Антикоагуланти: основни лекарства

Усложненията, причинени от съдова тромбоза, са основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Затова в съвременната кардиология много голямо значение се отдава на предотвратяването на развитието на тромбоза и емболия (запушване) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата й форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - фактори на коагулация, под въздействието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетени с фибринови нишки.

За предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци се използват две групи лекарства: антитромбоцитни средства и антикоагуланти. Антитромбоцитните средства предотвратяват образуването на тромбоцитни съсиреци. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, които водят до образуване на фибрин.

В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, показания и противопоказания за тяхната употреба, странични ефекти.

класификация

В зависимост от точката на приложение се разграничават директни и косвени антикоагуланти. Директните антикоагуланти инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриноген в кръвта. Индиректните антикоагуланти инхибират образуването на фактори на коагулация в черния дроб.

Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни тромбинови инхибитори и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на коагулация на кръвта). Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.

  1. Антагонисти на витамин К:
    • Фенидион (фенилин);
    • Варфарин (Warfarex);
    • Аценокумарол (синкумар).
  2. Хепарин и неговите производни:
    • хепарин;
    • Антитромбин III;
    • Далтепарин (Fragmin);
    • Еноксапарин (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Парнапарин (флукс);
    • Сулодексид (ангиофлукс, wessel duet f);
    • Бемипарин (цибор).
  3. Директни тромбинови инхибитори:
    • Бивалирудин (ангиокс);
    • Дабигатран етексилат (прадакса).
  4. Селективни инхибитори на фактор Xa:
    • Апиксабан (eliquis);
    • Фондапаринукс (arixtra);
    • Ривароксабан (xarelto).

Антагонисти на витамин К

Индиректните антикоагуланти са основа за предотвратяване на тромботични усложнения. Техните таблетни форми могат да се приемат дълго време в амбулаторни условия. Доказано е, че използването на косвени антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболични усложнения (инфаркт, инсулт) с предсърдно мъждене и наличието на изкуствен сърдечен клапан.

Понастоящем фенилинът не се използва поради високия риск от неблагоприятни ефекти. Syncumar има дълъг период на действие и се натрупва в организма, поради което се използва рядко поради трудностите при контролиране на терапията. Най-често срещаният антагонист на витамин К е варфарин..

Варфаринът се различава от другите косвени антикоагуланти по ранния си ефект (10 до 12 часа след приложение) и бързото прекратяване на нежеланите ефекти при намаляване на дозата или прекратяване на лекарството.

Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на няколко фактора на коагулация на кръвта. Под влияние на варфарин този процес се нарушава.

Варфаринът се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия при предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези условия рискът от инфаркти и инсулти, свързани със запушване на кръвоносните съдове от отделени частици от кръвни съсиреци, значително се увеличава. Варфаринът помага за предотвратяване на тези сериозни усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда за предотвратяване на повтарящи се коронарни събития.

След подмяната на сърдечния клапан варфарин е необходим поне няколко години след операцията. Това е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци върху изкуствените сърдечни клапи. Необходимо е да се приема това лекарство постоянно за някаква тромбофилия, по-специално, антифосфолипиден синдром.

Варфаринът се предписва при дилатационни и хипертрофични кардиомиопатии. Тези заболявания са придружени от разширяването на кухините на сърцето и / или хипертрофията на стените му, което създава предпоставките за образуване на интракардиални тромби.

При лечение с варфарин е необходимо да се оцени неговата ефективност и безопасност, като се следи INR - международното нормализирано съотношение. Този показател се оценява на всеки 4 до 8 седмици от приема. По време на лечението INR трябва да бъде 2.0 - 3.0. Поддържането на нормална стойност на този показател е много важно за предотвратяване на кървенето, от една страна, и засиленото съсирване на кръвта, от друга..

Някои храни и билки увеличават ефекта на варфарин и увеличават риска от кървене. Това са червени боровинки, грейпфрут, чесън, корен от джинджифил, ананас, куркума и други. Веществата, съдържащи се в листата на зелето, брюкселското зеле, китайското зеле, цвекло, магданоз, спанак, маруля отслабват антикоагулантния ефект на лекарството. Пациентите, приемащи варфарин, не трябва да се отказват от тези продукти, но редовно ги приемат в малки количества, за да се предотвратят резки колебания на лекарството в кръвта..

Страничните ефекти включват кървене, анемия, локална тромбоза и хематом. Активността на нервната система може да бъде нарушена с развитието на умора, главоболие и нарушения на вкуса. Понякога има гадене и повръщане, коремна болка, диария, нарушена чернодробна функция. В някои случаи кожата е засегната, появява се пурпурен цвят на пръстите на краката, парестезии, васкулити, мразовитост на крайниците. Възможно развитие на алергична реакция под формата на сърбеж, уртикария, ангиоедем.

Варфарин е противопоказан при бременност. Не трябва да се предписва при никакви състояния, свързани със заплахата от кървене (травма, операция, улцерозни лезии на вътрешните органи и кожата). Не го използвайте при аневризми, перикардит, инфекциозен ендокардит, тежка артериална хипертония. Противопоказание е невъзможността за адекватен лабораторен контрол поради недостъпността на лабораторията или характеристиките на личността на пациента (алкохолизъм, дезорганизация, сенилна психоза и др.).

хепарин

Един от основните фактори, предотвратяващи съсирването на кръвта, е антитромбин III. Нефракционираният хепарин се свързва с него в кръвта и повишава активността на молекулите му няколко пъти. В резултат реакциите, насочени към образуването на кръвни съсиреци в съдовете, се потискат.

Хепарин се използва повече от 30 години. Преди това се прилага подкожно. Сега се смята, че нефракционираният хепарин трябва да се прилага интравенозно, което улеснява мониторинга на безопасността и ефективността на терапията. За подкожна употреба се препоръчват нискомолекулни хепарини, които ще обсъдим по-долу.

Хепаринът се използва най-често за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при остър миокарден инфаркт, включително по време на тромболиза.

Лабораторният контрол включва определяне на активираното частично време на съсирване на тромбопластин. На фона на лечението с хепарин за 24 - 72 часа той трябва да бъде 1,5 - 2 пъти повече от първоначалния. Необходимо е също да се контролира броят на тромбоцитите в кръвта, за да не се пропусне развитието на тромбоцитопения. Обикновено терапията с хепарин продължава 3 до 5 дни с постепенно намаляване на дозата и по-нататъшно оттегляне.

Хепаринът може да причини хеморагичен синдром (кървене) и тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта). При продължителна употреба на него във високи дози е вероятно развитието на алопеция (плешивост), остеопороза, хипоалдостеронизъм. В някои случаи се появяват алергични реакции, както и повишаване нивото на аланин аминотрансфераза в кръвта.

Хепаринът е противопоказан при хеморагичен синдром и тромбоцитопения, язва на стомаха и дванадесетопръстника, кървене от пикочните пътища, перикардит и остра аневризма на сърцето.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предвидимо, поради което използването на хепарини с ниско молекулно тегло не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.

Предимството на хепарините с ниско молекулно тегло е тяхната ефективност, когато се прилага подкожно. В допълнение, те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Следователно в момента хепариновите производни заместват хепарина от клиничната практика..

Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на операция и тромбоза на дълбоки вени. Използват се при пациенти, които са на почивка в леглото и са изложени на висок риск от такива усложнения. В допълнение, тези лекарства се предписват широко за нестабилна ангина и инфаркт на миокарда..

Противопоказанията и нежеланите реакции в тази група са същите като при хепарин. Тежестта и честотата на страничните ефекти обаче са много по-малко.

Директни инхибитори на тромбина

Директните инхибитори на тромбина, както подсказва името, директно инактивират тромбина. В същото време те потискат активността на тромбоцитите. Използването на тези лекарства не изисква лабораторен контрол..

Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Това лекарство все още не се използва в Русия..

Dabigatran (pradaxa) е хапче за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Продължават изследвания на това лекарство за персистиращо предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.

Селективни инхибитори на фактор Xa

Фондапаринукс се свързва с антитромбин III. Такъв комплекс интензивно инактивира X фактора, намалявайки интензивността на образуването на тромби. Предписва се подкожно при остър коронарен синдром и венозна тромбоза, включително белодробна емболия. Лекарството не причинява тромбоцитопения или остеопороза. Не се изисква лабораторен контрол върху неговата безопасност.

Фондапаринукс и бивалирудин са специално показани за пациенти с повишен риск от кървене. Чрез намаляване на честотата на кръвни съсиреци при тази група пациенти, тези лекарства значително подобряват прогнозата на заболяването..

