Директни антикоагуланти: показания и противопоказания. Преглед на средствата

Антикоагулантите са една от групите лекарства, които влияят на системата за коагулация на кръвта, предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци в съдовете. В зависимост от механизма на действие, тези лекарства обикновено се разделят на 2 подгрупи: директни и косвени антикоагуланти. По-долу ще говорим за първата група антикоагуланти - директно действие.

Системата за коагулация на кръвта: основите на физиологията

Коагулацията на кръвта е комбинация от физиологични и биохимични процеси, насочени към спиране на кървенето, започнала по-рано. Това е защитна реакция на организма, предотвратяваща масивна загуба на кръв..

Коагулацията на кръвта протича на 2 етапа:

  • първична хемостаза;
  • ензимно съсирване.

Първична хемостаза

Този сложен физиологичен процес включва 3 структури: съдовата стена, централната нервна система и тромбоцитите. Когато стената на съда е повредена и започне кървене, гладките мускули, разположени в него около мястото на перфорация, се компресират и съдовете спазмират. Характерът на това събитие е рефлексен, тоест възниква неволно, след съответния сигнал от нервната система.

Следващият етап е адхезия (адхезия) на тромбоцитите към мястото на увреждане на съдовата стена и тяхното агрегиране (слепване) заедно. След 2-3 минути кървенето спира, тъй като мястото на нараняване е блокирано от кръвен съсирек. Този тромб обаче все още е хлабав и кръвната плазма на мястото на увреждането все още е течна, поради което при определени условия може да се развие кървене с нова сила. Същността на следващата фаза на първичната хемостаза е, че тромбоцитите претърпяват серия от метаморфози, в резултат на което от тях се освобождават 3 фактора на коагулация на кръвта: взаимодействието им води до появата на тромбин и задейства редица химични реакции - ензимна коагулация.

Ензиматично съсирване

Когато в областта на увреждане на съдовата стена се появят следи от тромбин, се задейства каскада от реакции на взаимодействие на факторите на коагулация на тъканите с кръвта, се появява друг фактор - тромбопластин, който взаимодейства със специално вещество протромбин, за да образува активен тромбин. Тази реакция протича и с участието на калциеви соли.Тромбин взаимодейства с фибриноген и се образува фибрин, който е неразтворимо вещество - нишките му се утаяват.

Следващият етап е компресиране или прибиране на кръвния съсирек, което се постига чрез уплътняване, пресоване, в резултат на което се отделя прозрачен течен кръвен серум..
И последният етап е разтваряне или лизис на предварително образуван тромб. По време на този процес много вещества си взаимодействат помежду си и резултатът е появата в кръвта на ензима фибринолизин, който разрушава фибриновите нишки и го превръща във фибриноген.
Струва си да се отбележи, че някои от веществата, участващи в процесите на коагулация, се образуват в черния дроб с прякото участие на витамин К: дефицитът на този витамин води до нарушени процеси на коагулация..

Показания и противопоказания за употреба на директни антикоагуланти

Лекарствата от тази група се използват в следните ситуации:

  • за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци или ограничаване на тяхната локализация при всички видове хирургични интервенции, по-специално върху сърцето и кръвоносните съдове;
  • в случай на прогресираща стенокардия и при остър миокарден инфаркт;
  • с емболия и тромбоза на дълбоки вени и периферни артерии, мозъчни съдове, очи, белодробни артерии;
  • с дисеминирана вътресъдова коагулация;
  • с цел предотвратяване на кръвосъсирването по време на редица лабораторни изследвания;
  • за поддържане на намалено съсирване на кръвта по време на хемодиализа или в сърдечно-белодробни машини.

Всеки един антикоагулант с пряко действие има свои противопоказания за употреба, главно:

Препоръчва се да бъдете внимателни, когато предписвате тези лекарства на много недохранени пациенти, по време на бременност, през първите 3-8 дни след раждането или операция, в случай на високо кръвно налягане.

Класификация на директните антикоагуланти

В зависимост от характеристиките на структурата и механизма на действие, лекарствата от тази група се разделят на 3 подгрупи:

  • нефракционирани хепаринови препарати (Хепарин);
  • хепаринови препарати с ниско молекулно тегло (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin и други);
  • хепариноиди (Сулодексид, Пентосан полисулфат);
  • директни тромбинови инхибитори - хирудинни препарати.

Нефракционирани хепаринови препарати

Основният представител на лекарствата от този клас е пряко Хепарин.
Антитромботичният ефект на това лекарство се състои в способността на неговите вериги да инхибират основния ензим на коагулацията на кръвта, тромбин. Хепаринът се свързва с коензима - антитромбин III, в резултат на което последният се свързва по-активно с групата на плазмените коагулационни фактори, намалявайки тяхната активност. С въвеждането на хепарин в голяма доза той също инхибира превръщането на фибриноген във фибрин.

В допълнение към горното, това вещество има редица други ефекти:

  • забавя агрегацията и адхезията на тромбоцитите, левкоцитите и еритроцитите;
  • намалява степента на съдова пропускливост;
  • подобрява кръвообращението в съседни съдове, колатерали;
  • намалява спазма на съдовата стена.

Хепаринът се произвежда под формата на инжекционен разтвор (1 ml разтвор съдържа 5000 IU активна съставка), както и под формата на гелове и мехлеми, за локално приложение.

Хепаринът се инжектира подкожно, интрамускулно и интравенозно.

Лекарството действа бързо, но, за съжаление, сравнително краткотрайно - с еднократно интравенозно приложение започва да действа почти веднага и ефектът продължава 4-5 часа. При инжектиране в мускула ефектът се развива след половин час и продължава до 6 часа, при подкожна инжекция - съответно след 45-60 минути и до 8 часа.

Често хепаринът се предписва не самостоятелно, а в комбинация с фибринолитици и антитромбоцитни средства.
Дозировките са индивидуални и зависят от естеството и тежестта на заболяването, както и от неговите клинични прояви и лабораторни параметри.

Действието на хепарина трябва да се проследява чрез определяне на APTT - активираното частично тромбопластиново време - поне веднъж на 2 дни през първата седмица от терапията, а след това по-рядко - веднъж на 3 дни.

