Ksarelto - инструкции за употреба, прегледи, аналози и форми за освобождаване (таблетки 2,5 mg, 10 mg, 15 mg и 20 mg) на лекарство за лечение на тромбоза, емболия и предотвратяване на инсулт и инфаркт при възрастни, деца и бременност. композиция

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Xarelto. Представени са прегледите на посетителите на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари на специалисти относно употребата на Xarelta в тяхната практика. Голяма молба за активно добавяне на вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, които може да не са декларирани от производителя в пояснението. Аналози на Xarelta в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използвайте за лечение на тромбоза, емболия и предотвратяване на инсулт и инфаркт при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав на препарата.

Xarelto е селективен директен инхибитор на орален фактор 10a. Активиране на фактор 10 за образуване на фактор 10а чрез вътрешни и външни пътища играе централна роля в коскадата на коагулация.

Rivaroxaban (активна съставка на лекарството Xarelto) има дозозависим ефект върху протромбиновото време и се характеризира с висока корелация с плазмената концентрация, когато се анализира с помощта на Neoplastin kit (при използване на други реагенти, резултатите ще се различават).

Също така, ривароксабан в зависимост от дозата увеличава APTT и резултата от Heptest, обаче, тези параметри не се препоръчват да се използват за оценка на фармакодинамичните ефекти на ривароксабан..

композиция

Ривароксабан (микронизирани) + помощни вещества.

Фармакокинетика

След перорално приложение в доза от 10 mg, Ksarelto се абсорбира бързо, абсолютната бионаличност е висока и възлиза на 80-100%. Приемът на храна не влияе върху AUC и Cmax на ривароксабан. Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена вариабилност; индивидуалната променливост (коефициент на променливост) е 30-40%, с изключение на деня и следващия ден след операцията, когато променливостта е висока (70%). Свързването с плазмените протеини, главно албумина, е 92-95%. Ривароксабан се екскретира главно под формата на метаболити (приблизително 2/3 от дозата), като половината от тях се отделят от бъбреците, а другата половина - с изпражненията. 1/3 от приложената доза претърпява директна екскреция от бъбреците под формата на непроменено вещество, смята се, предимно от активна бъбречна секреция. Рибоксаксабан метаболизъм протича с участието на изоензими CYP3A4, CYP2J2, както и ензими, независими от цитохром Р450 системата. Основният участник в биотрансформацията е морфолиновата група, която претърпява окислително разграждане, и амидните групи, които са подложени на хидролиза..

Показания

  • предотвратяване на инсулт, инфаркт и системен тромбоемболизъм при пациенти с неклапнато предсърдно мъждене;
  • лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия и предотвратяване на тяхното повторение;
  • предотвратяване на венозна тромбоемболия при пациенти, подложени на обширна ортопедична операция на долните крайници.

Форми за освобождаване

Филмирани таблетки 2,5 mg, 10 mg, 15 mg и 20 mg.

Инструкции за употреба и схема на приемане

Вътре, по време на хранене.

Ако пациентът не е в състояние да погълне таблетката цяла, таблетката Xarelto може да се смаже и смеси с вода или течна храна, например ябълков сос, непосредствено преди приема. След като вземете смачканата таблетка Xarelto 15 или 20 mg, трябва незабавно да ядете.

Xarelto смачкана таблетка може да се прилага от стомашна тръба. Положението на сондата в стомашно-чревния тракт трябва да бъде допълнително съгласувано с Вашия лекар, преди да приемете Xarelto. Смачканата таблетка трябва да се инжектира през стомашна тръба в малко количество вода, след което трябва да се инжектира малко количество вода, за да се отмият остатъците от лекарството от стените на епруветката. След като вземете натрошената таблетка Xarelto 15 или 20 mg, трябва незабавно да приемете ентерално хранене.

Предотвратяване на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с неклапнато предсърдно мъждене

Препоръчителната доза е 20 mg веднъж дневно.

За пациенти с нарушена бъбречна функция (Cl креатинин 49-30 ml / min), препоръчителната доза е 15 mg веднъж дневно.

Препоръчителната максимална дневна доза е 20 mg.

Терапията с Xarelto трябва да се разглежда като дългосрочно лечение, стига ползите от лечението надвишават риска от възможни усложнения.

Действия при пропускане на доза

Ако бъде пропусната следващата доза, пациентът трябва незабавно да приеме Xarelto и на следващия ден да продължи да приема лекарството редовно в съответствие с препоръчаната схема. Не удвоявайте приетата доза, за да компенсирате пропуснатата доза..