Фондапаринукс се препоръчва за употреба при остър инфаркт на миокарда. Не може да се използва само за ангиопластика, тъй като рискът от образуване на кръвни съсиреци върху катетрите се увеличава.

Инхибитори на фактор Ха в таблетна форма в клинични проучвания.

Най-честите нежелани реакции включват анемия, кървене, коремна болка, главоболие, сърбеж, повишена трансаминазна активност.

Противопоказания - активно кървене, тежка бъбречна недостатъчност, непоносимост към компонентите на лекарството и инфекциозен ендокардит.

Списък с лекарства - преки и косвени антикоагуланти, разредители на кръвта

В здравото човешко тяло коагулационните и антикоагулационните системи на кръвта са в динамично равновесие. В същото време притокът на кръв през съдовете не е възпрепятстван и няма прекомерно образуване на тромби, както при отворено кървене, така и в съдовото легло..

Ако този баланс е нарушен, се създават условия за тромбоза на малки или големи съдове или дори за развитие на синдром на дисеминирана вътресъдова коагулация, при който множество кръвни съсиреци могат да доведат до бърза смърт..

Редица клинични ситуации обаче водят до факта, че кръвните съсиреци се образуват на мястото си и в неправилен момент, запушвайки вени и артерии от различен калибър.

Болести, при които се повишава коагулативността

Остра венозна тромбоза

  • На фона на разширени вени на долните крайници, флебит, като постоперативно усложнение
  • Хемороидална тромбоза на вените
  • Тромбоза в долната система на кава на вената

Остра артериална тромбоза

  • Белодробна емболия (PE)
  • Исхемичен инсулт
  • Инфаркт на миокарда
  • Остри наранявания на артериите на долните крайници на фона на атеросклероза, възпаление, съдово увреждане

Синдром на дисеминирана вътресъдова коагулация на фона:

  • травма
  • шок
  • сепсис поради освобождаването на голям брой фактори на съсирването от тъканите.

Лечението на всички тези патологии включва използването на антикоагуланти, които също се наричат ​​антикоагуланти или разредители на кръвта. Това са лекарства, предназначени да намалят кръвосъсирването и по този начин да възстановят неговата течност (реологични свойства) и да намалят риска от повтаряща се тромбоза. Антикоагулантите намаляват активността на тъканите (фибриноген, тромбоцити) или плазмените коагулационни фактори. Действието на антикоагуланти може да бъде:

  • директни - директни антикоагуланти
  • indirect - косвени антигоагуланти

Превенция на сърдечни заболявания - в допълнение към лечението на остра тромбоза се провежда антикоагулантно лечение, за да се предотврати нестабилната им стенокардия, различни нарушения на сърдечния ритъм (постоянна форма на предсърдно мъждене), с клапна сърдечна болест, облитериращ ендартерит, за пациенти на хемодиализа, след възстановителни операции, а не на сърцето (например, байпас на коронарна артерия).

Третата посока на употребата на антикоагуланти е стабилизирането на кръвните компоненти, когато те се вземат за лабораторни изследвания или ги подготвят за последваща трансфузия..

Директни антикоагуланти

Местни хепарини

Те се характеризират с ниска пропускливост на тъканите и по-слаб ефект. Използва се за локално лечение на разширени вени, хемороиди, резорбция на хематоми. Списък: Хепаринов мехлем, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Хепарин маз

50-90 рубли.

  • Lioton гел

30 gr. 400 руб.

  • Безпроблемен гел

30 gr. 250 руб.

  • Лавенум гел

30 gr. 180 руб.

  • Venolife

(Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40гр. 400 руб.

  • Hepatrombin

Хепарин + алантоин + декспантенол 40гр. 300ME мехлем 50 рубли, 500Me 40гр. гел 300r.

  • Венитан Форте гал

(хепарин + есцин) цена 50 gr. 250 руб.

  • Troxevasin NEO

(Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40 gr. 280 руб.

Интравенозни и подкожни хепарини

Втората голяма група директни антикоагуланти са хепарините, механизмът на действие на които се основава на комбинация от инхибиране на плазмените и тъканните фактори на коагулация. От една страна, тези директни антикоагуланти блокират тромбина и инхибират образуването на фибрин..

От друга страна, те намаляват активността на плазмените фактори на коагулация на кръвта (IXa, Xa, XIa, XIIa) и каликреин. В присъствието на антитромбин III, хепаринът се свързва с плазмените протеини и неутрализира факторите на коагулация. Хепарините унищожават фибрина и инхибират адхезията на тромбоцитите.

Лекарствата се прилагат подкожно или венозно (в зависимост от инструкциите). По време на лечението едно лекарство не се променя с друго (тоест лекарствата не са еквивалентни и не са взаимозаменяеми). Максималната активност на лекарството се развива за 2-4 часа, а активността остава през деня.

  • Хепарини с ниско молекулно тегло

Те имат по-малък ефект върху тромбина, като предимно инхибират коагулационния фактор Xa. Това подобрява поносимостта и ефикасността на хепарините с ниско молекулно тегло. Намалете адхезията на тромбоцитите по-малко от антикоагулантите с ниско молекулно тегло. Списък с лекарства:

(Deltaparin натрий) 2500 IU 10 бр. 1300 RUB 5000ME 10 бр 1800 rub.

  • фраксипарин

(Nadroparin калций) 1 спринцовка 380 рубли.

  • Gemapaxan

(Еноксапарин натрий) 0,4 мл. 6 бр. 1000 rub.

  • Clexane

(Еноксапарин натрий) 0,4 ml 1 сприн. 350 rub., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Ревипарин натрий)

  • Troparin

(Хепарин натрий)

  • Хепарини със средно молекулно тегло

Това са натриеви и калциеви соли на хепарин. Хепарин, Хепарин Ферен 5 ампера. 500-600 търкайте.

Как се избират хепарините?

  • За предотвратяване на тромбоза и тромбоемболия (включително постоперативна) се предпочита Кливарин, Тропарин.
  • За лечение на тромботични усложнения (нестабилна стенокардия, сърдечен удар, белодробна емболия, тромбоза на дълбоки вени) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • За профилактика на образуването на тромби при пациенти на хемодиализа: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - лекарство антитромбин III

По действие е подобен на хепарина: блокира тромбин, съсирващи фактори IXa до XIIa, плазмин. По време на лечението трябва да се следи нивото на антитромбния III в кръвната плазма.

Показания: Лекарството се използва при тромбоемболични усложнения на фона на вродена недостатъчност на антитромбин III или на придобития му дефицит (на фона на чернодробна цироза с чернодробна клетъчна недостатъчност и тежка жълтеница, с синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при пациенти, получаващи хемодиализа, с тромбоемболия от различен произход). Лекарството се прилага интравенозно.
Противопоказания: Cybernin не се използва при непоносимост при деца. Използвайте с повишено внимание при бременни жени.

Странични ефекти: Употребата му може да бъде усложнена от кожни алергии (уртикария), замаяност, дихателен дистрес, втрисане, треска, неприятен вкус в устата, замъглено зрение, кашлица, болка в гърдите.

Директни антитромботични средства

Те действат, като директно блокират тромбина (фактор за съсирване в плазмата, който се образува от протромбина, активиран от тромбопластин). Средствата от тази група действат подобно на хирудин, секретиран от пиявици и предотвратява съсирването на кръвта..

  • Рекомбинантните естествени хирудини (Desirudin, Lepirudin) блокират активната зона на тромбин и фибрин.
  • Синтетичният хирудин (Бивалирудин) има подобен механизъм на действие..
  • Мелагатран и Ефегатран извършват изолирана ковалентна блокада на активната част на тромбина.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipat извършват изолирана нековалентна тромбинова блокада.

Ximelagatran имаше големи надежди за предотвратяване на инсулти. В експериментите той показа достоен резултат и не отстъпва по ефективност и бионаличност на Варфарин. Натрупана е обаче допълнителна информация, че лекарството причинява сериозно увреждане на черния дроб, особено при продължителна употреба.

Фондапаринукс (Arixtra) е директно действащ парентерален антикоагулант, който селективно инхибира коагулационния фактор Xa. Може да се прилага без APTT контрол подкожно в стандартни дози, като се отчита телесното тегло на пациента. Средна доза - 2,5 mg на ден.

Лекарството се екскретира главно от бъбреците, непроменено.

Използва се за профилактика на тромбоемболични усложнения при пациенти с големи хирургични интервенции на коремната кухина, при дългосрочно обездвижени пациенти или пациенти с артропластика. Лекарството се използва за лечение на остра тромбоза на дълбоките вени на долните крайници, PE, остър коронарен синдром.

