна роля за образуването на кръвни съсиреци, когато съдовата стена е повредена, при приемане на антитромбоцитни средства образуването на кръвни съсиреци се влошава. Тези ефекти са полезни за лечение на заболявания, причинени от нарушен приток на кръв през съдовете - исхемична болест на сърцето, стенокардия, инфаркт на миокарда, исхемичен инсулт, заличаващи заболявания на долните крайници.

Интересна особеност на ефекта на антитромбоцитните средства е, че поради ефекта си единствено върху тромбоцитите, лекарствата от тази група влияят повече на образуването на кръвни съсиреци в артериите, а не във вените. Следователно използването им при венозна тромбоза не е много ефективно..

Механизъм на действие

Дисагреганти (друго име за тази фармакологична група) имат сложен начин за въздействие върху организма.

На първо място, ефектът е върху съсирването на кръвта. Основата е регулирането на биохимичните характеристики на хемостазата.

Без да навлизаме в сложните характеристики на процеса, можем да кажем, че в крайна сметка се постига група от ефекти:

  • Намалено агрегация на тромбоцитите. Най-просто казано, слепването им в резултат на неадекватно състояние. Основният клиничен ефект и даде името на лекарствата от този сорт.
  • Изтъняване на кръвта Това се постига косвено. Реологичните свойства на тъканта се възстановяват. Поради това има промяна във вискозитета, нормализиране на натиска върху стените на кръвоносните съдове. Освен това се предотвратява дегенерацията на ендотела на артериите и вените.

Въпреки това, дългосрочната употреба на антитромбоцитни средства е невъзможна. Тъй като има висок риск от развитие на опасно кървене, което може да провокира всичко до и включително смърт..

Освен това е неприемливо да се използват лекарства от тази фармацевтична група, докато паралелно се приемат тромболитици (Уро-, стрептокиназа и други лекарства).

Има и друг вид лекарства, които са много сходни по свойства и клиничен ефект с описания. Това са така наречените антикоагуланти. Често дори лекарите използват двата термина взаимозаменяемо, но това са различни видове средства..

Вторите сред посочените имат активен ефект, работят по-бързо, ефектът е краткосрочен, но много по-силно изразен.

Има бързо разреждане на кръвта, което прави лекарствата от антикоагулантната група идеални за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци, особено при спешни състояния. Има смисъл обаче да подходите към планираната употреба и употреба с голямо внимание..

Опасността от такива лекарства също е няколко пъти по-голяма, което може да сложи край на здравето или дори на живота, ако се използва неправилно.

Паралелното приложение на антикоагуланти и тромболитици е строго забранено. Защото рискът от масивно вътрешно кървене се увеличава няколко пъти.

По този начин основата на антиагреганти е способността да влияят върху биохимичните процеси в организма и кръвния състав, предотвратявайки сцеплението на оформените му клетки и образуването на кръвни съсиреци..

Класификация на антитромбоцитни средства

Основният интерфейс в групата на антитромбоцитни средства протича по точката на тяхното влияние върху кръвоносните тела. Разграничете тромбоцитите (хепарин, аспирин, дипиридамол) и еритроцитите (пентоксифилин (противопоказан при пациенти след сърдечен удар), Reopolyglucin) лекарства.

Има лекарства с комбинирано действие: Кардиомагнил, Аспигрел, Агренокс.

В допълнение, тромбоцитните антитромбоцитни средства (антитромбоцитни агенти) се разделят според механизма на действие на:

  1. Лекарства, които директно блокират рецепторите на тромбоцитите:
  • Блокери на ADP рецептори;
  • Блокатори на рецепторите на PAR.
  1. Лекарства, които инхибират ензимите на тромбоцитите:
  • СОХ инхибитори;
  • PDE инхибитори.

Трябва да се отбележи, че това не е окончателна класификация. В близко бъдеще списъкът може да бъде допълнен с нови подгрупи, тъй като фармаколозите непрекъснато работят за подобряване на средствата, използвани в съвременната медицина..

Ацетилсалицилова киселина

И неговите производни. Най-често срещаната група фармацевтични продукти с висока доказана ефикасност в медицинската практика.

В сравнение с другите описани по-долу видове, тези лекарства ще бъдат някъде по средата по отношение на безопасността и ефективността..

Класическият и отдавна остарял Аспирин все още се използва активно днес, въпреки високите рискове.

Той се справя добре със задачата спешно да възстанови притока на кръв, но категорично не е подходящ за дългосрочна употреба. В рамките на съвременната практика се предписват неговите по-безопасни колеги..

Аспирин-Cardio

Може би най-популярната модификация на лекарството на базата на ацетилсалицилова киселина. Той има различна дозировка от предшественика си, позициониран е като средство за системно, комплексно лечение на сърдечно-съдови заболявания.

Независимо дали е вярно или не, лекарите не стигнаха до консенсус. Основната характеристика на Aspirin-Cardio е възможността за дългосрочна употреба с по-малко рискове за здравето и живота..

Антитромбоцитният ефект се постига след няколко дни употреба, следователно агентът може да се счита за сравнително безопасен.

В същото време, освен че възстановява реологичните свойства на течната съединителна тъкан, Аспирин-Кардио облекчава възпалението, синдрома на болката и нормализира телесната температура.

Такава неселективност може да изиграе жестока шега, трябва да бъдете внимателни, когато кандидатствате и внимателно да следите собствените си чувства..

Концентрацията на ацетилсалицилова киселина в това лекарство е три пъти по-висока, отколкото в класическата вариация на Аспирин, която също налага много ограничения. Всички въпроси се решават по преценка на лекуващия специалист.

Thrombo-ACC

Всъщност няма голяма разлика между старите аналози, базирани на ацетилсалицилова киселина, и това име. И всъщност, и в други случаи концентрацията на активното вещество е идентична.

Разликата се крие във формата за освобождаване. Черупката на лекарството Thrombo-ACC предотвратява бързото усвояване на киселина в храносмилателния тракт, намалява разрушителния ефект на това явление.

Следователно лекарството се счита за не толкова агресивно по отношение на органите на стомашно-чревния тракт. Предимството е доста противоречиво, като се има предвид масата аналози на други групи, както и по-високата цена на Trombo-ACC.

Във всеки случай въпросът за избора и назначаването се решава от лекарите. Неправомерният прием е невъзможен, ако има желание за запазване на здравето.