Тъй като хеморагичният синдром може да се развие на фона на въвеждането на това лекарство, той трябва да се прилага само в болница под постоянния надзор на медицинския персонал.
В допълнение към кръвоизливите, хепаринът може да провокира развитието на алопеция, тромбоцитопения, хипералдостеронизъм, хиперкалиемия и остеопороза.

Тематичните хепаринови препарати са Lyoton, Linoven, Thrombophobe и други. Използват се за профилактика, както и за комплексно лечение на хронична венозна недостатъчност: предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в подкожните вени на долните крайници, а също така намаляват подуването на крайниците, премахват тежестта в тях и намаляват тежестта на болката.

Препарати с ниско молекулно тегло хепарин

Това са лекарства от ново поколение със свойствата на хепарин, но с редица изгодни характеристики. Чрез инактивиране на фактор Xa, те в по-голяма степен намаляват риска от образуване на кръвни съсиреци, докато тяхната антикоагулантна активност е по-слабо изразена, което означава, че кръвоизливите са по-малко вероятни. Освен това хепарините с ниско молекулно тегло се усвояват по-добре и те действат по-дълго, тоест за постигане на ефекта са необходими по-малка доза от лекарството и по-ниска честота на инжектирането му. Освен това те причиняват остеопороза и тромбоцитопения само в изключителни случаи, изключително рядко.

Основните представители на хепарините с ниско молекулно тегло са Далтепарин, Еноксапарин, Надропарин, Бемипарин. Нека разгледаме всеки от тях по-подробно.

Далтепарин (Fragmin)

Съсирването на кръвта се забавя леко. Потиска агрегацията, практически не влияе на адхезията. В допълнение, той има някои имуносупресивни и противовъзпалителни свойства..
Предлага се под формата на инжекционен разтвор.

Лекарството се инжектира във вена или подкожно. Интрамускулното приложение е забранено. Дозира се по схемата, в зависимост от заболяването и тежестта на състоянието на пациента. При използване на далтепарин, намаляване на нивото на тромбоцитите в кръвта, развитие на кръвоизливи, както и локални и общи алергични реакции.
Противопоказанията са подобни на тези на други лекарства от групата на директните антикоагуланти (изброени по-горе).

Еноксапарин (Clexane, Novoparin, Flenox)

Бързо и напълно се абсорбира в кръвообращението, когато се прилага подкожно. Максималната концентрация се наблюдава след 3-5 часа. Полуживотът е повече от 2 дни. Екскретира се с урината.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор. Въвежда се, като правило, подкожно в областта на коремната стена. Прилаганата доза зависи от заболяването.
Страничните ефекти са стандартни.
Не трябва да използвате това лекарство при пациенти, предразположени към бронхоспазъм..

Надропарин (Fraxiparin)

Освен пряко антикоагулантно действие, той има и имуносупресивни и противовъзпалителни свойства. В допълнение, той понижава нивото на β-липопротеините и холестерола в кръвта.
Когато се прилага подкожно, той се абсорбира почти напълно, максималната концентрация на лекарството в кръвта се наблюдава след 4-6 часа, полуживотът е 3,5 часа при първичното и 8-10 часа при многократното приложение на надропарин.

По правило се инжектира в тъканта на корема: подкожно. Честотата на приложение е 1-2 пъти на ден. В някои случаи се използва интравенозният начин на приложение, под контрола на показателите за коагулация на кръвта.
Дозировките се предписват в зависимост от патологията.
Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези на други лекарства от тази група..

Бемипарин (Кибор)

Има изразен антикоагулант и умерен хеморагичен ефект.

Когато се прилага подкожно, лекарството се абсорбира бързо и напълно в кръвта, където максималната му концентрация се наблюдава след 2-3 часа. Полуживотът на лекарството е 5-6 часа. Няма информация относно начина на приспадане към днешна дата..

Форма за освобождаване - инжекционен разтвор. Начин на приложение - подкожен.
Дозировките и продължителността на терапията зависят от тежестта на заболяването..
Страничните ефекти и противопоказанията са изброени по-горе..

Не се препоръчва употребата на лекарството едновременно с други антикоагуланти, нестероидни противовъзпалителни средства, системни глюкокортикоиди и декстран: всички тези лекарства засилват ефекта на бемипарин, което може да причини кървене.

хепариноиди

Това е група от полусинтетични мукополизахариди със свойства на хепарин.
Лекарствата от този клас действат изключително върху фактор Xa, независимо от ангиотензин III. Те имат антикоагулантни, фибринолитични и хиполипидемични ефекти.

Те се използват като правило за лечение на пациенти с ангиопатии, причинени от високи нива на глюкоза в кръвта: захарен диабет. В допълнение, те се използват за предотвратяване на тромбоза по време на хемодиализа и по време на хирургични операции. Използват се и при остри, подостри и хронични заболявания от атеросклеротичен, тромботичен и тромбоемболичен характер. Засилване на антиангинален ефект от терапията при пациенти с ангина пекторис (тоест, намаляване на тежестта на болката). Основните представители на тази група лекарства са сулодексин и пентозан полисулфат..

Сулодексин (Wessel Douai F)

Предлага се под формата на капсули и инжекционен разтвор. Препоръчва се да се прилага интрамускулно в рамките на 2-3 седмици, след което да се приема перорално още 30-40 дни. Курсът на лечение - 2 пъти годишно или повече.
Докато приемате лекарството, гадене, повръщане, болка в стомаха, хематоми на мястото на инжектиране, алергични реакции са възможни.
Противопоказания - общи за хепариновите препарати.

Пентосан полисулфат

Форма за освобождаване - филмирани таблетки и инжекционен разтвор.
Начинът на приложение и дозата варират в зависимост от характеристиките на заболяването.
Когато се приема перорално, той се абсорбира в малки количества: неговата бионаличност е само 10%, в случай на подкожно или мускулно приложение, бионаличността има тенденция до 100%. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава 1-2 часа след приема, полуживотът е равен на дни или повече.
Останалата част от лекарството е подобна на други лекарства от антикоагулантната група.

Хирудин препарати

Веществото, отделяно от слюнчените жлези на пиявицата - хирудин - подобно на хепариновите препарати, има антитромботични свойства. Механизмът му на действие е да се свързва директно с тромбина и необратимо да го инхибира. Има частичен ефект върху други фактори на коагулацията на кръвта.

Не толкова отдавна са разработени препарати на базата на хирудин - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, но те не са получили широко приложение, поради което досега не е натрупан клиничен опит относно употребата им..