Следващият директен антикоагулант е натриевият хидроцитарт

Използва се изключително за запазване на кръвта и нейните компоненти. Той е този, който се добавя в епруветките с кръв в лабораторията, за да не се извива. Свързвайки свободни калциеви йони, натриев хидроген цитрат предотвратява образуването на тромбопластин и превръщането на протромбина в тромбин.

Непреки антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти са лекарства, които имат обратен ефект на витамин К. Те или намаляват образуването на протеини (протеини С и S), участващи в антикоагулантната система, или възпрепятстват образуването на протромбинови, VII, IX и X фактори на коагулация в черния дроб.

Производни на индан-1-3дион са представени от фенилин (фенидион)

  • Лекарството се предлага в таблетки от 0,03 грама (20 бр. 160 рубли).
  • Лекарството действа за 8-10 часа от приемането. Максималният ефект се проявява след 24-30 часа. По-малко от варфарин се натрупва в организма, не дава ефект на общата доза. По-малък ефект върху капилярите. Назначен под контрола на PTI.
  • Предписва се за таблетка в четири дози през първия ден, за втората за таблетка в три дози, след това за таблетка на ден (в зависимост от нивото на ПТИ). В допълнение към мониторинга на ПТИ, трябва да се правят тестове за урина за появата на червени кръвни клетки..
  • Слабо комбиниран с хипогликемични агенти (Бутамид).

Кумаринови производни

В природата кумаринът под формата на захари се намира в много растения (астра, сладка детелина, бизон) В изолирана форма това са кристали, които миришат на прясно сено. Неговото производно (дикумарин) е изолирано през 1940 г. от гниещ мелилот и за първи път е използвано за лечение на тромбоза.

Това откритие е подтикнато от ветеринарни лекари, които през 20-те години на миналия век откриха, че кравите в САЩ и Канада, пасящи на поляни, обрасли с детелина от детелина, започват да умират от масивно кървене. След това дикумаринът се използва известно време като отрова за плъхове, а по-късно започва да се използва като антикоагулантно лекарство. Впоследствие дикумаринът е заменен от фармацевтични с неодикумарин и варфарин.

Списък с лекарства: Варфарин (Варфарекс, Мареван, Варфарин натрий), Неодикумарин (Етилбискумацетат), Аценокумарол (Синкумар).

Трябва да се помни, че самоприлагането и подбора на дози Варфарин е строго забранено поради високия риск от кървене и инсулти. Само лекар, който може правилно да прецени клиничната ситуация и рискове, може да предпише антикоагуланти и титрати дози..

Най-популярният косвен антикоагулант днес е Вафарин

Действие на лекарството и показания за употреба

Варфарин се предлага в таблетки от 2,5, 3 и 5 mg под различни търговски наименования. Ако започнете да приемате хапчета, те ще започнат да действат след 36-72 часа, а максималният терапевтичен ефект ще се появи до 5-7 дни от началото на лечението. Ако лекарството бъде отменено, тогава нормалното функциониране на системата за коагулация на кръвта ще се върне след 5 дни. Всички типични случаи на тромбоза и тромбоемболия често стават индикации за назначаването на варфарин..

дозиране

Лекарството се приема веднъж на ден по едно и също време. Започнете с 2 таблетки на ден (дневна доза 5 mg). Коригирането на дозата се извършва 2-5 дни след проследяване на индексите на съсирването (INR). Поддържащите дози се поддържат в рамките на 1-3 таблетки (2,5-7,5 mg) на ден. Продължителността на лекарството зависи от вида на патологията. Така че, при предсърдно мъждене, сърдечни дефекти, лекарството се препоръчва за постоянна употреба, PE изисква лечение за около шест месеца (ако е станало спонтанно или причината му е елиминирана чрез операция) или се провежда за цял живот (ако възникне на фона на тромбофлебит на вените на краката).

Странични ефекти

Страничните ефекти на варфарин включват кървене, гадене и повръщане, диария, коремна болка, кожни реакции (уртикария, сърбеж на кожата, екзема, некроза, васкулит, нефрит, уролитиаза, косопад).

Противопоказания

Варфарин категорично не може да се използва при остър кръвоизлив, синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, тежко чернодробно или бъбречно заболяване с креатинин над 140 μmol на литър, тромбоцитопения, при лица с предразположение към кървене (пептична язва, тежки рани, бактериален ендокардит, разширени вени на хранопровода, хемороиди и др. артериални аневризми), през първите 12 и последните 4 седмици от бременността. Също така лекарството не се препоръчва при нарушения на абсорбцията на глюкоза и галактоза, с дефицит на лактаза. Варфаринът не е показан за вродена недостатъчност на протеини S и C в кръвната плазма.

Едновременно приемане на храна:

Има цял списък с храни, които трябва да се консумират с повишено внимание или напълно да се изключат по време на лечение с варфарин, тъй като те увеличават кървенето и увеличават риска от кървене. Това са чесън, градински чай и хинин, съдържащи се в тоници, папая, авокадо, лук, зеле, броколи и брюкселско зеле, кожи от краставици, маруля и крес, киви, джоджен, спанак, магданоз, грах, соя, крес, ряпа, зехтин, грах, цилантро, шам-фъстъци, цикория. Алкохолът също увеличава риска от кървене.

Жълтият кантарион намалява ефективността на лекарството и не трябва да се използва едновременно с него..

Лекарства, които са противопоказани заедно с варфарин

НСПВС (с изключение на COX-2 инхибитори), клопидогрел, аспирин, дипиридамол, високодозови пеницилини, циметидин, хлорамфеникол.

Лекарства, които усилват ефектите на варфарин

Алопуринол, Дигоксин, Амиодарон, Хинидин, Дизопирамид, Дисулфирам, Амитриптилин, Сертралин, Хепарин, Безафибрат, Клофибрат, Фенофибрат, Витамини А и Е, Глюкагон, Глибенкламид, Гинго билбоа, Вафлуфлуффлуст, Глукофлуффлуст, Глукофлуффлуст Циметидин, Индометацин, Кодеин, Метолазон, Пироксикам. Парцетин, Прогуанил, Омепразол, Симвастатин, Пропафенон, Сулиндак, Сулфапиразон, Тестостерон, Даназол, Тамоксифен, Флуоксетин, Троглитазон, Фенилбутазон, Флуканазол, Итраконазол, Левамизолоков, Лавамизозинзаксакс Тетрациклини, Цефуроксим, Кларитромицин, Хлорамфеникол, Сулфаметоксазол.

Какво е INR и защо трябва да се определи

INR (International Normalized Ratio) е индикатор за кръвосъсирването, който се изследва преди предписването на варфарин и като контрол на ефективността на терапията, както и за коригиране на дозировката и оценка на рисковете от усложнения от лечението. Това е производно на протромбиновото време (по време на което се образуват кръвни съсиреци), както и PTI (протромбинов индекс), което обикновено е 95-105%.

  • INR е съотношението на протромбиновото време на пациента към стандартното протромбиново време. Колкото по-висок е INR, толкова по-лошо е кръвосъсирването.
  • INR скорост 0.85-1.25. По време на терапията с варфарин е необходимо да постигнете INR от 2-3

INR се проверява преди приема на варфарин, след това 2-5 дни. Средно отнема до 10 дни, за да изберете дозата на лекарството и да стабилизирате INR в рамките на целевите цифри (2-3). По-нататъшен контрол се извършва веднъж на всеки 2-4 седмици.

  • Ако INR е по-малко от 2, дозата варфарин е недостатъчна, тя се увеличава с 2,5 mg (1 таблетка седмично), като следите INR всяка седмица, докато индикаторите станат 2-3.
  • Ако INR е повече от 3, тогава дозата на лекарството се намалява (1 таблетка 2,5 mg на седмица). INR контрол се извършва една седмица след намаляване на дозата.
  • Ако INR е 3,51-4,5, дозата се намалява с 1 таблетка. INR се следи след 3 дни.
  • Ако INR е 4,51-6, дозата се намалява с 1 таблетка с контрола INR всеки ден.
  • Ако INR е по-голям от 6, варфаринът се анулира.

По принцип антикоагулантите са лекарства с много клопки. Основните са рисковете от спонтанно кървене (включително латентни) и мозъчни инциденти, които могат да доведат до смърт. В тази връзка антикоагулантните лекарства трябва да се приемат само по указание и под наблюдението на лекар, като се вземат предвид всички обстоятелства на заболяването, рисковете в данните за пациента и лабораторния контрол, които трябва да бъдат внимателни и редовни.

Ново в употребата на антикоагуланти

Титруването (постепенният подбор на дозите) варфарин за поддържаща терапия преминава през два етапа: реалният подбор на дозата и дългосрочното лечение с поддържащи дози. Днес всички пациенти, в зависимост от чувствителността към лекарството, са разделени в три групи..