Aspikor

Той има минимална доза ацетилсалицилова киселина, в допълнение, той се счита за по-безопасен от аналозите, съдържащи аспирин, не е толкова агресивен и „чист“, следователно може да се използва за неопределено време като поддържащо лечение. Но не в „ролята“ на единственото лекарство, а в системата.

Цената на Aspicor също прави лекарството просто и достъпно, тъй като цената не се различава много от тази на конвенционален остарял аналог..

Във всички случаи лекарствата на базата на ацетилсалицилова киселина имат значителен недостатък. Те не са избирателни.

Антитромбоцитният ефект се допълва от противовъзпалително, антипиретично, логично е лекарството да засяга много функции и органи, включително храносмилателния тракт, сърцето.

При прекомерна употреба може да провокира кървене, повишава крехкостта и съдовата пропускливост.

Списък на антитромбоцитни агенти

Готовите комбинации от тези лекарства често се използват..

Пациентите в напреднала възраст трябва много внимателно да приемат антитромбоцитни лекарства..

Антитромбоцитните средства са лекарства, списъкът на които е много дълъг. Широкото използване на тези лекарства се дължи на тяхната ефективност за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци..

Следните антитромбоцитни средства се използват в съвременната кардиология:

  • Ацетилсалицилова киселина (Aspirin, Trombo-ass, CardiAsk, Plidol, Trombopol);
  • Дипиридамол (Курантил, Парседил, Тромбонил);
  • Clopidogrel (Zilt, Plavix);
  • Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
  • ламифибан;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Ептифибатид (Интегрилин);
  • Абсиксимаб (ReoPro).

ADP блокери

Средства, които намаляват ефекта, който се произвежда от специално вещество - аденозин фосфат. Това съединение провокира адхезия на тромбоцитите чрез сложна връзка с фибриноген, следователно лекарства от този тип влияят на основните процеси на образуване на тромби.

В същото време, за разлика от предишните, те са по-селективни, използват се с по-малко предпазни мерки, въпреки че могат да навредят, ако се използват неправилно..

Ticlopidine

Сравнително старо, добре проучено име. За първи път е синтезиран в края на 70-те години на миналия век. Тя все още се използва активно, представена от списък с търговски имена: Tiklid, Tiklo, Aklotin, Tagren.

Инструментът се използва както в рамките на спешна помощ в случай на спешни състояния, така и за лечение на хронични заболявания, свързани с нарушаване на реологичните свойства на кръвта.

По принцип лекарството се предписва за лечение на дългосрочни текущи състояния, предотвратяване на опасни усложнения, тромбоза. Въпросът е отворен, остава по преценка на лекаря.

Clopidogrel

В медицинската общност няма консенсус кой е по-ефективен, това име или Тиклопидин. Авторите имат различни гледни точки.

Въпреки това, практикуващите са съгласни с позицията, че преди хирургични интервенции, след такива, особено по отношение на сърдечните заболявания, все още трябва да се даде предпочитание на Clopidogrel, като оптималната комбинация от ефективност и безопасност.

Не е забранено използването на фармацевтично средство в рамките на спешни състояния или за дълго време, в зависимост от показанията.

Във всеки случай и двете имена имат значителен потенциал и могат да бъдат опасни при неправилна употреба..

Лекарствата за намаляване на ефекта на ADP се приемат изолирано, като основни в терапията. Особено в леки случаи, но по-често те се предписват в системата с други. Зависи от ситуацията.

Мониторинг на антитромбоцитна терапия

Мониторингът на усложненията остава основният въпрос за безопасността на пациента при предписване на антитромбоцитни средства. Оценката на ефективността на терапията трябва да бъде свързана с липсата на отрицателни аспекти. Техниките могат да бъдат различни:

  • оптично - визуално определяне на агрегацията на тромбоцитите;
  • нощни тестове (бързи тестове);
  • стабилно наблюдение на метаболитите в урината;
  • photospectrometry;
  • мониторинг с помощта на агрегометри (скъпа процедура, следователно непопулярна).

Въпросът за тоталното тестване на пациенти, получаващи антитромбоцитни средства, остава нерешен, тъй като те се приемат от почти всички пациенти, страдащи от коронарна болест, нарушения на кръвообращението и съдови патологии. Важността на такова решение трудно може да се надцени, тъй като усложненията от неконтролирано предозиране с лекарства могат да бъдат фатални.

Инхибитори на фосфодиестеразата

Влияе друг механизъм за образуване на кръвни съсиреци. Те имат по-малко противопоказания и се считат за по-безопасни в сравнение с предишните две фармацевтични групи.

Има смисъл да ги използвате след спешни състояния, хирургични интервенции по време на рехабилитационния период или като лекарства за предотвратяване на инфаркт, инсулт, остри хемодинамични нарушения, свързани с промени в свойствата на кръвта..

Общите имена включват Dipyridamole, Triflusal. И двете са сравнително стари. Те имат няколко търговски имена, различни от основните, например Curantil.

Често провокират алергични реакции, поради което изискват внимателно предписване и наблюдение на състоянието на пациента.

Лекарствена и профилактична употреба

Необходимо е да се използват антитромбоцитни средства при лечение за дълъг период от време и стриктно да се спазва предписаната доза. В никакъв случай не трябва да надвишавате дозата - това е изпълнено с кървене.

Ако сами намалите дозировката, лекарствата няма да предпазят вените ви от тромбоза. Забранено е да анулирате антитромбоцитни средства самостоятелно.

Антитромбоцитните средства се използват като превантивни мерки:

  • като вторични превантивни мерки за инфаркт на миокарда;
  • тромбоза на периферните артерии;
  • за предотвратяване на тромбоза по време на хирургическа интервенция в аортата чрез байпас техника;
  • за превантивни мерки при пластична хирургия на периферния тип съдове;
  • предотвратяване на тромбоемболизъм;
  • предотвратяване на усложнения от предсърдно мъждене;
  • след имплантиране на сърдечни клапи;
  • с церебрална исхемия от преходен тип;
  • превантивни мерки за повтарящ се удар;
  • с периферна съдова патология.

Освен прием на антикоагуланти за поддържане на системата на кръвния поток в нормално състояние, е необходимо също:

  • променете начина си на живот;
  • откажете да пиете алкохол:
  • откажете пушенето;
  • да се включите в активна почивка - за да избегнете застояла кръв;
  • хранителна култура - да се откажат от голямо количество брашно и тлъсто месо и да въведат повече зеленчуци, билки и плодове в диетата;
  • разходките на чист въздух не само укрепват кръвоносните съдове и нормализират състава на кръвта, но и изпълват тялото с положителни емоции.