Бихме искали да кажем отделно за две сравнително нови лекарства с антикоагулантно действие - фондапаринукс и ривароксабан..

Фондапаринукс (Arixtra)

Това лекарство има антитромботичен ефект чрез селективно инхибиране на фактор Xa. Веднъж попаднал в организма, fondaparinux се свързва с антитромбин III и засилва неутрализацията на фактор Xa няколко стотин пъти. В резултат на това процесът на коагулация се прекъсва, тромбинът не се образува, следователно тромбите не могат да се образуват..

Бързо и напълно се абсорбира след подкожно приложение. След еднократна инжекция на лекарството, неговата максимална концентрация в кръвта се наблюдава след 2,5 часа. В кръвта се свързва с антитромбин II, което определя неговия ефект.

Екскретира се главно с урината в непроменен вид. Полуживотът е от 17 до 21 часа, в зависимост от възрастта на пациента.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор.

Начинът на приложение е подкожен или венозен. Интрамускулно не се прилага.

Дозировката на лекарството зависи от вида на патологията.

Пациентите с намалена бъбречна функция се нуждаят от коригиране на дозата на Arixtra в зависимост от креатининовия клирънс.

Лекарството се използва много внимателно при пациенти с изразено намаляване на чернодробната функция..
Не трябва да се използва едновременно с лекарства, които увеличават риска от кървене.

Ривароксабан (Xarelto)

Това е лекарство с висока селективност на действие по отношение на фактор Xa, което инхибира неговата активност. Характеризира се с висока бионаличност (80-100%), когато се приема перорално (тоест, добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално).

Максималната концентрация на ривароксабан в кръвта се наблюдава 2-4 часа след еднократно перорално приложение.

Екскретира се от тялото наполовина с урина, наполовина с изпражнения. Полуживотът е от 5-9 до 11-13 часа, в зависимост от възрастта на пациента.

Форма за освобождаване - таблетки.
Приема се перорално, независимо от храненето. Както при другите преки антикоагуланти, дозировката на лекарствата варира в зависимост от вида на заболяването и тежестта му..

Не се препоръчва да се приема ривароксабан при пациенти, получаващи лечение с определени противогъбични или ХИВ лекарства, тъй като те могат да повишат концентрацията на Xarelto в кръвта, което може да причини кървене.

Пациентите с тежко бъбречно увреждане се нуждаят от коригиране на дозата на ривароксабан.
Жените в репродуктивна възраст трябва да бъдат надеждно защитени от бременност по време на лечението с това лекарство.

Както можете да видите, съвременната фармакологична индустрия предлага значителен избор на антикоагуланти с пряко действие. В никакъв случай, разбира се, не можете да се самолекувате, всички лекарства, дозировката и продължителността им се определят само от лекаря, въз основа на тежестта на заболяването, възрастта на пациента и други значими фактори.

Кой лекар да се свържете

Директните антикоагуланти се предписват от кардиолог, флеболог, ангиолог или съдов хирург, както и от специалист по хемодиализа (нефролог) и хематолог.

Антикоагуланти

аз

AnticoagulumАз съмnty (антикоагулантия; гръцки анти-срещу + латински коагулани, коагуланти, причиняващи коагулация)

лекарства, които намаляват съсирването на кръвта, като инхибират образуването на фибрин. Разграничават А. пряко и косвено действие.

Директните антикоагуланти инхибират образуването на фибрин както при въвеждането им в тялото, така и in vitro. Лекарствата от тази група включват хепарини със средно и ниско молекулно тегло, концентрат от естествен А. антитромбин III (кибернин) и натриев хидроцитрат. Средномолекулните хепарини са препарати от стандартен нефракциониран хепарин - неговите натриеви и калциеви соли (натриев хепарин и калциев хепарин). Хепарините с ниско молекулно тегло, получени от стандартния хепарин чрез деполимеризация, включват делтапарин натрий, еноксапарин натрий, надропаринов калций, ревипарин натрий и парнапарин натрий. Механизмът на действие на стандартния нефракциониран хепарин е свързан с инхибиране на тромбиновата активност и в по-малка степен с инактивиране на фактори IXa, Xa, XIa, XIIa, каликреин и някои други фактори на хемостазата. Антикоагулантната активност на хепарина се проявява в присъствието на кофактори, сред които най-важен е протеинът антитромбин III, който осигурява 80% от естествената антикоагулантна активност на кръвта..

В допълнение към потискащия ефект върху съсирването на кръвта, хепаринът инхибира активността на хиалуронидаза, като по този начин намалява съдовата пропускливост. Пропускливостта на съдовете на мозъка и бъбреците обаче се увеличава под въздействието на хепарин. Хепаринът намалява агрегацията на тромбоцитите, леко повишава фибринолитичните свойства на кръвта. Хепаринът ускорява коронарния и бъбречния кръвен поток, има хипотензивен ефект, способността да намалява холестерола и β-липопротеините. Липидно-понижаващият ефект на хепарина е свързан с повишаване на активността на липопротеиновата липаза. Потискайки съвместното взаимодействие на Т- и В-лимфоцитите, хепаринът има имуносупресивен ефект. Под въздействието на хепарин диурезата се увеличава, екскрецията на пикочната киселина и натриевите йони от тялото се увеличава. При интравенозно приложение антикоагулантният ефект на натриевия хепарин се развива бързо (в рамките на няколко минути) и продължава 4-5 часа (в зависимост от дозата). Когато това лекарство се прилага подкожно, ефектът се проявява след 40-60 минути, достига максимум след 3-4 часа и продължава 8-12 часа.

Хепарините с ниско молекулно тегло, в сравнение със стандартния хепарин, инхибират Xa фактора на коагулацията на кръвта в по-голяма степен и в по-малка степен - тромбина и имат по-слаб ефект върху съдовата пропускливост. Антиагрегиращият ефект на лекарствата от тази група е незначителен, с изключение на еноксапарин натрий, при който антиагрегиращата активност е по-изразена от антикоагулантната. Антитромбин III инхибира активността на тромбина и други фактори на коагулацията на кръвта - IXa, Xa, XIa, XIIa. Натриевият хидроцитрат, използван само за запазване на кръвта, свързва свободните калциеви йони, които участват във формирането на тромбопластин и в прехода на протромбин към тромбин.