  • Силно чувствителен към варфарин. Те бързо (в рамките на няколко дни) от началото на приема на лекарството постигат терапевтични целеви стойности на INR. По-нататъшните опити за увеличаване на дозата водят до висок риск от кървене.
  • Хората с нормална чувствителност достигат целта си INR средно в рамките на седмица след започване на терапията.
  • Пациентите с намалена чувствителност към Варфарин, дори при високи дози, не дават адекватен INR отговор за две до три седмици.

Тези характеристики на бионаличността на Варфарин при различни пациенти може да изискват по-внимателно (често) лабораторно наблюдение на INR по време на периода на лечение, свързване на пациентите с лаборатории. Пациентът може да запази относителната свобода на движение и живот, като закупи обикновен апарат Koaguchek, който работи подобно на глюкометър, използвайки тест ленти. Вярно е, че цената за самото устройство е около 30 000 рубли, а консумативите (комплект тест ленти) ще струват шест до седем хиляди.

Ново поколение антикоагуланти, които успешно заместват Warfarin в много ситуации (кардиология, профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза на крайниците, PE, в терапията и предотвратяването на инсулти), позволява да се измъкнем от проблема с контрола на INR днес..

Говорим за три основни лекарства: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) и Dabigatran (Pradaxa).

Първите два от тях успешно заместват парентералните антикоагуланти в комбинация с варфарин днес при ситуации с PE с нисък риск.

Ривароксабан (таблетки 10, 15, 20 mg)

Той показва най-ниския възможен риск от кървене, по-безопасен е за тази група усложнения в сравнение с комбинацията на Варфарин с Еноксапарин. Ефектът от терапията се проявява бързо, не се изисква контрол на INR. При лечението на PE или тромбоза на дълбоките вени на долните крайници се предписва 15 mg от лекарството два пъти дневно в продължение на 3 седмици. След това преминават към поддържаща доза от 20 mg веднъж дневно в продължение на 3-6-12 месеца.

Apixaban

В същата ситуация Apixaban се предлага в дози от 10 mg два пъти дневно в продължение на седмица, последвано от оттегляне от 5 mg два пъти дневно за цял живот. Лекарствата са обещаващи по отношение на амбулаторната терапия за белодробна емболия с нисък риск, които понастоящем се лекуват стационарно.

Тези лекарства са противопоказани за:

  • продължаващо кървене,
  • при бременни жени,
  • бъбречна недостатъчност в краен стадий,
  • тежки чернодробни патологии.

Дабигатран

Той не може да замести парентералните антикоагуланти и се предписва след лечение с тях в доза от 150 mg два пъти на ден (110 mg два пъти при хора над 80 години или получаващи верапамил). При лечение на исхемични инсулти Apixaban е най-безопасният, който се предписва при лек инсулт за 3-5 дни, средно 6 дни (след КТ на мозъка), при тежък - след 12 дни.

Интересно е използването на тези средства за профилактика на ПЕ при пациенти с артропластика на тазобедрената става и коляното. Средно антикоагулантната терапия трябва да започне 1-4 часа след операцията.

  • Ако се използва Rivaroxaban, той се използва 35 дни за операция на тазобедрената става и 14 дни за подмяна на коляното.
  • Dabigatran съответно 35 и 10 дни.

В кардиологичната практика на фона на предсърдно мъждене може да се извърши профилактика на инсулт вместо Варфарин от някое от тези лекарства. В същото време Dabigatran (110 mg два пъти на ден) и Apixaban (5 mg 2 пъти на ден) са по-ефективни от Варфарин и рисковете от кървене са по-ниски за приема им. И Dabigatran, Apixaban, и Rivaroxaban, в сравнение с Warfarin в тези ситуации, дават по-ниска статистика за усложнения като хеморагичен инсулт. Rivaroxaban за предотвратяване на исхемичен инсулт при наличие на предсърдно мъждене в дози от 20 mg веднъж дневно няма предимства пред Warfarin.

При наличието на механични протези на сърдечните клапи, както и при митрална стеноза, преходът от варфарин към нови антикоагуланти е неподходящ.

Как да преминете от един антикоагулант към друг

Ривораксобан, Апиксабан, Дабигатран се появяват под термина нови антикоагуланти..

  • Ако е необходимо да преминете от Варфарин към някой от новите антикоагуланти, Варфарин се анулира и се поддържа период, докато INR е по-малък от 2. Когато тази стойност бъде достигната, се предписва един от новите антикоагуланти..
  • Ако трябва да замените нов антикоагулант с Варфарин, тогава той просто се добавя към новия антикоагулант, докато не се получи INR от 2-3. INR трябва да се следи преди следващия прием на нов антикоагулант с повтарящ се контрол един ден след последната доза от нов антикоагулант.
  • Ако преходът е направен от парентерални форми на антикоагуланти към нови, тогава първите се анулират веднага, а на следващия ден се дава нова..

Как да компенсира грешен прием

Често пациентите (особено възрастните хора) допускат грешки в режима на дозиране на лекарството или просто забравят дали изобщо са го приемали. За да не изпадате в екстремни ситуации на кървене или рязко увеличаване на риска от тромбоза, има определени правила за коригиране на грешки при приемане на антикоагуланти от ново поколение.

  • Ако се пропусне хапче, тогава не може да се приема двойна доза във всеки случай. Ако лекарството обикновено се приема два пъти на ден (Pradaxa, Eliquis), пропуснатото хапче може да се приеме в рамките на 6 часа след пропуснатото време. За Xarelto същото може да се направи в рамките на 12 часа. Ако такава доза е невъзможна, дозата трябва да се прескочи и следващата доза да се приеме по план.
  • Ако пациентът случайно е приел двойна доза от лекарството два пъти на ден (Pradaxa, Eliquis), следващият прием на лекарство според плана трябва да се прескочи. Ако за Xarelto беше изядена двойна доза, не е необходимо да предавате пропуска, приемете лекарството както обикновено.
  • Ако пациентът не си спомня дали е взел хапче, тогава за Pradaxa и Eliquis не е необходим допълнителен прием, следващият прием на лекарството трябва да бъде само 12 часа след предишния. При Xarelto трябва да се вземе таблетката, следващата трябва да се вземе след 24 часа.

Проблем с кървенето

Както при Варфарин, при нови антикоагуланти може да се развие кървене с различна тежест. Ако кървенето е леко, антикоагулантът ще трябва да бъде отменен. В случай на умерена тежест, допълнително се капват еритроми, тромбоконцентрат или прясно замразена плазма. Опасното за живота кървене изисква протромбинов комплексен концентрат или хирургично лечение.

Няма специфични антидоти за варфарин (нито Vikasol, нито Etamsilat са подходящи).

Към днешна дата антидотът Idarucizumab е регистриран и използван за Dabigatran в Европа. В Руската федерация регистрацията му е планирана за 2017 година. Най-често лекарството се използва при спешни ситуации (например при животозастрашаващо кървене или спешна хирургическа помощ).

Предоперативна подготовка

Всички големи хирургични интервенции изискват прехвърлянето на пациента от варфарин или нови антикоагуланти към парентерални нискомолекулни хепарини.

Въпреки това, лека операция може да бъде предоставена на пациента без промяна на антикоагулантната терапия. По-специално, с Варфарин или нови антикоагуланти пациентите могат да бъдат лекувани:

  • зъболекари (при отстраняване на 1-3 зъба, поставяне на имплант, пародонтална хирургия, отваряне на абсцеси на устната кухина),
  • офталмолози (отстраняване на катаракта, по време на операция на глаукома).
  • Не изисква промяна на антикоагуланта и диагностична ендоскопия.

Антикоагулантни лекарства: описание и списък на директни и непреки лекарства

Антикоагулантните лекарства инхибират активността на системата за коагулация на кръвта, предотвратявайки образуването на нови кръвни съсиреци или унищожават съществуващите. Тази група лекарства се използва широко във всички отрасли на медицината..

Благодарение на такива лекарства при хирургични пациенти смъртността в следоперативния период значително е намаляла..

Какво е?

Антикоагулантите са вещества или лекарства, които потискат активността на системата за коагулация на кръвта, а също така предотвратяват образуването на кръвни съсиреци.

Лекарствата от тази серия се използват във всички области на медицината. Въпреки това, антикоагуланти са най-широко използвани в кардиологията и хирургията. В хода на всяка, дори незначителна хирургическа интервенция, целостта на телесните тъкани се нарушава. В този случай се активира хемостазната система, която се характеризира с повишено образуване на тромби..

Неспазването на това състояние може да доведе до развитие на остри нарушения на церебралната и коронарната циркулация, както и до тромбоемболия на клоните на белодробната артерия..