GPR блокери

Агентите, които намаляват чувствителността на тромбоцитните гликопротеинови рецептори, действат леко и се понасят сравнително рядко.

Основата на влиянието на лекарствата от този тип е способността, условно казано, да се даде команда на тромбоцитите да не взаимодействат с фактори, провокиращи агрегация, тоест адхезията им.

Реологичните свойства на кръвта се променят леко, ефектът на GPR блокерите е висок, но краткотраен. Затова има смисъл да се прилага лекарството или в рамките на остри състояния, или да се избере ясна схема и дозировка.

Сред имената - Ептифибатид (Интергрилин), Тирофибан и други.

Най-широкото използване на лекарства от този тип е получено, когато се използва при пациенти с остри състояния в болница. Например с коронарна недостатъчност.

Също така има смисъл да ги използвате в системата с класически лекарства на базата на Аспирин.

Ticlopidine

Тиклопидинът е друг антитромбоцитен агент, който се използва по-рядко от аспирин или клопидогрел. Лекарите предписват тиклопидин за следните ситуации:

  1. Намаляване на риска от исхемичен инсулт.
  2. Използвайте в комбинация с аспирин, за да намалите риска от тромбоза на стент при пациенти след стентиране на коронарна артерия.

Поради сериозните странични ефекти на тиклопидин и наличието на по-ефективни и безопасни антитромбоцитни средства (клопидогрел, тикагрелор), употребата му е много ограничена през последните години. Понякога това лекарство се предписва и за лечение на сърповидноклетъчна анемия, някои бъбречни заболявания и ликвидиращи заболявания на долните крайници.

Инхибитори на производството на арахидонова киселина

Намалете скоростта на синтез на посоченото вещество. По принцип те са подобни на предишната група лекарства с антитромботичен ефект. Разликата е селективността.

Разгледаната категория лекарства влияе на много фактори на „адхезия“ на тромбоцитите, поради което носи много по-голяма опасност за здравето и живота на пациента, отколкото другите.

Когато използвате, трябва постоянно да следите състоянието на човек, в динамика. За бързо коригиране на дозата или спиране на лекарството.

Сред имената: Индобуфен, Ибустрин и др.

Главна информация

Исхемичната болест на сърцето винаги е придружена от появата на специфични плаки на артериалните машини. В случай на повреда на такава плака се образуват тромбоцити. Те помагат да се скрие появилата се аномалия.
В същото време от тромбоцитите се отделят биологично активни вещества, които стимулират по-нататъшното отлагане на тези клетки върху плаката. Малко по-късно на това място се натрупват тромбоцитни агрегати. Те се транспортират бързо и допринасят за бързото им запушване.

На този фон човек може да получи инфаркт на миокарда или стенокардия..

Билкови лекарства

Фармакологичната ефективност не е доказана. Това са лекарства на базата на гинко Билоба.

Такива „лекарства“ нямат много смисъл от придобиването и използването по предназначение.

Това включва и условно "народни" рецепти на базата на джинджифил, жълт кантарион и други. Това не е лечение, а самодейност.

Билките могат да се използват като помощно средство и след това, ако лекарят се съгласи с това. Терапията не понася креативността, изисква здрав разум, точно изчисление и аналитична работа.

Как се класифицират лекарствата??

За профилактика на заболявания и лечение на проявите на разширени вени по краката, нашите читатели съветват спрея "NOVARIKOZ", който се пълни с растителни екстракти и масла, следователно не може да навреди на здравето и практически няма противопоказания

  1. Трифлусал, индобуфен и ацетилсалицилова киселина (както и други инхибитори на метаболизма на арахидоновата киселина).
  2. Дипиридамол и други лекарства, които увеличават съдържанието на цикличен аденазин монофосфат.
  3. Клопидогреп, тиклопидин (както и други лекарства, които блокират рецепторите на аденозин дифосфат).
  4. Фрамон, ламифибан (и други лекарства, които са антагонисти на гликопротеиновите рецептори).

За профилактика на заболявания и лечение на прояви на разширени вени по краката, нашите читатели съветват Антиварикозния гел "VariStop", изпълнен с растителни екстракти и масла, той нежно и ефективно елиминира проявите на болестта, облекчава симптомите, тонизира, укрепва кръвоносните съдове.

Други лекарства

Те включват тези, които се използват за продължителна терапия на отклонения: Пентоксифилин (най-популярният в клиничната практика), Реополиглюцин (идентичен с предишния, но по-безопасен и се използва в широк спектър от случаи).

Друг вид е съставен от сложни лекарства, които съдържат няколко компонента..

Например, Cardiomagnet (съответно, Аспирин и магнезий), Aspigrel, Coplavix, Agrenox и други. Дали си струва да се предписват такива "експлозивни смеси", решава лекарят.

В повечето случаи е необходимо точно дозиране, така че е по-добре да се даде предпочитание на два отделни продукта..

Той е по-безопасен, по-ефективен и осигурява на лекаря инструменти за пълен контрол на процеса.

Освен това цената на такива "хибриди" е доста висока, което напълно неутрализира всички възражения срещу това от производителите. Въпросът се решава по преценка на лекуващия специалист-кардиолог.

"Аспирин"

Ейкозаноидите, които са продукт на окисляване на арахидонова киселина, участват в регулирането на хемостазата. Сред тях тромбоксан А2 е най-важен и основната му функция е да осигури агрегация на тромбоцитите. Действието на аспирина е насочено към инхибиране на ензим, наречен циклооксигеназа..

В резултат синтезът на томбоксан А2 се потиска, следователно процесите на тромбоза се инхибират. Ефектът се увеличава при многократно прилагане на лекарството поради кумулация. За пълно потискане на циклооксигеназата е необходим ежедневен прием. Оптималната доза намалява вероятността от странични ефекти на "Аспирин" дори при постоянна употреба. Увеличаването на дозата е неприемливо, тъй като съществува риск от усложнения под формата на кървене.

Най-често използваното лекарство против съсирване, което може да намали излишното съсирване на кръвта и да попречи на тромбоцитите да се струпват.