Общото показание за употребата на А. е склонност към тромбоза. По-специално, хепарините със средно молекулно тегло се използват при остър миокарден инфаркт за предотвратяване или ограничаване образуването на тромби, при тромбоза и емболия на основните вени и артерии, мозъчни съдове, очи, при синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при постоперативно кръвопреливане при пациенти с анамнеза за тромбоемболия, при операции върху сърцето и кръвоносните съдове, за да се предотврати съсирването на кръвта в сърдечно-белите дробове. Хепарините с ниско молекулно тегло се използват предимно за профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза. Антитромбин III е показан за лечение и профилактика на тромбоемболични усложнения при вродена и придобита недостатъчност на този фактор, вкл. по време на хемодиализа.

Противопоказание за антикоагулантна терапия е рискът от кървене. Абсолютните противопоказания са предишна склонност към кръвоизливи, тежка артериална хипертония с неадекватен отговор на антихипертензивна терапия, хеморагична ретинопатия, варици на хранопровода, хиатална херния, стомашно-чревни лезии с тенденция към спонтанно кървене, открита пептична язва или дивертикул кървещи тумори, тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност, церебрална атеросклероза при пациенти в напреднала възраст, церебрални аневризми, вътречерепно кървене, тежка диабетна ретинопатия, подостър бактериален ендокардит, травматични лезии на c.n.s. Относителни противопоказания - атеросклеротична артериална хипертония, лошо контролирана от антихипертензивни лекарства, алкохолизъм, стеаторея, тежки хемороиди.

Чести нежелани реакции на хепарини със средно и ниско молекулно тегло: кръвоизливи, алергични реакции, тромбоцитопения. При продължителна употреба на средномолекулни хепарини е възможно намаляване на съдържанието на антитромбин III в кръвта, остеопороза и обратима алопеция. При парентерално приложение на нискомолекулни хепарини понякога се появяват хематоми и некроза на мястото на инжектиране. Хематомите на мястото на инжектиране могат да се образуват и при интрамускулно приложение на хепарини със средно молекулно тегло. Нежеланите реакции (замаяност, гадене, лош вкус в устата, болки в гърдите, треска) са редки, когато се използва антитромбин III..

Най-опасното усложнение на терапията на А. са хеморагичните реакции. Рискът от развитие на хеморагични усложнения се увеличава при комбинирана употреба на хепарин с непряко действие и с лекарства, които намаляват агрегацията на тромбоцитите. Ергот алкалоиди, тетрациклин, антихистамини и никотин отслабват ефекта на хепарина. В случай на хеморагични усложнения А. се отменя; при лечение с хепарин, ако е необходимо, се предписва хепаринов антагонист - протамин сулфат, който образува неактивни комплекси с хепарин.

За да се избегне развитието на хеморагични усложнения, антикоагулантната терапия трябва да се провежда под внимателно наблюдение на състоянието на системата за коагулация на кръвта. (Система за коагулация на кръвта) В терапията с хепарин обикновено се определя времето на съсирване на кръвта (през първата седмица от лечението, поне 1 път на 2 дни, след това - 1 път на 3 дни). Определянето на фактор VII също е важно, тъй като той е най-лабилен и кървенето може да се случи с понижаване на нивото само на този фактор, дори при нормална концентрация на фактори II, XI и X. Като се има предвид, че хематурията е един от ранните признаци на предозиране А., е необходимо периодично да се изследва урината.

Основните А. пряко действие, техните дози, начини на приложение, форми на освобождаване са дадени по-долу.

Антитромбин III (кибернин) е лиофилизирано сухо вещество за инжектиране във флакони (500 IU и 1000 IU) в комплект с разтворител (1 ml от готовия разтвор съдържа 50 IU от активното вещество). Прилага се парентерално, дозите се определят индивидуално в зависимост от дефицита или консумацията (при хемодиализа) на антитромбин III. Когато лекарството се прилага в доза 1 IU / kg, активността на антитромбина III в кръвта на пациента се увеличава с около 1% от нормалното ниво на този фактор. За профилактични цели лекарството се прилага на 1000-2000 IU на ден. По време на лечението началната доза на лекарството е 1000-2000 IU, следващата доза е 2000-3000 IU. Лекарството се прилага при 500 IU на всеки 4-6 часа или чрез продължителна капкова инфузия. Употребата на лекарството се извършва под контрола на нивото на антитромбин III в плазмата. По време на бременността лекарството се прилага според строги показания. Безопасността и ефикасността на антитромбин III при деца не е установена..

Хепарин натрий (хепарин, тромбофоб и др.) - инжекционен разтвор в ампули от 0,25 ml и 5 ml (5000 IU в 1 ml); разтвор за интрамускулно и венозно приложение в ампули от 1 ml (5000 IU в 1 ml); разтвор във флакони от 5 ml (5000, 10000 и 20000 IU в 1 ml). За парентерално приложение дозата на лекарството се избира индивидуално, като се отчита клиничната ситуация, възрастта на пациента, използваната лекарствена форма.

В случай на периферна съдова тромбоза, натриевият хепарин се прилага интравенозно първоначално 20 000–30 000 IU, след това 60 000–80 000 IU / ден. При остър миокарден инфаркт първо се прилага венозно 15 000-20 000 IU, последвано от 5-6 дни интрамускулно при дневна доза до 40 000 IU / ден (5 000-10 000 IU на всеки 4 часа). Започвайки от 3-4 дни, в допълнение към хепарина се предписват индиректни антикоагуланти. 1-2 дни преди премахването на хепарина дозата постепенно се намалява (с 5000-2500 IU при всяка инжекция). При тежка тромбоза на белодробната артерия хепаринът първоначално се прилага интравенозно в доза 40 000–60 000 IU за 4-6 часа, след това - интравенозно в дневна доза от 40 000 IU. За да се предотврати тромбозата, натриев хепарин се инжектира под кожата на корема, 5000 IU 2 пъти на ден.

Хепарин натрий е част от хепаринов мехлем, мехлем и гел "Тромбофоб", които се използват външно за повърхностен тромбофлебит на крайниците, тромбоза на хемороидални вени.