Страничен ефект

  • анемия;
  • тромбоцитемия;
  • след процедурен кръвоизлив (включително постоперативна анемия и кървене от рани);
  • тахикардия;
  • артериална хипотония (включително хипотония по време на процедури);
  • кръвоизлив (включително хематоми и редки случаи на мускулни кръвоизливи);
  • стомашно-чревни кръвоизливи (включително геметемеза, кървене на венците, кървене от ректума, хематурия, кървене от гениталния тракт, кървене от носа);
  • гадене, повръщане;
  • запек, диария;
  • болка в областта на корема;
  • усещане за дискомфорт в стомаха;
  • диспептични явления;
  • суха уста;
  • локализиран или периферен оток;
  • умора;
  • слабост;
  • астения;
  • треска;
  • уртикария (включително случаи на генерализирана уртикария);
  • алергичен дерматит;
  • виене на свят;
  • главоболие;
  • синкоп;
  • болка в крайниците;
  • сърбеж (включително случаи на генерализиран сърбеж);
  • обриви по кожата;
  • бъбречна недостатъчност (повишаване на нивото на креатинин, урея в кръвта);
  • повишени нива на LDH, повишени нива на AAT и AAT, повишени нива на липаза, амилаза, кръвен билирубин, ниво на ALP.

Противопоказания

  • клинично значимо активно кървене (напр. вътречерепно, стомашно-чревно);
  • чернодробно заболяване, придружено от коагулопатия, повишава риска от клинично значимо кървене;
  • бременност;
  • свръхчувствителност към ривароксабан.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата по време на бременност е противопоказана.

специални инструкции

Не се препоръчва употребата на ривароксабан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 15 ml / min).

Xarelto трябва да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (CC 30-49 ml / min), които получават съпътстваща терапия с лекарства, които могат да причинят повишаване на концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма, както и при пациенти с CC по-малко от 15-30 ml / мин. При пациенти с тежко бъбречно увреждане плазмените концентрации на ривароксабан могат да бъдат значително повишени, което може да доведе до повишен риск от кървене.

Пациентите с тежка бъбречна недостатъчност с повишен риск от кървене и пациентите, получаващи съпътстваща системна терапия с азолни антигъбични средства или инхибитори на ХИВ протеаза, трябва да бъдат внимателно наблюдавани след започване на лечението, за да се открият рано хеморагичните усложнения. Такъв мониторинг може да включва редовно физическо изследване на пациента, внимателно наблюдение на дренажа от хирургическата рана и периодично определяне на нивата на хемоглобина..

Rivaroxaban трябва да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти с повишен риск от кървене, вкл. ако има вродени или придобити заболявания, водещи до кървене; тежка неконтролирана хипертония; пептична язва на стомашно-чревния тракт в остър стадий; скорошна пептична язва на стомашно-чревния тракт; съдова ретинопатия; наскоро прехвърлен интракраниален или интрацеребрален кръвоизлив; интраспинална или интрацеребрална съдова патология; скорошна неврохирургична (операция на мозъка, гръбначния мозък) или офталмологична интервенция.

Необходимо е повишено внимание при предписване на ривароксабан на пациенти, приемащи лекарства, които повлияват хемостазата, като нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), инхибитори на агрегацията на тромбоцитите или други антитромботични средства.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на ривароксабан и силни инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-гликопротеин, това може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс и по този начин значително да увеличи AUC на ривароксабан..

Комбинираното използване на ривароксабан и азоловото противогъбично лекарство кетоконазол (400 mg 1 път на ден), което е мощен инхибитор на CYP3A4 и P-гликопротеин, доведе до увеличение в 2,6 пъти на средната равновесна AUC на ривароксабан и 1,7-кратно увеличение на средния Cmax на ривароксабан, което е значително придружено фармакодинамични ефекти на лекарството.

С едновременната употреба на ривароксабан и инхибитора на ХИВ протеазата ритонавир (600 mg 2 пъти на ден), който е силен инхибитор на CYP3A4 и P-гликопротеин, това доведе до 2,5-кратно увеличение на средната равновесна AUC на ривароксабан и 1,6-кратно увеличение на средния Cmax на ривароксабан, което е придружено от значително повишени фармакодинамични ефекти на лекарството. В тази връзка е необходимо да се използва Xarelto с повишено внимание при лечението на пациенти, които едновременно получават системни азолни противогъбични лекарства или HIV протеазни инхибитори..

Кларитромицин (500 mg 2 пъти на ден), мощен инхибитор на CYP3A4 и инхибитор на P-гликопротеин с умерена интензивност, предизвика 1.5-кратно увеличение на средните стойности на AUC и 1.4-кратно увеличение на Cmax на ривароксабан. Това увеличение на AUC и увеличаване на Cmax е нормално и се счита за клинично незначително..

Еритромицинът (500 mg 3 пъти на ден), умерено инхибиращ изоензима CYP 3A4 и P-гликопротеин, предизвика 1.3-кратно увеличение на средните стойности на равновесие на AUC и Cmax на ривароксабан. Това увеличение на AUC и увеличаване на Cmax е в нормалните граници и се счита за клинично значимо.

Едновременното приложение на ривароксабан и рифампицин, който е мощен индуктор на CYP 3A4 и Р-гликопротеин, доведе до приблизително 50% намаление на средната AUC на ривароксабан и паралелно намаляване на неговите фармакодинамични ефекти. Комбинираната употреба на ривароксабан с други мощни индуктори на CYP3A4 (например фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или лекарства от жълт кантарион) също може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на ривароксабан. Намаляването на плазмената концентрация на ривароксабан се счита за клинично незначително.