Използването на хапчета за кръвни съсиреци трябва да бъдат пациенти, страдащи от следните заболявания:

  1. Атеросклероза (артериално заболяване, което е резултат от нарушение на метаболизма на липидите и протеините и е придружено от натрупване на холестерол).
  2. Ангина пекторис (клиничен синдром, характеризиращ се с усещане или усещане за дискомфорт зад гърдата).
  3. Сърдечен удар (една от клиничните форми на сърдечна исхемия, възникваща с развитието на исхемична некроза на миокардната област, поради абсолютна или относителна недостатъчност на нейното кръвоснабдяване).
  4. Инсулт (остро нарушение на микроциркулацията на кръвта в мозъка, което провокира увреждане и смърт на нервните клетки).
  5. Венозна тромбоза с различна етиология (образуването на кръвен съсирек в лумена на съд, което води до нарушена циркулация в тази област).

За профилактични цели лекарството се приема в такава доза - една четвърт от таблетката на ден.

Списъкът на забраните за употреба включва:

  1. Деца и юноши до дванадесет години.
  2. Предразположение към алергия към ацетилсалицилова киселина.
  3. Хемофилия (рядко наследствено заболяване).
  4. Бронхиална астма (хронично възпалително заболяване на дихателните пътища, включващо различни клетъчни елементи).
  5. Заболявания на лигавицата на стомаха и червата.
  6. Първи и последните три месеца от бременността.
  7. Тежки чернодробни и бъбречни заболявания.

Цената на лекарството варира в зависимост от опаковката от 50 до 500 рубли.

Показания

Невъзможно е да се каже точно кога да приемате наркотици от този тип. Списъкът с антиагреганти е широк, а активните вещества също се различават. Струва си да разгледате инструкциите.

Теоретичните спекулации изобщо нямат смисъл, защото въпросът във всеки случай пада върху раменете на лекаря.

Ако представите средно списъка, ще получите следната картина:

  • Преходни исхемични атаки. Временни епизоди на нарушения на кръвообращението. Локализацията няма голямо значение.
  • Спешни случаи, пострадали в близкото минало. Инфаркт, инсулт. В първия случай не всичко е толкова очевидно, много лекарства в тази ситуация не са позволени. Във втория също.

Говорим само за исхемичния тип разстройство. Не е хеморагичен, когато е имало кръвоизлив.

  • Стабилно високо кръвно налягане. Хипертония.
  • Извършена сърдечна операция.
  • Заличава трофични нарушения в долните крайници. Например, атеросклероза.
  • Превенция на инсулт (прочетете повече за първичните и вторичните мерки в тази статия).
  • Коронарна артериална болест, освен в някои случаи, когато лекарството може да навреди.

Списъкът е много приблизителен.

"Варфарин"

Лекарство за тромбоза, което потиска ефекта на кръвните частици, а също така повишава коагулативността му. Срещите за употреба са:

  1. Тромбоза (образуването на съсиреци вътре в капилярите, които пречат на движението на кръвта през съдовете)
  2. Инфаркти (за некроза на част от сърдечния мускул, която се причинява от нарушение на кръвообращението).
  3. Предсърдно мъждене (патологично състояние, водещо до нарушение на честотата и свиването на сърцето).
  4. Сърдечна хирургия.

Списък на противопоказанията за употреба:

  1. Заболявания на черния дроб и бъбреците.
  2. Разширени вени на стомаха и червата.
  3. Хеморагични инсулти (последствия от увреждане на дясната и лявата страна на мозъка).
  4. Лезии на лигавицата на храносмилателната система.
  5. тромбоцитопения.
  6. Първите три месеца и последните тридесет дни от бременността.

Цената на лекарството варира от 60 до 200 рубли. Какви хапчета за кръвни съсиреци все още можете да приемате??

Противопоказания

Същото важи и за тези основания. Списъкът с антитромбоцитни лекарства е широк, невъзможно е да се даде пълен списък, без да се вземат предвид спецификите на фармацевтичния агент. Следователно пояснението е взето.

Ако отново говорим за нещо приблизително:

  • Кърмене. Активните вещества се предават с мляко, поради което употребата е строго забранена.
  • Бременност във всяка фаза. Ще повлияе на състоянието на майката или плода.
  • Възраст под 18 години. Противопоказание за преобладаващия брой антитромбоцитни средства. Използването не е позволено
  • Хеморагичен инсулт, при който кървенето се развива в структурите на мозъка.
  • Сърдечна недостатъчност, на всеки етап. Абсолютно противопоказание.
  • Чернодробна или бъбречна дисфункция в активната фаза, докато състоянието се компенсира. След това - с голямо внимание и дискретност.
  • Язва на стомаха, язва на дванадесетопръстника, лигавица на други части на храносмилателния тракт. Тъй като е възможно да се развие кървене, до смъртоносно.

Дори при липса на ясни основания за отказ от употреба, трябва внимателно да помислите за целесъобразността на употребата на лекарството.

литература

  1. А. М. Шилов, С. А. Князева, С. А. Мацевич. Антитромбоцитни средства в практиката на лечение на сърдечно-съдови заболявания. М. 2007. Венгеровски А. И. Фармакология Курс на лекциите: учебник. надбавка. - 4-то изд. М.: GEOTAR-Media. - 2020 г..
  2. Михайлова И. Е. Антитромбоцитни лекарства при профилактика и лечение на коронарна атеротромбоза. Преглед на литературата // Бюлетин на Санкт Петербургския университет. Серия 11. Медицина. - 2014г.
  3. Puchinyan NF et al. Проблемът с мониторинга на ефективността на антитромбоцитната терапия в кардиологичната практика // Рационална фармакотерапия в кардиологията. - 2020. - Т. 13. - Не. 1.
  4. Bonaca M. P., Creager M. A. Фармакологично лечение и текущо управление на заболяване на периферните артерии // Циркулационни изследвания. - 2020 г..
  5. Capodanno D., Alberts M., Angiolillo D. J. Антитромботична терапия за вторична профилактика на атеротромботични прояви при мозъчно-съдови заболявания // Nature Reviews Cardiology. - 2020 г..
  6. Capodanno D., Ferreiro J. L., Angiolillo D. J. Антитромбоцитна терапия: нови фармакологични агенти и променящи се парадигми // Journal of Thrombosis and Haemostasis. - 2013
  7. Depta J. P., Bhatt D. L. Нови подходи за инхибиране на тромбоцитите и коагулацията // Годишен преглед на фармакологията и токсикологията. - 2015г.