Хепарин калций (калципарин) е инжекционен разтвор в ампули от 0,2 и 0,5 ml (25 000 IU в 1 ml), в комплект с градуирани спринцовки. Инжектира се под кожата на корема с интервал от 12 часа. Когато се предписва за профилактични цели, първоначалната доза е 1250 IU / 10 kg, за терапевтични цели - 2500 IU / 10 kg, следващите дози се определят в зависимост от коагулационните параметри.

Далтепарин натрий (fragmin) е инжекционен разтвор в ампули от 1 ml (10000 IU в 1 ml) и в 0,2 ml спринцовки-епруветки (2500 IU и 5000 IU в 1 спринцовка). Използва се за продължителна хемодиализа при пациенти с остра и хронична бъбречна недостатъчност, в пред- и следоперативните периоди за профилактика на тромбоемболизъм, дълбока венозна тромбоза, тромбоемболия на белодробните артерии. Прилага се интравенозно (струйно или капково) или подкожно. Дозата се определя индивидуално. За профилактични цели в пред- и следоперативните периоди лекарството се прилага подкожно, обикновено 2500 IU 1 път на ден в продължение на 5-7 дни; за терапевтични цели - интравенозно или подкожно, обикновено в доза 100-120 IU / kg на всеки 12 часа.

Надропарин калций (фраксипарин) е инжекционен разтвор в градуирани спринцовки от 0,3 ml (2850 IU), 0,6 ml (5700 IU) и 1 ml (9500 IU). Използва се за профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза. Инжектира се в подкожната тъкан на корема при 5000-15000 IU веднъж дневно.

Парнапарин натрий (флукс) - инжекционен разтвор в спринцовки от 0,3 ml (3200 IU); 0,4 ml (4250 IU); 0,6 ml (6400 IU) и 1,2 ml (12800 IU). Използва се за профилактика и лечение на дълбока тромбоза. Инжектира се подкожно в глутеалната област в доза 3200-6400 IU веднъж дневно.

Reviparin натрий (clevarin) е инжекционен разтвор в спринцовки от 0,25 ml (1750 anti-Xa IU в 1 спринцовка). Използва се за предотвратяване на тромбоза и емболия по време на операцията. Прилага се подкожно при 1750 IU / ден в продължение на 7-10 дни или повече. Допълнителни странични ефекти: вторичен хипоалдостеронизъм с ацидоза, хиперкалиемия (обикновено се наблюдава при пациенти с бъбречна недостатъчност и захарен диабет). Допълнителни противопоказания: I триместър на бременността, заплашен спонтанен аборт, кърмене. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при хипертония..

Еноксапарин натрий (клексан) - инжекционен разтвор в спринцовки от 0,2; 0.4; 0.6; 0.8 и 1 ml (100 mg в 1 ml). Той е показан за профилактика на тромбоемболизъм, особено в ортопедичната и общата хирургична практика, за лечение на дълбока венозна тромбоза и за хемодиализа. Инжектира се подкожно в предния или задния страничен участък на коремната стена на нивото на колана, за предотвратяване на тромбоемболия, 20-40 mg 1 път на ден, за лечение на дълбока венозна тромбоза - 1 mg / kg на всеки 12 часа, с хемодиализа - 0,5— 1 mg / kg. Не се препоръчва за употреба по време на бременност, кърмене.

Непреки антикоагуланти се различават от хепарин и други директно действащи антикоагуланти предимно по това, че тяхното действие не се проявява in vitro, а се развива само когато те се въвеждат в организма. По отношение на химичната структура съединенията с непряко действие принадлежат към два различни класа химични съединения - производни на индандион (фенил) и производни на 4-хидроксикумарин (аценокумарол, фепромарон, етил бискумацетат). Механизмът на действие на тези вещества е свързан с инхибиране на синтеза в черния дроб на фактори на коагулация на кръвта II (протромбин), VII (проконвертин), IX (коледен фактор) и X (коефициент на мощност на стюарта). Образуването на тези фактори зависи от витамин К1, което е необходимо за пострибозомната трансформация на техните предшественици. Витамин К1 се превръща в активна форма в чернодробните микрозоми под въздействието на епокси редуктаза. А. с непряко действие блокира този ензим и в резултат на това пречи на синтеза на горните фактори на коагулация на кръвта. Определена стойност в ефекта на А. косвено действие е и тяхната способност да активират синтеза на антитромбин III.

Наред с ефекта върху коагулацията на кръвта, А. индиректното действие увеличава обемната скорост на коронарния кръвен поток, отпуска гладката мускулатура на червата и бронхите, намалява съдържанието на урати в кръвта, увеличава екскрецията им с урината, а също така има и хипохолестеролемични свойства..

Индиректните антикоагуланти се предписват през устата. Ефектът им се развива след дълъг латентен период и има значителна продължителност. По този начин ефектът на фенилин се проявява след 8-15 часа, достига максимум след 24-30 часа и спира след 48-72 часа. Ефектът на аценокумарол се развива след 8-12 часа, достига максимум след 24-48 часа и завършва след 48-96 часа. А. с косвено действие се метаболизира главно в черния дроб. Лекарствата от групата на 4-оксикумариновите производни се характеризират със сравнително висока способност да се свързват с протеини в кръвта..

Индиректните антикоагуланти се използват за дългосрочно намаляване на съсирването на кръвта, за да се предотвратят и лекуват тромбоза, тромбофлебит, тромбоемболични усложнения при миокарден инфаркт, за да се предотврати тромбозата в следоперативния период. Те се предписват по такъв начин, че да се удължи протромбиновото време с 1,5-2 пъти в сравнение с нормата и да се поддържа протромбиновият индекс на 40-50%.

Противопоказанията за употребата на A. косвено действие са по принцип същите като при A. директното действие. В допълнение, А. с непряко действие не се предписва по време на бременност и кърмене, с хеморагичен панкреатит. Странични ефекти от А. косвено действие: гадене, повръщане, диария, главоболие, алергични реакции. Хеморагичните усложнения при прием на лекарства от тази група се причиняват не само от намаляване на съсирването на кръвта, но и от увеличаване на съдовата пропускливост и чупливостта на капилярите.