Ето защо е изключително важно да се проведе адекватна антикоагулантна терапия в следоперативния период..

В кардиологичната практика използването на антикоагуланти става особено важно в периода след инфаркта, с аритмии, както и сърдечна недостатъчност..

Антикоагуланти се предписват за цял живот при пациенти, претърпели стентиране или коронарен байпас.

Естествени антикоагуланти

За да разберете какво са антикоагуланти, можете да разберете само механизма на действие на тези вещества. В човешкото тяло има както системи за коагулация, така и антикоагулация. Първите са отговорни за образуването на тромботични маси в нарушение на целостта на съдовите структури. Последните предотвратяват прекомерната активност на системата за коагулация на кръвта и също са отговорни за навременното разделяне на съществуващите кръвни съсиреци.

Естествените антикоагуланти се класифицират като първични и вторични. Първичните фактори постоянно циркулират в съдовото легло и предотвратяват неконтролираното образуване на кръвни съсиреци. Те също попадат в няколко подкатегории..

  1. Инхибитори на създаване на фибрин - инхибират превръщането на фибриноген във фибрин.
  2. Антитромбопластичните вещества имат антипротробиназен ефект.
  3. Антитромбини - структури, които свързват тромбина.

Намаляването на активността на тези вещества причинява развитието на тромбоза, а също така е и един от ключовите фактори за появата на синдрома на DIC..

Основните антикоагуланти в кръвта са:

  • антитромбин III;
  • алфа2-антиплазмин;
  • хепарин;
  • алфа макроглобулин;
  • аполипротеин А-11;
  • алфа2 антитрипсин;
  • плацентарен антикоагулант - произвежда се само когато се формира плацентата;
  • С1 инхибитор на естеразата;
  • LAKI - липопротеин-асоцииран коагулационен инхибитор;
  • протеини S и С;
  • автоантитела, произведени срещу активни фактори на коагулация;
  • инхибитор на фибриновия сбор;
  • тромбомодулинов;
  • гликопротеини.

Вторичните фактори се образуват по време на унищожаването на кръвни съсиреци:

  • фибринови пептиди;
  • антитромбин I;
  • мета фактори - Va, Xia;
  • PDF - продукти на разграждане на фибрин, както и фибриноген;
  • продукти на разпадане на протромбин Q, P, R.

Въпреки разнообразието от естествени кръвни фактори, не винаги се постига баланс между коагулационната и антикоагулационната система. Недостатъчната активност на естествените антикоагуланти и прекомерната активност на системата за коагулация на кръвта могат да доведат до повишено образуване на тромби. В този случай става необходимо да се използват антикоагулантни лекарства..

Антикоагулантни лекарства

Съвременните антикоагуланти могат да повлияят на системата за коагулация на кръвта, намалявайки нейната активност.

Това води до намаляване на вискозитета на кръвта и вероятността от образуване на кръвни съсиреци..

Механизмът на действие на антикоагуланти зависи от класа лекарства, към които принадлежат..

За по-добро разбиране са създадени класификации, които показват точките на действие на определени групи лекарства..

класификация

Класификацията на антикоагуланти започва с разделянето на лекарствата според механизма на действие. Разпределете лекарства, които действат директно върху факторите на коагулация на кръвта - те също се наричат ​​директни.

Индиректните лекарства включват лекарства, които влияят на метаболитните процеси в черния дроб, намалявайки синтеза на витамин К. Последният е важен фактор за превръщането на протромбина в тромбин (тромбоцитна ланка на хемостаза).

Има основни класове сред антикоагулантите с пряко действие и индиректно действие:

  1. Хепарини - Антитромбин III, Хепарин, Сулодексид, Еноксипарин.
  2. Антагонисти на витамин К - Варфарин, Аценокумарол, Фенидион.
  3. Тромболитици - Streptokinase, Fibrinolysin, Tenecteplase, Alteplase, Urokinase, Protein C, Ancord.
  4. Инхибитори на директен фактор Xa - Darexaban, Rivaroxab, Apixaban, Betrixaban, Endoxaban.
  5. Антитромбоцитни средства - Clopidogrel, ацетилсалицилова киселина, Indobufen, Ticagrelor, Dipyridamod, Abtsiximab, Tilopidine.
  6. Директни инхибитори на тромбина - Бивалирудин, Лепирудин, Дабигатран, Симеланатран, Дезирудин, Меланатран, Аргатробан.
  7. Други антитромботични средства - Фондапаринукс, Дефибротид, Дерматан сулфат.

Много пациенти с анамнеза за предсърдно мъждене, исхемия или инфаркт на миокарда, преходна исхемична атака на мозъка предпочитат да носят със себе си антикоагулантна таблетка, която може да се пие бързо.

За тези хора, които имат висок риск от развитие на сърдечно-съдови инциденти, по-добре е да попитате вашия лекар какви са тези нови перорални антикоагуланти и кой е най-добре винаги да имате с вас. Лекарствата могат да се различават (в зависимост от здравословното състояние на пациента). Обикновено това е Дабигатран, Апиксабан, епарин.

Лекарства с пряко действие

От своя страна лекарствата с директно действие са разделени в следните подкатегории:

  • хепарини и техните производни;
  • хепарини с ниско молекулно тегло;
  • натриев хидроген цитрат;
  • данароид, както и лепирудин;
  • хирудин.

Непреки лекарства

Списъкът на антикоагулантните лекарства с непряк механизъм на действие също може да бъде разделен на подкатегории:

  • dicoumarins;
  • монокумарини (получени от оксокумарин);
  • indandions.

Кумариновите антикоагуланти се използват в медицината от 40-те години на ХХ век. В момента те не са толкова широко разпространени, колкото другите групи, но се използват активно в кардиологията..

По-специално варфаринът е основно лекарство при лечението на предсърдно мъждене. Той предотвратява образуването на кръвни съсиреци в дясното ухо на сърцето и намалява риска от развитие на неблагоприятни сърдечно-съдови усложнения.

Индиациите са по-слабо разпространени в медицинската практика.

Показания за употреба

Можете да разберете какви антикоагуланти има в медицината, ако знаете показанията за употребата на тези лекарства. Съществува списък на ситуациите, при които използването на антикоагуланти е задължително.

  1. Следоперативен период.
  2. Състояния след остро нарушение на мозъчното кръвообращение.
  3. Отложен миокарден инфаркт.
  4. Тромбоемболия на клоните на белодробната артерия.
  5. Предсърдно мъждене.
  6. Разширени вени, както и тромбофлебит.
  7. Наличието на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове.
  8. Облитериращ ендартерит.

Нарушаването на нормалния ритъм на сърцето допринася за засилено образуване на тромби и значително увеличава риска от инсулт, инфаркт, белодробна емболия. Следователно, кардиологът задължително предписва определен списък на антикоагулантни лекарства за аритмии, използването на които намалява риска от развитие на тези усложнения.

Изборът на групата и лекарството зависи от здравословния статус на конкретен пациент, неговата патология и състоянието на системата за коагулация на кръвта. За това има коагулограма, която показва функционалната активност на кръвната система преди, по време и след употребата на лекарства..

Всеки лекар може да предпише антикоагулантни лекарства, ако види риска от тромботични усложнения. Горните са най-честите случаи. Въпреки това, в други отрасли на медицината, тези лекарства могат да бъдат предписани..

Противопоказания

Всяко антикоагулантно средство се предписва с повишено внимание при жени по време на бременност. Тези лекарства могат да се използват само под контрола на коагулограма и в ситуации, когато рискът от нежелани последствия за майката и детето е по-висок, отколкото за възможните странични ефекти.

Има и други противопоказания за антикоагуланти, които включват:

  • пептична язва;
  • патология на системата за коагулация на кръвта с тенденция към нейната хипофункция;
  • уролитиазна болест;
  • някои злокачествени образувания;
  • чернодробна патология с развитието на тежка функционална недостатъчност, включително с увреждане на алкохол;
  • чернодробна енцефалопатия;
  • бъбречна патология с образуването на неуспех на функцията на този орган.

Антикоагуланти се предписват с повишено внимание при инфекциозни патологии..

Природни средства

Някои храни имат и антикоагулантна активност.

  1. Големи обеми течност - вода, компот, чай.
  2. краставици.
  3. диня.
  4. Ленено масло и постна риба.
  5. Овесена каша.
  6. Червена напитка, направена от други тъмни плодове.
  7. Йодсъдържащи храни - морски водорасли.
  8. Гроздови напитки.

За съжаление, използването на тези продукти не позволява напълно да се поддържа хемостазната система на правилното ниво..