Висше медицинско образование. 30 години трудов стаж в практическата медицина. Повече за автора

Всички статии на автора

Странични ефекти

Има сравнително много от тях. Струва си да започнете от името и групата на инструмента. Но въпросът е по-прозрачен.

Особено чести нарушения сред възможните:

  • Продължително кървене, което не спира дори след минимални щети: порязвания, ожулвания. Почти невъзможно е да се избегне.
  • Спад в кръвното налягане.
  • Замайване, дезориентация в пространството.
  • Гадене, рядко се превръща в повръщане.
  • Алергични реакции. Почти основният страничен ефект от употребата на лекарства за възстановяване на реологичните свойства на кръвта.

Интензивността е различна. Той е минимален, когато се образува обрив по кожата до оток на Quincke или дори анафилактичен шок. За щастие последната опция се намира като изключение..

С развитието на отрицателни явления има смисъл да се преразгледа режима на курс и лечение или напълно да се откаже от лекарства от този тип, което също е по-досаден рядък случай, отколкото правило.

На пациентите се препоръчва да следят отблизо своето благосъстояние. Ако се развият нежелани събития, консултирайте се отново с лекар.

Принцип на приложение

Приемът на антитромбоцитно средство никога не трябва да се използва като самолечение. Само лекуващият лекар може да избере необходимите лекарства, да запише режима на антитромбоцитна терапия и да предпише индивидуална дозировка.

Тази група лекарства има редица противопоказания, така че те трябва да се приемат само след диагностично проучване на патологията и точна диагноза на съдовата система.

Ако страничният ефект на лекарството е изразен или се появи алергична реакция, тогава е необходимо да се прекъсне приемането и да отидете на лекар за консултация.

Специалисти, които предписват антитромбоцитни лекарства:

  • лекар кардиолог - за патологии на сърдечния орган;
  • невролог - при заболявания на съдовата система на мозъка;
  • съдов хирург, или флеболог - със съдови лезии в крайниците.

"Clopidogrel"

Намалява скоростта на процеса на съединяване на тромбоцитите, намалявайки тяхното сцепление и образуването на кръвни съсиреци. Използва се за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци по време на исхемия, както и сърдечни пристъпи и предсърдно мъждене.

Забрани за употреба на лекарства:

  1. Алергична реакция.
  2. Бременност и кърмене.
  3. Склонност към кървене.
  4. Възраст под дванадесет години.

Цената на лекарството варира от 400 до 700 рубли.

Prasugrel

Prasugrel е представител на антитромбоцитни средства със същия механизъм на действие като клопидогрел. Показанията за употребата му са същите. Prasugrel има още по-бърз и по-мощен ефект върху тромбоцитите, но също така увеличава риска от силно кървене. Също така това лекарство е предпочитано за пациенти с диабет..

Най-опасният страничен ефект на прасугрел е обилното кървене. Някои пациенти могат също да развият високо или ниско кръвно налягане, главоболие, замаяност, умора, гадене, задух и кашлица.

При назначаване

Основните показания за приемане на антитромбоцитни средства са, както следва:

  • Исхемична болест на сърцето (исхемия).
  • Транзисторни исхемични атаки.
  • Нарушения на церебралната циркулация, предотвратяване на исхемични инсулти, състояние след исхемичен инсулт.
  • Хипертонична болест.
  • Състояние след операция на сърцето.
  • Заличаващи заболявания на съдовете на краката.

"Дипиридамол"

Лекарство, което има комплексен ефект върху хематопоетичната система. Лекарството разширява коронарните съдове, повишава контрактилитета на миокарда и подобрява притока на кръв през венозното легло. При използване на "Дипиридамол" има изразен антитромбоцитен ефект.

Голям брой съвременни лекарства водят до необходимостта от посещение на медицински специалист преди започване на терапия. Изборът на всяко лекарство се извършва, като се вземат предвид характеристиките на тялото на пациента.

Лекарството "Дипиридамол" се счита за антитромбоцитно и ангиопротективно средство. Има положителен ефект върху капилярите, премахва задръстванията, подобрява кръвообращението. Отбелязан е благоприятен ефект върху съдовете на мускулите на сърцето и той предотвратява появата на исхемични състояния на мозъка. Активната съставка "Дипиридамол" леко разширява капилярите, като по този начин увеличава обемната скорост на коронарния кръвен поток.

Лекарството намалява процеса на агрегация на тромбоцитите и вискозитета на кръвта, което служи за превенция на тромбозата, както и разширени вени и хемороиди.

В допълнение към директния си фармакологичен ефект, активното вещество на лекарството активира процеса на производство на интерферон от организма, с помощта на който пациентите, които използват "Дипиридамол", повишават устойчивостта към вирусни заболявания и засилват имунитета си.

По темата: Римантадин хидрохлорид: показания за употреба, странични ефекти, търговско наименование

Мненията

Според прегледите медицинските специалисти предписват антитромботични средства, когато се появят тромбоза и тромбоемболия. Лекарствата ефективно се справят със задачата.

Лекарите не препоръчват самолечение, тъй като подобни събития в повечето случаи водят до тежки хеморагични усложнения при пациентите.

Има огромен брой отзиви за антитромботични лекарства от хора, претърпели сериозни заболявания и операции, те високо оценяват ефекта на такива лекарства, например, "Clopidogrel", "Curantil", "Ticlopidin". Но тяхното назначаване и мониторинг на приемането трябва да се извършва само от лекар..

Антитромбоцитни средства

Антитромбоцитните средства са група лекарства, които намаляват съсирването и подобряват реологичните свойства на кръвта, като предотвратяват агрегацията на еритроцитите и тромбоцитите с унищожаването на техните агрегати. Като се има предвид, че атеросклерозата не може да бъде избегната от никого и една от нейните "визитни картички" е нарушение на съдовата стена, оказва се, без антиагрегантни лекарства по никакъв начин. В ежедневието най-често използваният и наличен антитромбоцитен агент е ацетилсалициловата киселина, която се използва за тази цел в малки дози. Ацетилсалициловата киселина, освен антитромбоцитна, има противовъзпалително, антипиретично, антиангинално действие и се оказва, че "лекарят предписва" метеопат. И ако също така ни напомняте за такива невероятни свойства на него при дългосрочна постоянна употреба, като превенцията на туморни заболявания, предимно на дебелото черво, се оказва, че няма цена за това. Освен, обаче, важният момент, че при някои хора може да причини сериозни нежелани реакции до и включително фатални. Ето защо антитромбоцитните средства, салициловата киселина, на първо място, като всяко лекарство, не могат да се предписват самостоятелно, а само от лекар, и да бъдат контролирани с него.