Действието на А. от групата на 4-оксикумариновите производни се отслабва от някои лекарства (барбитурати, гризеофулвин, рифампицин и др.). Прекратяването на последния при продължаване на приема на А. група 4-оксикумарин в обичайни дози може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. Непрекият антагонист на А. е витамин К1. Когато се използва заедно с А. на непрякото действие на алопуринол, антимикробни средства, които потискат чревната микрофлора, нестероидни противовъзпалителни средства, салуретици, дисулфирам и някои други лекарства, антикоагулантният ефект се засилва. Като спешна помощ при хеморагични усложнения, причинени от непряко действие, се използва концентрат от протромбинови комплексни фактори, а при липсата му - прясно замразена донорска плазма. В допълнение, в случай на предозиране на А. с косвено действие, се използват лекарства, които намаляват съдовата пропускливост (например калций, препарати с витамин Р).

При терапията на А. с непряко действие, протромбиновия индекс или протромбиновото време, съдържанието на фактор VII се определя за контрол на състоянието на системата за коагулация на кръвта. Урината също се изследва за откриване на хематурия. В началото на лечението с A. с непряко действие, изследването на протромбиновия индекс и изследванията на урината се провежда, като правило, поне веднъж на 2-3 дни. Отменете лекарствата постепенно.

Основните А. с непряко действие, техните дози, начини на приложение, форми на освобождаване са дадени по-долу.

Аценокумарол (синкумар, тромбостоп) - таблетки от 2 и 4 mg. Прилага се перорално, на първия ден в доза 8-16 mg, след това в поддържащи дози, които се определят в съответствие с протромбиновия индекс. Обикновено поддържащите дози са 1-6 mg / ден.

Фенилин (фенидион) - прах; таблетки от 0,03 гр. Назначава се перорално в следните дневни дози: през първия ден 0,12-0,18 г (в 3-4 дози), на втория ден - 0,09-0,15 г, след това - 0, 03-0.06 g (в зависимост от протромбиновия индекс). Допълнителни странични ефекти: оцветяване на дланите в оранжево, а урината в розово (поради превръщането на фенилин в енолна форма), хепатит, инхибиране на хематопоезата.

Fepromaron - таблетки от 0,01 g. Предписват се през устата, първоначално със скорост 0,5 mg / kg / ден, т.е. обикновено 0,03-0,05 g / ден, след това 0,01-0,005 g дневно или всеки друг ден (в зависимост от протромбиновия индекс). Лекарството е по-активно от етил бискумацетат.

Етил бискумацетат (неодикумарин, пелентан) - 50 таблетки; 100 и 300 mg. Назначава се перорално, на първия ден - обикновено 300 mg 2 пъти или 200 mg 3 пъти (600 mg / ден), на втория ден - 150 mg 3 пъти, след това 100-200 mg / ден (в зависимост от съдържанието в кръв от протромбин). Допълнителни странични ефекти: алопеция, некроза на кожата.

II

AnticoagulumАз съмNTA (антикоагулант tia; Anti- + коагуланти, синхронни антикоагуланти)

лекарства, които инхибират съсирването на кръвта, като хепарин.

Какво представляват антикоагуланти, кой от тях е класифициран като директни и косвени лекарства

За да се избегне появата на кръвни съсиреци, като опасни кръвни съсиреци, в класификацията на лекарствата има фармакологична група, наречена антикоагуланти - списък с лекарства е представен във всеки медицински справочник. Такива лекарства осигуряват контрол на вискозитета на кръвта, предотвратяват редица патологични процеси и успешно лекуват определени заболявания на хематопоетичната система. За да бъде възстановяването окончателно, първата стъпка е да се идентифицират и премахнат факторите на съсирване..

Какво представляват антикоагуланти

Това са представители на отделна фармакологична група, произведена под формата на таблетки и инжекции, които са предназначени за намаляване на вискозитета на кръвта, предотвратяване на тромбоза, предотвратяване на инсулт, в комплексната терапия на миокарден инфаркт. Такива лекарства не само ефективно намаляват коагулативността на системния кръвен поток, но и поддържат еластичността на съдовите стени. С повишена активност на тромбоцитите антикоагуланти блокират образуването на фибрин, което е от значение за успешното лечение на тромбоза.

Показания за употреба

Антикоагуланти се използват не само за успешното предотвратяване на тромбоемболизъм, такова назначение е подходящо с повишена тромбинова активност и потенциалната заплаха от образуване на тромби, опасни за системния приток на кръв в съдовите стени. Концентрацията на тромбоцитите постепенно намалява, кръвта придобива допустима скорост на потока, болестта отстъпва. Списъкът с лекарства, одобрени за употреба, е обширен и те се предписват от специалисти за:

  • атеросклероза;
  • чернодробни заболявания;
  • венозна тромбоза;
  • съдови заболявания;
  • тромбоза на долната кава на вената;
  • тромбоемболизъм;
  • кръвни съсиреци от хемороидални вени;
  • флебит;
  • наранявания с различни етиологии;
  • разширени вени.

класификация

Очевидна е ползата от естествените антикоагуланти, които се синтезират от тялото и преобладават в достатъчна концентрация за контрол на вискозитета на кръвта. Въпреки това, естествените инхибитори на съсирването могат да бъдат податливи на редица патологични процеси, поради което става необходимо въвеждането на синтетични антикоагуланти в сложния режим на лечение. Преди да се определи списъка с лекарства, пациентът трябва да се свърже с лекуващия лекар, за да се изключат потенциални усложнения за здравето.

Директни антикоагуланти

Списъкът с такива лекарства е предназначен за потискане на тромбиновата активност, намаляване на синтеза на фибрин и нормална функция на черния дроб. Това са хепарини с локално действие, подкожно или венозно приложение, необходими за лечение на разширени вени на долните крайници. Активните компоненти се абсорбират ефективно в системната циркулация, действат през целия ден, по-ефективни, когато се прилагат подкожно, отколкото перорално. Сред хепарините с ниско молекулно тегло лекарите разграничават следния списък на лекарства, предназначени за прилагане на хепарини локално, венозно или вътре:

  • фраксипарин;
  • Lioton гел;
  • Clexane;
  • Хепарин маз;
  • Fragmin;
  • Hepatrombin;
  • Натриев хидроген цитрат (хепаринът се прилага интравенозно);
  • Clevarin.

Непреки антикоагуланти

Това са лекарства с продължително действие, които действат директно върху съсирването на кръвта. Индиректните антикоагуланти насърчават образуването на протромбин в черния дроб, съдържат ценни за организма витамини в химичния състав. Например варфаринът се предписва при предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи, докато препоръчителните дози Аспирин са по-малко продуктивни на практика. Списъкът с лекарства е следната класификация на сериите кумарин:

  • монокумарини: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • indandions: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
  • дикумарини: Дикумарин, Тромексан.