Такива свойства обаче трябва да се запомнят за хората, които приемат антикоагулантни лекарства - излишъкът от тяхната употреба може да причини вътрешно и външно кървене..

заключение

Има ясни индикации и противопоказания за прилагането на антитромботични лекарства. Те трябва да се приемат само според указанията на лекуващия лекар под строг контрол на коагулограмата.

Въпреки съществуващите противопоказания и възможните странични ефекти, не трябва да се страхувате да приемате тези лекарства. Използването им може да предотврати развитието на тежки усложнения и дори да спаси живота на човек..

Списък на антикоагулантните лекарства: пряко и косвено действие

При лекарствената терапия антикоагулантите се използват като средство за предотвратяване на кръвосъсирването. При заболявания, пряко или косвено свързани с образуването на тромби, те могат да се считат за жизненоважни. Списъкът на антикоагулантните лекарства включва лекарства с пряко и косвено действие.

Предписано за лечение:

  • Остра венозна и артериална тромбоза.
  • Патологии, свързани с отделянето на голямо количество тромбопластични вещества от тъканите.
  • След предишна операция за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.
  • Като превантивна мярка за сърдечни заболявания.

Какви лекарства се считат за антикоагуланти? Тези медикаменти имат способността да разреждат кръвта и се наричат ​​още антикоагуланти. Подразделени на две групи: директни и косвени.

Механизъм на действие

Според механизма на действие антикоагулантите се делят на лекарства с пряко и косвено действие:

"Директните" антикоагуланти имат пряк ефект върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са тромбинови инхибитори, протромбинови дезактиватори и инхибират процеса на образуване на тромби. За да се избегне вътрешно кървене, е необходимо да се наблюдават показателите на системата за коагулация на кръвта. Антикоагулантите с пряко действие бързо проникват в тялото, добре се абсорбират в стомашно-чревния тракт, достигат до хематогенен път на черния дроб, упражняват терапевтичния си ефект и се отделят заедно с урината.

  • "Непреки" антикоагуланти влияят върху биосинтезата на страничните ензими на системата за коагулация на кръвта. Те напълно унищожават тромбина, а не просто потискат неговата активност. В допълнение към антикоагулантния ефект лекарствата от тази група подобряват кръвоснабдяването на миокарда, отпускат гладките мускули, премахват урати от тялото и имат хипохолестеролемичен ефект. Предписвайте „косвени“ антикоагуланти не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната превенция. Използват се изключително вътре. Формите за таблетки се използват дълго време в амбулаторни условия. Рязкото изтегляне на лекарството може да доведе до повишаване на нивата на протромбина и тромбоза.
  • Отделно се изолират лекарства, които потискат съсирването на кръвта, като антикоагуланти, но по различни механизми. Те включват "Ацетилсалицилова киселина", "Аспирин".

    класификация

    Очевидна е ползата от естествените антикоагуланти, които се синтезират от тялото и преобладават в достатъчна концентрация за контрол на вискозитета на кръвта. Въпреки това, естествените инхибитори на съсирването могат да бъдат податливи на редица патологични процеси, поради което става необходимо въвеждането на синтетични антикоагуланти в сложния режим на лечение. Преди да се определи списъка с лекарства, пациентът трябва да се свърже с лекуващия лекар, за да се изключат потенциални усложнения за здравето.

    Директни антикоагуланти

    Списъкът с такива лекарства е предназначен за потискане на тромбиновата активност, намаляване на синтеза на фибрин и нормална функция на черния дроб. Това са хепарини с локално действие, подкожно или венозно приложение, необходими за лечение на разширени вени на долните крайници. Активните компоненти се абсорбират ефективно в системната циркулация, действат през целия ден, по-ефективни, когато се прилагат подкожно, отколкото перорално. Сред хепарините с ниско молекулно тегло лекарите разграничават следния списък на лекарства, предназначени за прилагане на хепарини локално, венозно или вътре:

    • фраксипарин;
    • Lioton гел;
    • Clexane;
    • Хепарин маз;
    • Fragmin;
    • Hepatrombin;
    • Натриев хидроген цитрат (хепаринът се прилага интравенозно);
    • Clevarin.

    Непреки антикоагуланти

    Това са лекарства с продължително действие, които действат директно върху съсирването на кръвта. Индиректните антикоагуланти насърчават образуването на протромбин в черния дроб, съдържат ценни за организма витамини в химичния състав. Например варфаринът се предписва при предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи, докато препоръчителните дози Аспирин са по-малко продуктивни на практика. Списъкът с лекарства е следната класификация на сериите кумарин:

    • монокумарини: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
    • indandions: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
    • дикумарини: Дикумарин, Тромексан.

    За бързо нормализиране на съсирването на кръвта и предотвратяване на съдова тромбоза след инфаркт на миокарда или инсулт, лекарите силно препоръчват перорални антикоагуланти, съдържащи витамин К в химическия състав.Преписвайте този вид лекарства за други патологии на сърдечно-съдовата система, предразположени към хроничен ход, рецидиви. При липса на обширно бъбречно заболяване трябва да се подчертае следният списък с перорални антикоагуланти:

    PLA антикоагуланти

    Това е ново поколение орални и парентерални антикоагуланти, които се разработват от съвременните учени. Сред предимствата на такава рецепта са бърз ефект, пълна безопасност по отношение на риска от кървене и обратимо инхибиране на тромбина. Съществуват обаче и недостатъци на такива перорални антикоагуланти и ето списък с тях: кървене в храносмилателния тракт, наличие на странични ефекти и противопоказания. Освен това, за да се осигури дългосрочен терапевтичен ефект, тромбиновите инхибитори трябва да се приемат дълго време, без да се нарушават препоръчителните дневни дози..

    Лекарствата са универсални, но действието в засегнатия организъм е по-избирателно, е временно и изисква продължителна употреба. За да се нормализира съсирването на кръвта без сериозни усложнения, се препоръчва да се вземе един от посочения списък от перорални антикоагуланти от ново поколение:

    Директни антикоагуланти

    хепарин

    Най-популярният член на тази група е хепаринът и неговите производни. Хепаринът инхибира адхезията на тромбоцитите и ускорява притока на кръв към сърцето и бъбреците. В същото време той взаимодейства с макрофагите и плазмените протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството понижава кръвното налягане, има хипохолестеролемичен ефект, повишава съдовата пропускливост, потиска пролиферацията на гладкомускулните клетки, насърчава развитието на остеопороза, потиска имунитета и увеличава отделянето на урина. Хепаринът първо е изолиран от черния дроб, което определя неговото име.

    Хепаринът се прилага интравенозно при спешни случаи и подкожно за профилактични цели. За локално приложение се използват мазила и гелове, които съдържат хепарин и имат антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Препаратите с хепарин се нанасят на тънък слой върху кожата и се втриват с нежни движения. Обикновено за лечение на тромбофлебит и тромбоза се използват гелове "Lioton" и "Hepatrombin", както и "Хепарин маз".

    Отрицателният ефект на хепарина върху процеса на образуване на тромби и повишената съдова пропускливост стават причина за висок риск от кървене по време на терапия с хепарин.

    Хепарини с ниско молекулно тегло

    Хепарините с ниско молекулно тегло имат висока бионаличност и антитромботична активност, продължително действие и нисък риск от хемороидални усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързата абсорбция и дългия период на елиминиране концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Лекарствата от тази група инхибират факторите на коагулация на кръвта, потискат синтеза на тромбини, имат слаб ефект върху съдовата пропускливост, подобряват реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на органи и тъкани, стабилизирайки функциите им.

    Хепарините с ниско молекулно тегло рядко причиняват странични ефекти, поради което те изместват хепарина от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.

    1. "Fragmin" е бистър или жълтеникав разтвор, който има лек ефект върху адхезията на тромбоцитите и първичната хемостаза. Забранено е влизането му интрамускулно. "Fragmin" във високи дози се предписва на пациенти веднага след операцията, особено на тези, които имат висок риск от кървене и дисфункция на тромбоцитите.
    2. "Clevarin" е "директен" антикоагулант, който засяга повечето фази на коагулацията на кръвта. Лекарството неутрализира ензимите на коагулационната система и се използва за лечение и предотвратяване на тромбоемболизъм.
    3. "Clexan" е лекарство с антитромботично и противовъзпалително фармакологично действие. Преди да го предпишете, е необходимо да отмените всички лекарства, които влияят на хемостазата..
    4. Fraxiparin е разтвор с антитромботично и антикоагулантно действие. На мястото на инжектиране често се образуват подкожни хематоми или плътни възли, които изчезват самостоятелно след няколко дни. В началото на лечението с големи дози може да се развие кървене и тромбоцитопения, което изчезва в хода на по-нататъшната терапия..
    5. "Wessel Douet F" е естествено лекарство, получено от чревната лигавица на животните. Лекарството потиска активността на факторите на коагулация на кръвта, стимулира биосинтезата на простагландини и намалява нивото на фибриноген в кръвта. "Wessel Douai F" лизира вече образуван тромб и се използва за предотвратяване образуването на тромби в артерии и вени.