Ацетилсалициловата киселина (ASA) е синтезирана за първи път от Чарлз Фредерик Герхард през 1853 година.

На 10 август 1897 г. Артър Ейхенгрин, който работи в лабораториите на Байер в Вупертал, получава проби ASA за медицинска употреба за първи път. Първоначално беше известен само антипиретичният ефект на ASA, след това бяха открити неговите аналгетични и противовъзпалителни свойства. В ранните години ASA се продава като прах, а от 1904 г. под формата на таблетки.

През 1953 г. Кулган публикува първия доклад за използването на ASA за профилактика и лечение на коронарна болест (ИБС).
Блокиращият ADP-рецептор клопидогрел е открит от Sanofi-Sintelabo и одобрен за продажба в Европейския съюз през 1998 г., а в САЩ през 1997 г..

През 1983 г. са разработени антагонисти IIb / IIIa на тромбоцитни гликопротеинови рецептори за лечение на пациенти с тромбастения на Glanzmann.

Антитромбоцитните средства се класифицират според мястото на приложение на фармакодинамичния ефект върху инхибиторите на метаболизма на арахидоновата киселина, които увеличават съдържанието на cAMP в тромбоцитите, блокерите на ADP рецепторите и антагонистите на IIb / IIIa на тромбоцитните гликопротеинови рецептори.

Фармакокинетика

Блокатори на ADP рецептори (клопидогрел, тиклопидин)

Clopidogrel
Бионаличността е висока, максималната концентрация в плазмата се създава след 1 час. Клопидогрел принадлежи към пролекарства, неговият метаболит е активен след биотрансформация в черния дроб. Полуживотът е 8 часа. Екскретира се с урина и изпражнения.

Ticlopidine
Бионаличността е 80-90% (увеличава се след хранене). Максималната плазмена концентрация се достига след 2 часа. Полуживотът след приема на първата доза е 12-13 часа и се увеличава до 4-5 дни при редовно приложение. Плазмената концентрация се създава на 2-3 седмици от лечението. Метаболизмът се проявява в черния дроб, отделянето на метаболити се осъществява с урината, частично в непроменена форма се отделя с жлъчката.

Циклооксигеназни инхибитори - ASA
Бионаличността на ASA, когато се приема перорално, е 50-68%, максималната плазмена концентрация се създава за 15-25 минути. (4-6 часа за ентерална форма с продължително освобождаване). Когато се абсорбира, ASA се метаболизира частично в черния дроб и червата с образуването на салицилова киселина, по-слаб антитромбоцитен агент. В спешна ситуация, за да се увеличи бионаличността и да се ускори появата на ефекта, първата таблетка ASA се дъвче в устата, което осигурява абсорбция в системната циркулация, заобикаляйки черния дроб. Полуживотът на ASA е 15-20 минути, салициловата киселина е 2-3 часа.

Тромбоцитни PDE инхибитори - дипиридамол

Бързо се абсорбира от стомаха (по-голямата част от него) и тънките черва (малко количество) Почти напълно се свързва с плазмените протеини. Cmax - в рамките на 1 час след прилагане. T1 / 2 - 20-30 минути Натрупва се предимно в сърцето и еритроцитите. Метаболизира се от черния дроб чрез свързване с глюкуронова киселина, отделя се в жлъчката като моноглукуронид.

Фармакодинамика

Блокатори на ADP рецептори (клопидогрел, тиклопидин).

Лекарствата селективно и необратимо инхибират свързването на аденозин дифосфат (ADP) с неговите рецептори на повърхността на тромбоцитите, блокират активирането на тромбоцитите и потискат тяхното агрегация.

2 часа след приема на единична доза клопидогрел се наблюдава статистически значимо и дозозависимо инхибиране на агрегацията на тромбоцитите (инхибиране на агрегацията с 40%). Максималният ефект (60% потискане на агрегацията) се наблюдава на 4-тия-7-ия ден на непрекъснато прилагане на поддържаща доза на лекарството и продължава 7-10 дни.

При многократна употреба ефектът се засилва, постига се стабилно състояние след 3 - 7 дни лечение (до 60% инхибиране). Агрегацията на тромбоцитите и времето на кървене се връщат към изходните стойности след обновяването на тромбоцитите, средно 7 дни след спиране на лекарството.

След перорално приложение в доза от 75 mg, той се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт (GIT). Концентрацията на лекарството в кръвната плазма 2 часа след приложение е незначителна (0,025 µg / l) поради бързата биотрансформация в черния дроб.

Активният метаболит на клопидогрел (тиолово производно) се образува чрез окисляването му до 2-оксо-клопидогрел, последвано от хидролиза. Окислителният етап се регулира главно от цитохром Р450 изоензими 2В6 и 3А4 и в по-малка степен от 1А1, 1А2 и 2С19. Активният метаболит на тиола бързо и необратимо се свързва с рецепторите на тромбоцитите, докато не се открива в кръвната плазма.

Клопидогрел и основният циркулиращ метаболит се свързват с протеините в кръвната плазма. След приемане на лекарството вътре, около 50% от приетата доза се отделя с урината и 46% с изпражненията. Полуживотът на основния метаболит е 8 часа.

Действието на тиклопидин започва бавно, 2 дни след приема на лекарството в доза 250 mg 2 пъти на ден, пикът на ефекта пада на 3-6 дни от лечението, а продължителността на действието достига 4-10 дни. Терапевтичният ефект се запазва най-малко 1 седмица след отмяната му, поради което не е средство за първа линия за лечение на GCS.

След еднократно перорално приложение в терапевтична доза, тиклопидинът бързо и почти напълно се абсорбира, бионаличността на лекарството се отбелязва, когато се приема след хранене. Ефектът от инхибиране на агрегацията на тромбоцитите не зависи от нивото в кръвната плазма. Около 98% от тиклопидина се свързва обратимо с протеините в кръвната плазма.

Тиклопидинът се метаболизира бързо в организма с образуването на един активен метаболит, екскретира се главно с урината (50-60%) и жлъчката (23-30%). Полуживот - 30-50 часа.