За бързо нормализиране на съсирването на кръвта и предотвратяване на съдова тромбоза след инфаркт на миокарда или инсулт, лекарите силно препоръчват перорални антикоагуланти, съдържащи витамин К в химическия състав.Преписвайте този вид лекарства за други патологии на сърдечно-съдовата система, предразположени към хроничен ход, рецидиви. При липса на обширно бъбречно заболяване трябва да се подчертае следният списък с перорални антикоагуланти:

PLA антикоагуланти

Това е ново поколение орални и парентерални антикоагуланти, които се разработват от съвременните учени. Сред предимствата на такава рецепта са бърз ефект, пълна безопасност по отношение на риска от кървене и обратимо инхибиране на тромбина. Съществуват обаче и недостатъци на такива перорални антикоагуланти и ето списък с тях: кървене в храносмилателния тракт, наличие на странични ефекти и противопоказания. Освен това, за да се осигури дългосрочен терапевтичен ефект, тромбиновите инхибитори трябва да се приемат дълго време, без да се нарушават препоръчителните дневни дози..

Лекарствата са универсални, но действието в засегнатия организъм е по-избирателно, е временно и изисква продължителна употреба. За да се нормализира съсирването на кръвта без сериозни усложнения, се препоръчва да се вземе един от посочения списък от перорални антикоагуланти от ново поколение:

Цена на антикоагулант

Ако е необходимо да се намали кръвосъсирването възможно най-скоро, лекарите строго по медицински причини препоръчват да се вземат антикоагуланти - списъкът с лекарства е обширен. Крайният избор зависи от фармакологичните характеристики на конкретно лекарство, разходите в аптеките. Цените са различни, но трябва да се обърне повече внимание на терапевтичния ефект. По-долу можете да се запознаете по-подробно с цените в Москва, но не забравяйте основните критерии за такава покупка. Така:

Име на антикоагулант - от списъка с лекарства

Видео

Отзиви

Марина, 29 години От детството ми е нарушено съсирването на кръвта. Не знаех нищо за антикоагуланти като фармакологична група. Лекарят посъветва да приемате таблетка Аспирин всяка сутрин. Така че продължавам тази процедура от няколко години. Тъй като няма здравословни проблеми, мисля, че това лекарство работи. Евтини и весели.

Александра, на 37 години От списъка избрах за себе си лекарството Ривароксабан. Лекарството е ново, но ефективно - осигурява ефективно предотвратяване на тромбоза. В нашето семейство такова заболяване се наследява по женската линия, така че се притесних предварително за публично достъпни превантивни мерки. Лекарството е евтино, няма оплаквания.

Виктория, на 32 години от няколко години имам разширени вени. Вените не само причиниха силен комплекс за малоценност, но и периодично нараняваха. Лекарството Lioton гел от списъка с директни антикоагуланти ми помогна. Лекарството действа бързо, допълнително облекчава повишената умора на крайниците след работен ден.

Валентина, 41 г. От списъка с лекарства мога да похваля Варфарин, който действа бързо и точно върху здравословен проблем. Преди година лекар ми постави диагноза микрострес и за мен това беше напълно неочаквано - явно страда на крака. Веднага предписаха това лекарство за бърза рехабилитация. Лекарството помогна, странични ефекти не възникнаха, въпреки че бяха заплашени.

Антикоагуланти: основни лекарства

Усложненията, причинени от съдова тромбоза, са основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Затова в съвременната кардиология много голямо значение се отдава на предотвратяването на развитието на тромбоза и емболия (запушване) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата й форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - фактори на коагулация, под въздействието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетени с фибринови нишки.

За предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци се използват две групи лекарства: антитромбоцитни средства и антикоагуланти. Антитромбоцитните средства предотвратяват образуването на тромбоцитни съсиреци. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, които водят до образуване на фибрин.

В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, показания и противопоказания за тяхната употреба, странични ефекти.

класификация

В зависимост от точката на приложение се разграничават директни и косвени антикоагуланти. Директните антикоагуланти инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриноген в кръвта. Индиректните антикоагуланти инхибират образуването на фактори на коагулация в черния дроб.

Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни тромбинови инхибитори и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на коагулация на кръвта). Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.

  1. Антагонисти на витамин К:
    • Фенидион (фенилин);
    • Варфарин (Warfarex);
    • Аценокумарол (синкумар).
  2. Хепарин и неговите производни:
    • хепарин;
    • Антитромбин III;
    • Далтепарин (Fragmin);
    • Еноксапарин (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Парнапарин (флукс);
    • Сулодексид (ангиофлукс, wessel duet f);
    • Бемипарин (цибор).
  3. Директни тромбинови инхибитори:
    • Бивалирудин (ангиокс);
    • Дабигатран етексилат (прадакса).
  4. Селективни инхибитори на фактор Xa:
    • Апиксабан (eliquis);
    • Фондапаринукс (arixtra);
    • Ривароксабан (xarelto).

Антагонисти на витамин К

Индиректните антикоагуланти са основа за предотвратяване на тромботични усложнения. Техните таблетни форми могат да се приемат дълго време в амбулаторни условия. Доказано е, че използването на косвени антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболични усложнения (инфаркт, инсулт) с предсърдно мъждене и наличието на изкуствен сърдечен клапан.

Понастоящем фенилинът не се използва поради високия риск от неблагоприятни ефекти. Syncumar има дълъг период на действие и се натрупва в организма, поради което се използва рядко поради трудностите при контролиране на терапията. Най-често срещаният антагонист на витамин К е варфарин..

Варфаринът се различава от другите косвени антикоагуланти по ранния си ефект (10 до 12 часа след приложение) и бързото прекратяване на нежеланите ефекти при намаляване на дозата или прекратяване на лекарството.

Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на няколко фактора на коагулация на кръвта. Под влияние на варфарин този процес се нарушава.

Варфаринът се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия при предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези условия рискът от инфаркти и инсулти, свързани със запушване на кръвоносните съдове от отделени частици от кръвни съсиреци, значително се увеличава. Варфаринът помага за предотвратяване на тези сериозни усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда за предотвратяване на повтарящи се коронарни събития.