    Когато използвате лекарства от групата на нискомолекулни хепарини, е необходимо стриктно да се спазват препоръките и инструкциите за тяхната употреба..

    Тромбинови инхибитори

    Основният представител на тази група е "Гирудин". Лекарството се основава на протеин, който първо се намира в слюнката на лечебни пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.

    "Girugen" и "Girulog" са синтетични аналози на "Girudin", които намаляват смъртността сред хората със сърдечни заболявания. Това са нови лекарства от тази група, които имат редица предимства пред хепариновите производни. Поради продължителното им действие, фармацевтичната индустрия в момента разработва орални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на "Girugen" и "Girulog" е ограничено от високата им цена.

    Лепирудин е рекомбинантно лекарство, което необратимо свързва тромбина и се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболия. Той е директен инхибитор на тромбина, блокиращ неговата тромбогенна активност и действа върху тромбина в съсирека. Намалява смъртността от остър инфаркт на миокарда и необходимостта от сърдечна хирургия при пациенти с физическа ангина.

    Антикоагуланти от ново поколение

    Характеристика на лекарствата е възможността да не се следи постоянно индексът на кръвосъсирването (INR). Съдейки по това свойство, новите лекарства превъзхождат Варфарин по отношение на лекотата на употреба. Високата цена на лекарствата обаче ограничава тяхната наличност, което е значителен недостатък..

    Списъкът на антикоагулантните лекарства от ново поколение включва:

    1. Xarelto (Германия). Активната съставка на лекарствата е ривароксабан. Клиничните проучвания са доказали високата ефективност на този инструмент. Лесен за използване. Не обвързва пациентите с постоянно тестване.

    • Цената на раздела 15 mg 28 бр. - 2700 рубли.

    2. Eliquis (САЩ). Основната активна съставка апиксабан възстановява проходимостта на вените. Използва се за предотвратяване на кардиоемболичен инсулт. Не изисква систематичен контрол на хемостазата.

    • Цената на таблетки 5 mg 60 броя - 2400 r.

    3. Pradaksa (Австрия). Основният компонент на лекарството е дабигатран етексилат. Предписва се при венозна и системна тромбоемболия, включително лезии на белодробната артерия след тежки наранявания и сложни операции.

    Добре поносим. Практикуващите отбелязват нисък риск от кървене по време на лекарствената терапия.

    • Капсули 110 mg 30 бр. - 1750 рубли.

    Непреки антикоагуланти

    Антикоагуланти с непряко действие:

    • "Фенилин" е антикоагулант, който бързо и напълно се абсорбира, лесно прониква в хистохематогенната бариера и се натрупва в тъканите на тялото. Това лекарство според пациентите се счита за едно от най-ефективните. Подобрява състоянието на кръвта и нормализира параметрите на кръвосъсирването. След лечението общото състояние на пациентите се подобрява бързо: изчезват спазми и изтръпване на краката. Понастоящем "Фенилин" не се използва поради високия риск от нежелани ефекти.
    • "Неодикумарин" е лекарство, което инхибира процеса на образуване на тромби. Терапевтичният ефект на "Неодикумарин" не се проявява веднага, а след натрупването на лекарството в организма. Той инхибира активността на системата за коагулация на кръвта, има хиполипидемичен ефект и повишава съдовата пропускливост. На пациентите се препоръчва стриктно да спазват времето и дозата на лекарството..
    • Най-често срещаното лекарство от тази група е Варфарин. Това е антикоагулантно средство, което блокира синтеза на фактори на коагулацията на кръвта в черния дроб, намалява концентрацията им в плазмата и забавя процеса на образуване на тромби. "Варфарин" се отличава с ранен ефект и бързо прекратяване на нежеланите ефекти, когато дозата се намали или лекарството се оттегли.

    Видео: нови антикоагуланти и "Варфарин"

    естествен

    Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологични се появяват в кръвта при някои заболявания.

    Физиологичните антикоагуланти се класифицират като първични и вторични. Първичните се синтезират от организма независимо и постоянно са в кръвта. Вторичните се образуват при разцепването на факторите на коагулация по време на образуването на фибрин и неговото разтваряне.

    Първични природни антикоагуланти

    Обикновено се разделят на групи:

    1. Antithromboplasts.
    2. Антитромбинът.
    3. Инхибитори на процеса на самосглобяване на фибрина.

    С намаляване на нивото на първични физиологични антикоагуланти в кръвта, съществува риск от тромбоза.

    Тази група вещества включва:

    • Хепарин. Това е полизахарид, който се синтезира в мастоцитите. Той се намира в значителни количества в белите дробове и черния дроб. В големи дози той пречи на процеса на коагулация на кръвта на всички етапи, потиска редица тромбоцитни функции.
    • Антитромбин III. Синтезира се в черния дроб и принадлежи към алфа-гликопротеините. Намалява активността на тромбина и някои активирани фактори на коагулация на кръвта, но не влияе на неактивираните фактори. Антикоагулантната активност на плазмата е 75%, осигурена от антитромбин III.
    • Протеин С. Той се синтезира от клетките на чернодробния паренхим и е неактивен в кръвта. Намален до активност от тромбин.
    • Протеин S. Синтезиран от клетките на ендотела и черния дроб паренхим (хепатоцити), зависи от витамин К.
    • Alpha-глобулин.
    • Antithromboplasts.
    • Контакт инхибитор.
    • Липиден инхибитор.
    • Инхибитор на комплемента-I.

    Вторични физиологични антикоагуланти

    Също така препоръчваме да прочетете: Лекарства за разреждане на кръвта

    Както вече споменахме, те се образуват в процеса на коагулация на кръвта и разтваряне на фибринови съсиреци по време на разделянето на някои фактори на коагулация, които поради разграждането губят коагулационните си свойства и придобиват антикоагулантни свойства. Те включват:

    • Антитромбин I.
    • Антитромбин IX.
    • Метафактори XIa и Va.
    • Febrinopeptides.
    • Авто-II антикоагулант.
    • Antithromboplasts.
    • PDF - продукти, образувани по време на разцепването (разграждането) на фибрина под действието на плазмин.

    Патологични антикоагуланти

    При някои заболявания могат да се образуват и натрупват специфични антитела, които предотвратяват кръвосъсирването. Те могат да бъдат произведени срещу всякакви фактори на съсирване, но най-често се образуват инхибитори на VIII и IX фактори. При някои автоимунни заболявания в кръвта се появяват патологични протеини, които имат антитромбинов ефект или инхибират коагулационни фактори II, V, Xa.

    Можете да прочетете повече за патологичния антикоагулант на лупус в тази статия..

    Използване на антикоагуланти

    Приемът на антикоагуланти е показан при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:

    1. Тромботичен и емболичен удар,
    2. Атеросклерозата,
    3. Ревматична болест на сърцето,
    4. тромбофлебит,
    5. Остра тромбоза,
    6. Митрална болест на сърцето,
    7. Аневризма на аортата,
    8. Разширени вени,
    9. Исхемична болест на сърцето,
    10. DIC синдром,
    11. Tela,
    12. Предсърдно мъждене,
    13. Тромбоангитит облитерани и ендартерит.

    Безконтролният прием на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. Ако има повишен риск от кървене, използвайте по-безопасни антитромбоцитни средства вместо антикоагуланти.

    Когато се предписват лекарства

    Антикоагуланти се предписват в следните случаи:

    • Инсулт на фона на емболия или запушване на кръвоносни съдове от тромботични маси.
    • Атеросклеротично съдово заболяване.
    • Ревматична болест на сърцето.
    • тромбофлебит.
    • Заболяване на митралната клапа.
    • Тромбоза в остър стадий.
    • Разширени вени.
    • Аневризма на аортата.
    • Исхемична болест на сърцето.
    • Белодробна емболия.
    • DIC синдром.
    • Тромбоангиит и облитериращ ендартерит.
    • Предсърдно мъждене.

    Ако човек приема антикоагуланти без медицинско наблюдение, тогава това е изпълнено с риск от развитие на тежки усложнения, до хеморагични кръвоизливи в мозъка. Ако пациентът има предразположение към кървене, тогава за лечението му трябва да се използват антитромбоцитни лекарства, които се отличават с нежен ефект върху тялото и не причиняват такива усложнения..