Циклооксигеназни инхибитори - ASA

ASA инхибира циклооксигеназата в тъканите и тромбоцитите, което блокира образуването на тромбоксан А2, един от основните индуктори на агрегацията на тромбоцитите. Блокадата на тромбоцитната циклооксигеназа е необратима и продължава през целия живот на плаките (в рамките на 7-10 дни), което определя значителна продължителност на ефекта след изтеглянето на лекарствата от тялото. При дози над 300 mg / ден, ASA инхибира производството на антитромбоцитни средства и вазодилататори на простациклин от ендотела, което служи като една от допълнителните причини за използването на по-ниските дози (75-160 mg / ден) като антитромбоцитно средство. Дозите до ASA до 75 mg вероятно са по-малко ефективни, а дозите от 160 mg / ден увеличават риска от кървене.

Действието на ASA започва в рамките на 5 минути. след перорално приложение и достига максимум след 30-60 минути, оставайки стабилен за следващите 24 часа. За да възстановите функционалното състояние на тромбоцитите, са ви нужни поне 72 часа след еднократна доза ASA. ASA намалява честотата на GCS и смъртта от сърдечно-съдови причини при пациенти с нестабилна стенокардия, докато продължава да приема ASA след стабилизиране на състоянието на пациента, се постига дългосрочен превантивен ефект.

Тромбоцитни PDE инхибитори - дипиридамол

Лекарството намалява резистентността на коронарните артерии на нивото на малки клони и артериоли, увеличава броя на колатералите и колатералния кръвоток, повишава концентрацията на аденозин и синтеза на аденозин трифосфат (АТФ) в миокарда, подобрява неговата контрактилитет, намалява общата периферна съдова резистентност (OPSR), инхибира агрегацията на тромбоцитите (подобрява микроциркулацията на тромбоцитите), предотвратява артериалната тромбоза), нормализира венозния отток. намалява съпротивлението на церебралните съдове, коригира плацентарния кръвоток; със заплахата от прееклампсия предотвратява дистрофичните промени в плацентата, елиминира хипоксията на тъканите на плода, насърчава натрупването на гликоген в тях; осигурява модулиращ ефект върху функционалната активност на системата на интерферон, повишава неспецифичната антивирусна резистентност към вирусни инфекции.

Показания за употреба

- лечение и профилактика на плацентарната недостатъчност при усложнена бременност (дипиридамол);
- като индуктор на интерферон и имуномодулатор за профилактика и лечение на грип, остра респираторна вирусна инфекция (ARVI) (ASA, дипиридамол);
- ACS лечение;
- вторична профилактика на миокарден инфаркт (МИ), периферна артериална тромбоза;
- предотвратяване на тромбоза и реоклузия след перкутанна интервенция (PCI), след байпас на коронарна артерия (CABG);
- предотвратяване на тромбоза и реоклузия след пластика на периферната артерия;
- предотвратяване на тромбоемболизъм с постоянна форма на предсърдно мъждене;
- след протезиране на сърдечни клапи;
- с преходна церебрална исхемия, дисциркулаторна енцефалопатия;
- предотвратяване на повтарящ се удар;
- периферни съдови заболявания.

Характеристики на използването на антитромбоцитни агенти в ACS

- клопидогрел: ако пациентът преди това не е приемал клопидогрел, първата доза е 300 mg (4 таблетки) перорално веднъж (зареждаща доза), тогава дневната поддържаща доза е 75 mg (1 таблетка) веднъж дневно, независимо от приема на храна за 1 до 9 месеца.

Доказателствата подкрепят използването на ASA за дългосрочна профилактика на тромбоемболични усложнения при високорискови пациенти при дневна доза от 75-100 mg (могат да се използват ентериални форми) веднъж дневно след хранене. В ситуации, когато е необходим незабавен антитромботичен ефект (ACS или остър исхемичен инсулт), трябва да се приложи натоварваща доза от 160 mg; - дипиридамол: комбинация от ниски дози ASA и дипиридамол (200 mg 2 пъти на ден) се счита за приемлива за започване на терапия при пациенти с сърдечна емболия церебрални исхемични събития, но няма причина да препоръчваме тази комбинация на пациенти с коронарна болест.

Противопоказания

- индивидуална непоносимост;
- активно кървене;
- ерозивни и язвени процеси в стомашно-чревния тракт или други източници на кървене от стомашно-чревния тракт или пикочните пътища;
- склонност към кървене;
- AMI, стенозираща атеросклероза на коронарните артерии, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, хипотония (тежки форми), аритмия (за дипиридамол;
- тежка алергия под формата на пристъпи на бронхоспазъм (включително бронхиална астма, комбинирана с риносинусопатия - "аспиринова астма");
- хемофилия и тромбоцитопения; активно кървене, вкл. кръвоизлив в ретината;
- тежка неконтролирана артериална хипертония (AH);
- тежко бъбречно и чернодробно увреждане;
- хеморагична диатеза;
- хематологични нарушения: неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения; стомашно-чревно кървене, вътречерепно кръвоизлив (и анамнеза за тях);
- възраст под 18 години; бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към лекарството.

Странични ефекти

- диспепсия и диария;
- стомашно-чревно кървене;
- ерозивни и язвени лезии на езофагогастродуоденалната зона;
- вътречерепно кръвоизлив, неутропения (главно през първите 2 седмици от лечението);
- алергични реакции (кожен обрив);
- бронхоспазъм;
- Остър пристъп на подагра поради нарушена екскреция на урат;
- шум в главата, замаяност, главоболие;
- мимолетна хиперемия на лицето;
- болка в областта на сърцето;
- тахи-или брадикардия.

Лекарствени взаимодействия

Повишен риск от кървене при предписване на ASA с непреки антикоагуланти, нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС); отслабване действието на антихипертензивни и диуретици; потенциране на действието на хипогликемичните агенти.
Ксантинови производни (например кофеин), антиациди отслабват ефекта на дипиридамол; засилени - орални индиректни антикоагуланти, бета-лактамни антибиотици (пеницилин, цефалоспорин), тетрациклин, хлорамфеникол. Дипиридамол увеличава антихипертензивния ефект на антихипертензивните лекарства, отслабва антихолинергичните свойства на инхибиторите на холинестеразата. Хепаринът увеличава риска от развитие на хеморагични усложнения.

Предпазни мерки

Трябва да избягвате да пиете натурално кафе и чай (възможно да отслабите ефекта), докато приемате дипиридамол.