След подмяната на сърдечния клапан варфарин е необходим поне няколко години след операцията. Това е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци върху изкуствените сърдечни клапи. Необходимо е да се приема това лекарство постоянно за някаква тромбофилия, по-специално, антифосфолипиден синдром.

Варфаринът се предписва при дилатационни и хипертрофични кардиомиопатии. Тези заболявания са придружени от разширяването на кухините на сърцето и / или хипертрофията на стените му, което създава предпоставките за образуване на интракардиални тромби.

При лечение с варфарин е необходимо да се оцени неговата ефективност и безопасност, като се следи INR - международното нормализирано съотношение. Този показател се оценява на всеки 4 до 8 седмици от приема. По време на лечението INR трябва да бъде 2.0 - 3.0. Поддържането на нормална стойност на този показател е много важно за предотвратяване на кървенето, от една страна, и засиленото съсирване на кръвта, от друга..

Някои храни и билки увеличават ефекта на варфарин и увеличават риска от кървене. Това са червени боровинки, грейпфрут, чесън, корен от джинджифил, ананас, куркума и други. Веществата, съдържащи се в листата на зелето, брюкселското зеле, китайското зеле, цвекло, магданоз, спанак, маруля отслабват антикоагулантния ефект на лекарството. Пациентите, приемащи варфарин, не трябва да се отказват от тези продукти, но редовно ги приемат в малки количества, за да се предотвратят резки колебания на лекарството в кръвта..

Страничните ефекти включват кървене, анемия, локална тромбоза и хематом. Активността на нервната система може да бъде нарушена с развитието на умора, главоболие и нарушения на вкуса. Понякога има гадене и повръщане, коремна болка, диария, нарушена чернодробна функция. В някои случаи кожата е засегната, появява се пурпурен цвят на пръстите на краката, парестезии, васкулити, мразовитост на крайниците. Възможно развитие на алергична реакция под формата на сърбеж, уртикария, ангиоедем.

Варфарин е противопоказан при бременност. Не трябва да се предписва при никакви състояния, свързани със заплахата от кървене (травма, операция, улцерозни лезии на вътрешните органи и кожата). Не го използвайте при аневризми, перикардит, инфекциозен ендокардит, тежка артериална хипертония. Противопоказание е невъзможността за адекватен лабораторен контрол поради недостъпността на лабораторията или характеристиките на личността на пациента (алкохолизъм, дезорганизация, сенилна психоза и др.).

хепарин

Един от основните фактори, предотвратяващи съсирването на кръвта, е антитромбин III. Нефракционираният хепарин се свързва с него в кръвта и повишава активността на молекулите му няколко пъти. В резултат реакциите, насочени към образуването на кръвни съсиреци в съдовете, се потискат.

Хепарин се използва повече от 30 години. Преди това се прилага подкожно. Сега се смята, че нефракционираният хепарин трябва да се прилага интравенозно, което улеснява мониторинга на безопасността и ефективността на терапията. За подкожна употреба се препоръчват нискомолекулни хепарини, които ще обсъдим по-долу.

Хепаринът се използва най-често за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при остър миокарден инфаркт, включително по време на тромболиза.

Лабораторният контрол включва определяне на активираното частично време на съсирване на тромбопластин. На фона на лечението с хепарин за 24 - 72 часа той трябва да бъде 1,5 - 2 пъти повече от първоначалния. Необходимо е също да се контролира броят на тромбоцитите в кръвта, за да не се пропусне развитието на тромбоцитопения. Обикновено терапията с хепарин продължава 3 до 5 дни с постепенно намаляване на дозата и по-нататъшно оттегляне.

Хепаринът може да причини хеморагичен синдром (кървене) и тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта). При продължителна употреба на него във високи дози е вероятно развитието на алопеция (плешивост), остеопороза, хипоалдостеронизъм. В някои случаи се появяват алергични реакции, както и повишаване нивото на аланин аминотрансфераза в кръвта.

Хепаринът е противопоказан при хеморагичен синдром и тромбоцитопения, язва на стомаха и дванадесетопръстника, кървене от пикочните пътища, перикардит и остра аневризма на сърцето.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предвидимо, поради което използването на хепарини с ниско молекулно тегло не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.

Предимството на хепарините с ниско молекулно тегло е тяхната ефективност, когато се прилага подкожно. В допълнение, те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Следователно в момента хепариновите производни заместват хепарина от клиничната практика..

Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на операция и тромбоза на дълбоки вени. Използват се при пациенти, които са на почивка в леглото и са изложени на висок риск от такива усложнения. В допълнение, тези лекарства се предписват широко за нестабилна ангина и инфаркт на миокарда..

Противопоказанията и нежеланите реакции в тази група са същите като при хепарин. Тежестта и честотата на страничните ефекти обаче са много по-малко.

Директни инхибитори на тромбина

Директните инхибитори на тромбина, както подсказва името, директно инактивират тромбина. В същото време те потискат активността на тромбоцитите. Използването на тези лекарства не изисква лабораторен контрол..

Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Това лекарство все още не се използва в Русия..

Dabigatran (pradaxa) е хапче за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Продължават изследвания на това лекарство за персистиращо предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.

Селективни инхибитори на фактор Xa

Фондапаринукс се свързва с антитромбин III. Такъв комплекс интензивно инактивира X фактора, намалявайки интензивността на образуването на тромби. Предписва се подкожно при остър коронарен синдром и венозна тромбоза, включително белодробна емболия. Лекарството не причинява тромбоцитопения или остеопороза. Не се изисква лабораторен контрол върху неговата безопасност.

Фондапаринукс и бивалирудин са специално показани за пациенти с повишен риск от кървене. Чрез намаляване на честотата на кръвни съсиреци при тази група пациенти, тези лекарства значително подобряват прогнозата на заболяването..

Фондапаринукс се препоръчва за употреба при остър инфаркт на миокарда. Не може да се използва само за ангиопластика, тъй като рискът от образуване на кръвни съсиреци върху катетрите се увеличава.

Инхибитори на фактор Ха в таблетна форма в клинични проучвания.

Най-честите нежелани реакции включват анемия, кървене, коремна болка, главоболие, сърбеж, повишена трансаминазна активност.

Противопоказания - активно кървене, тежка бъбречна недостатъчност, непоносимост към компонентите на лекарството и инфекциозен ендокардит.