    ПОДРОБНОСТИ: Грим за 50-годишна жена стъпка по стъпка как да направите грим за жена над 50, за да изглежда по-млада. Правилният дневен и вечерен грим за очи, който подмладява

    Какви лекарства се използват за антикоагулантна терапия?

    Противопоказания и странични ефекти

    Антикоагулантите са противопоказани за лица, страдащи от следните заболявания:

    • Пептична язва и 12 язва на дванадесетопръстника,
    • Кървене хемороиди,
    • Хроничен хепатит и фиброза на черния дроб,
    • Чернодробна и бъбречна недостатъчност,
    • Уролитиаза болест,
    • Тромбоцитопенична пурпура,
    • Недостиг на витамин С и К,
    • Ендокардит и перикардит,
    • Кавернозна белодробна туберкулоза,
    • Хеморагичен панкреатит,
    • Злокачествени новообразувания,
    • Инфаркт на миокарда с хипертония,
    • Интрацеребрална аневризма,
    • левкемия,
    • алкохолизъм,
    • болест на Крон,
    • Хеморагична ретинопатия.

    Антикоагулантите се забраняват да се приемат по време на бременност, лактация, менструация, в ранния следродилен период, както и при възрастни хора и възрастни хора.

    Страничните ефекти на антикоагуланти включват: симптоми на диспепсия и интоксикация, алергии, некроза, обрив, сърбеж на кожата, бъбречна дисфункция, остеопороза, алопеция.

    Усложнения на антикоагулантната терапия - хеморагични реакции под формата на кървене от вътрешни органи: устата, носоглътката, стомаха, червата, както и кръвоизливи в мускулите и ставите, появата на кръв в урината. За да се предотврати развитието на последствия, опасни за здравето, трябва да се наблюдават основните кръвни параметри и да се следи общото състояние на пациента.

    Олигопептиди

    Лекарствата, които действат директно върху центъра за активиране на тромбина, се считат за силни специфични инхибитори на системата за образуване на тромби. Активните вещества на лекарствата независимо се комбинират с факторите на коагулация, променяйки тяхната конформация.

    Това са Inogatran, Girudin, Efegatran, Tromstop и други. Използва се за предотвратяване на развитие на сърдечни пристъпи с ангина пекторис, с разширени вени, за предотвратяване на тромбоемболизъм, реоклузия в съдовата пластика.

    Антитромбоцитни средства

    Антитромбоцитните средства са фармакологични средства, които намаляват съсирването на кръвта, като инхибират адхезията на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагуланти и заедно с тях да предотвратят процеса на образуване на тромби. Антитромбоцитните средства имат също анти-подагра, вазодилататор и спазмолитичен ефект. Виден представител на тази група е "Ацетилсалицилова киселина" или "Аспирин".

    Списък на най-популярните антитромбоцитни средства:

    • "Аспирин" е най-ефективният антитромбоцитен агент до момента, произведен под формата на таблетки и предназначен за перорално приложение. Той инхибира тромбоцитната агрегация, индуцира вазодилатация и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
    • Тиклопидинът е антитромбоцитно средство, което инхибира адхезията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията и удължава времето на кървене. Лекарството се предписва за предотвратяване на тромбоза и за лечение на коронарна артериална болест, инфаркт и мозъчно-съдова болест.
    • "Tirofiban" е лекарство, което предотвратява агрегацията на тромбоцитите, което води до образуване на тромби. Лекарството обикновено се използва заедно с "Хепарин".
    • "Дипиридамол" разширява коронарните съдове, ускорява коронарния кръвен поток, подобрява миокардното снабдяване с кислород, реологични свойства на кръвоносната и мозъчната циркулация, понижава кръвното налягане.

    Кумаринови производни

    Кумаринът е вещество, което се намира в растенията и може да се произвежда синтетично при лабораторни условия. В началото, след елиминирането му, агентът се използва като отрова за борба с гризачи. Едва след изтичане на времето, лекарството започва да се използва за борба с прекомерното образуване на тромби..

    Непреки антикоагуланти - лекарства на базата на кумарин - са представени от следните лекарства:

    • "Варфарин" (неговите аналози - "Мареван", "Варфарин натрий", "Варфарекс").
    • "Atsenokumarol" (аналог - "Sinkumar").
    • "Неодикумарин" (аналог - "Етил бискумацетат").

    Естествени разредители на кръвта

    Привържениците на лечението с алтернативни методи използват билки с кръвоспиращ ефект за предотвратяване на тромбоза. Списъкът с такива растения е доста дълъг:

    • конски кестен;
    • върбова кора;
    • черница;
    • сладка детелина;
    • пелин;
    • Meadowsweet:
    • Червена детелина;
    • корен от женско биле;
    • избягващ божур;
    • цикория и други.

    Преди да се лекувате с билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.


    Червената детелина се използва в народната медицина за подобряване на притока на кръв

    Неантикоагулантните лекарства като натриев цитрат, натриев салицилат, ацетилсалицилова киселина също намаляват съсирването на кръвта.

    В какви случаи се предписват антикоагуланти??

    Преките и индиректните антикоагуланти се използват за предотвратяване на развитието на тромбоемболия, остра тромбоза на венозната система, в случай на механично протезиране на сърдечни клапи и развитие на предсърдно мъждене.

    Основните заболявания, при разработването на които се предписват директни и косвени антикоагуланти, се разделят на групи, както следва:

    1. Артериална тромбоза:
        инфаркт на миокарда;
    2. белодробна емболия;
    3. инсулт с прояви на исхемия;
    4. травматично увреждане на артериите на фона на атеросклероза.
    5. Дисеминирана вътресъдова коагулация:
        шокови условия;
    6. травматични наранявания;
    7. развитие на сепсис.
    8. Остра венозна тромбоза:
        образуване на тромби на фона на разширени вени;
    9. тромбоза на хемороидалния венозен сплит;
    10. образуването на съсиреци в долната кава на вената.

    Хепарини с ниско молекулно тегло

    Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предвидимо, поради което използването на хепарини с ниско молекулно тегло не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.

    Предимството на хепарините с ниско молекулно тегло е тяхната ефективност, когато се прилага подкожно. В допълнение, те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Следователно в момента хепариновите производни заместват хепарина от клиничната практика..

    Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на операция и тромбоза на дълбоки вени. Използват се при пациенти, които са на почивка в леглото и са изложени на висок риск от такива усложнения. В допълнение, тези лекарства се предписват широко за нестабилна ангина и инфаркт на миокарда..

    Противопоказанията и нежеланите реакции в тази група са същите като при хепарин. Тежестта и честотата на страничните ефекти обаче са много по-малко.

    Директни инхибитори на тромбина

    Директните инхибитори на тромбина, както подсказва името, директно инактивират тромбина. В същото време те потискат активността на тромбоцитите. Използването на тези лекарства не изисква лабораторен контрол..

    Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Това лекарство все още не се използва в Русия..

    Dabigatran (pradaxa) е хапче за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Продължават изследвания на това лекарство за персистиращо предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.

    Indandione препарати

    След провеждането на голям брой изследвания учените са установили, че средствата, базирани на това активно вещество, не трябва да се използват в терапията. Лекарствата са имали значителен брой странични ефекти под формата на алергични реакции. Ефективността на въздействието върху антикоагулационната система също не показва стабилни резултати..

    Тази група лекарства включва лекарства: "Fenindion", "Difenindion", "Anisindion". Решено е да се спре основният избор на втората група антитромбоцитни агенти, а от производни на индадион в момента се използва само фенилин.

    Лекарството има ниска цена и се предлага под формата на таблетки. Действа 10 часа и е много важно да се поддържа необходимата продължителност на терапията. Ефектът се проявява само 24 часа след първата доза. Използването на средства се извършва под наблюдението на състоянието на пациента, като се използват лабораторни кръвни параметри (коагулограма, общи тестове, биохимия).

    Схема на приложение на "Fenilin":

    1. Първият ден - 1 таблетка 4 пъти.
    2. Втори ден - 1 таблетка 3 пъти.
    3. Останалата част от терапията - 1 таблетка на ден.

    Лекарството не се препоръчва да се приема едновременно с лекарства, които понижават нивата на глюкоза в организма..

    Противопоказания [редактиране | редактиране на код]

    Пептична язва и бъбречни заболявания, чернодробни заболявания, кръвоизливи, бременност.

    Увеличаването на фактора на кръвосъсирването драстично увеличава риска от образуване на кръвни съсиреци. С този проблем се сблъскват пациенти от всички възрасти. Антикоагулантите помагат да се справят с него и предотвратяват развитието на тромбофлебит. Има няколко вида тези лекарства, така че назначаването се извършва от лекаря индивидуално..