Други антитромбоцитни средства

Новата група антитромбоцитни агенти включва блокери на гликопротеинови рецептори IIb / IIIa. Abciximab, tirofiban и eptifibatide са представители на групата на антагонистите на тромбоцитните гликопротеинови рецептори IIb / IIIa. IIb / IIIa рецептори (алфа IIb бета 3 интегрини) са разположени на повърхността на тромбоцитите.В резултат на активирането на тромбоцитите конфигурацията на тези рецептори се променя и увеличава способността им да фиксират фибриноген и други адхезивни протеини. Свързването на фибриногенни молекули с IIb / IIIa рецептори на различни тромбоцити води до тяхното агрегиране.

Фармакокинетика

Abciximab се свързва бързо и достатъчно силно с гликопротеини IIb / IIIa на повърхността на тромбоцитите след венозно (iv) болусно приложение, като около 2/3 от лекарството в следващите минути се свързва с гликопротеините IIb / IIIa. В този случай T1 / 2 е около 30 минути. и се налага интравенозна инфузия за поддържане на постоянна концентрация в кръвта на лекарството. След прекратяването му концентрацията на abciximab намалява в рамките на 6 часа Молекулите на abciximab, които са в свързано състояние, са в състояние да преминат към гликопротеини IIb / IIIa на нови тромбоцити, влизащи в циркулацията. Следователно антитромбоцитната активност на лекарството продължава дълго време - до 70% от тромбоцитните рецептори остават неактивни 12 часа след интравенозно приложение и малко количество абциксимаб, свързано с тромбоцитите, се открива поне 14 дни.
Тирофибан и ептифибатид са конкурентни антагонисти на гликопротеините IIb / IIIa на повърхността на тромбоцитите, те не образуват силна връзка с тях и антитромботичният ефект на тези средства бързо изчезва след намаляване на концентрацията им в кръвната плазма. Максималната концентрация се достига бързо. Степента на свързване с протеините е 25%. Полуживотът е 2,5 часа. Екскрецията на лекарството е приблизително 50% с урината.

Фармакодинамика

Abciximab е Fab-фрагмент от химерни моноклонални антитела 7E3 човек-мишка, той има висок афинитет към IIb / IIIa на тромбоцитните гликопротеинови рецептори и се свързва с тях за дълго време (до 10-14 дни).

Abciximab е неспецифичен лиганд, той също така блокира ендотелните рецептори за витронектин, които участват в миграцията на ендотелни и гладки мускулни клетки, както и на Mac-1 рецептори върху активирани моноцити и неутрофили. Клиничното значение на тези ефекти обаче все още не е ясно. Наличието на антитела към abciximab или неговия комплекс с рецептора на тромбоцитите може да причини анафилаксия и опасна тромбоцитопения.

Доказано е, че способността на лекарството значително подобрява прогнозата при пациенти, подложени на PCI, предимно при пациенти с ОКС, както и при пациенти с висок риск от сърдечно-съдови усложнения. Ефективността на abciximab при консервативното лечение на ACS не е доказана (за разлика от ептифибатид и тирофибан). Изследват се възможностите за комбиниране на лекарството и други антагонисти на рецепторите на гликопротеин IIb / IIIa с тромболитици при лечението на ACS с повишаване на ST.

Ептифибатид е блокер на тромбоцитните гликопротеинови рецептори IIb / IIIa от класа на RGD миметиците. По принцип механизмът на действие е подобен на абциксимаб, но ептифибатидът е селективен за IIb / IIIa рецептори.

Ефектът на ептифибатид се проявява веднага след венозно приложение в доза 180 µg / kg. Потискането на агрегацията е обърнато. 4 часа след спиране на интравенозната инфузия в доза 2 µg / kg / min. тромбоцитната функция достига повече от 50% от първоначалното ниво. За разлика от abciximab, лекарството вероятно е ефективно при консервативното лечение на GCS.

Показания за употреба

- предотвратяване на тромбоза и реоклузия във връзка с PCI (включително поставяне на стент) при пациенти с ACS (със и без повишаване на ST сегмента), при пациенти с висок риск;
- ACS без повишаване на ST (в комбинация с ASA, нефракциониран хепарин (UFH) или хепарин с ниско молекулно тегло (LMWH) и вероятно тиклопидин) за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.
- при лечение на пациенти с дисеминирана интраваскуларна коагулация (в комбинация с хепарин), с инфекциозна токсикоза, септицемия (шок) - за дипиридамол;
- с дехидратация; при пациенти с протезни сърдечни клапи; по време на хемодиализа - за дипиридамол.

Заявление за ACS

Abciximab се прилага като IV болус (10-60 минути преди PCI в доза 0,25 mg / kg, след това 0,125 μg / kg / min. (Max 10 µg / min) в продължение на 12-24 часа.
Ептифибатид се инжектира като венозен болус в доза от 180 µg / kg за 1-2 минути, след това чрез капене - в доза 2 µg / kg / min. (При серумни нива на креатинин до 2 mg / dL), в доза 1 μg / kg / min. (При ниво на креатинин от 2-4 mg / dL) в рамките на 72 часа или освобождаване от отговорност. Ако е необходимо, времето за лечение може да бъде увеличено до максимум 96 часа. Ако се планира PCI, ептифибатид трябва да започне непосредствено преди операцията и да продължи най-малко 12 часа. Активираното време на съсирване на кръвта трябва да се контролира на ниво от 200-300 s.

Предпазни мерки

Abciximab трябва да се изтегли в спринцовка през 0,2-0,22 микрона филтър с ниско ниво на свързване на протеин, за да се намали вероятността от тромбоцитопения поради наличието на протеинови примеси. Не се препоръчва използването на abciximab след ангиопластика, ако декстран е инжектиран след операция. Коагулационният контрол се извършва първоначално, на всеки 15-30 минути. по време на ангиопластика и на всеки 12 часа за отстраняване на катетри. Показателите се оценяват: активирано време на съсирване на кръвта (на ниво 300-350 s), съдържание на хемоглобин, хематокрит, брой на тромбоцитите.

Противопоказания

- вътрешно кървене; анамнеза за стомашно-чревно кървене (през последните 6 седмици);
- нарушения на церебралната циркулация (включително анамнеза в рамките на 2 години или при наличие на значителни остатъчни неврологични прояви);
- вътречерепни новообразувания;
- предишни нарушения на коагулацията (хеморагична диатеза, тромбоцитопения