След комбинираната употреба на еноксапарин (в еднократна доза 40 mg) и ривароксабан (в еднократна доза 10 mg) се наблюдава адитивен ефект по отношение на активността на антифактор 10a, който не е придружен от допълнителни ефекти върху параметрите на кръвосъсирването (протромбиново време, APTT).

Еноксапарин не променя фармакокинетиката на ривароксабан.

Няма фармакокинетично взаимодействие между Xarelto и клопидогрел (зареждаща доза от 300 mg, последвана от поддържаща доза от 75 mg), но клинично значимо увеличаване на времето на кървене е открито в подгрупа пациенти, които не корелират с агрегацията на тромбоцитите и нивата на P-селектин или GP2b / 3a-рецептор..

Не се наблюдава клинично значимо удължаване на времето на кървене след едновременно приложение на ривароксабан и напроксен 500 mg. При някои индивиди обаче е възможен по-изразен фармакодинамичен отговор..

Хранителни взаимодействия: Rivaroxaban 10 mg може да се приема с храна или самостоятелно.

Въздействие върху лабораторните изследвания: ефектът върху параметрите на коагулацията на кръвта (протромбиново време, APTT, Heptest) е според очакванията, като се има предвид механизмът на действие на ривароксабан.

Аналози на лекарството Ksarelto

Xarelto няма структурни аналози по отношение на активното вещество. Лекарството съдържа уникална активна съставка.

Аналози на фармакологични групи (средства за лечение на тромбоза и емболия):

  • Avelisine Brown;
  • Agrenox;
  • Aktilize;
  • Angiovitis;
  • Aspizole;
  • Аспирин Кардио;
  • аценокумарол;
  • Ацетилсалицилова киселина;
  • Brilint;
  • Bufferin;
  • Варфарин Никомед;
  • Vinpocetine;
  • Wobenzym;
  • хепарин;
  • Godasal;
  • Декстран;
  • Detrombus;
  • Дипиридамол;
  • Zylt;
  • Calciparin;
  • Cardiomagnet;
  • Karinat;
  • Carinat Forte;
  • Clexane;
  • Clevarin;
  • Clopidex;
  • Colpharitis;
  • Complamin;
  • Coplavix;
  • Ксантинол никотинат;
  • Curantil;
  • Laspal;
  • Listab;
  • Mikristin;
  • Parsedil;
  • Pelentan;
  • пентоксифилин;
  • Plavix;
  • Plagril;
  • Plidol;
  • Pradaksa;
  • Ralofect;
  • Reogluman;
  • Reopolyglyukin;
  • Рибасан форте;
  • Sincumar;
  • Streptase;
  • Tagren;
  • Tiklid;
  • Tiklo;
  • Тромботичен ACC;
  • Thrombopol;
  • Troparin;
  • Ukidan;
  • Urokinase medak;
  • Phenylin;
  • Fibrinolysin;
  • Phlogenzyme;
  • Cybor;
  • Egithrombus.

Xarelto отзиви

Ксарелто какво е това лекарство

Този наркотик влезе в продажба през 2008 г. Той е иновативен антикоагулант. Това лекарство има много висока бионаличност. Тя е произходът на немския фармацевтичен концерн Bayer

Тъй като Xarelto често се предписва на пациенти, важно е да се разбере подробно какъв лек е, преди да започнете да го приемате. На всички налични въпроси ще бъде даден подробен отговор от лекаря, който назначава срещата, той също ще напише схемата за приемане на това лекарство

Xarelto - състав

Това лекарство се предлага като хапче за орално приложение. Таблетките са опаковани в блистери от 5, 10 или 14 броя и се продават в картонени опаковки. Хапчетата са оцветени светло жълто, бледо розово, розово-кафяво или червеникаво кафяво. Всеки от тях е гравиран. От едната страна е релефно логото на концерна, а от другата - триъгълник с число в средата (това е дозировката на лекарството).

Ksarelto се произвежда със следното съдържание на активно вещество:

Основната активна съставка на това лекарство е ривароксабан. Това вещество е синтезирано от Bayer през 1999 г. Xarelto 20 mg и таблетки с различна дозировка съдържат следните помощни компоненти:

  • микрокристална целулоза;
  • лактоза монохидрат;
  • магнезиев стеарат;
  • титанов диоксид;
  • кроскармелоза натрий.

Xarelto - какво лекува това лекарство??

Това лекарство се предписва в редица случаи..

Какво лекува Xarelto:

  1. Хапче с доза 2,5 се използва за предотвратяване на развитието на смърт след скорошен остър коронарен синдром.
  2. Таблетка с надпис "10" се предписва като профилактично средство срещу венозна тромбоемболия при пациенти, които трябва да се подложат на операция на долните крайници.
  3. За лечение и профилактика на венозна тромбоза и инсулт се предписват лекарства с дози "15" и "20"..

Въпреки това, има група хора, които трябва да приемат това лекарство с повишено внимание. Те включват следните пациенти:

  • страдащи от високо кръвно налягане;
  • имате стомашна язва;
  • склонни към кървене;
  • лица със съдова ретинопатия;
  • тези, които наскоро претърпяха вътречерепно кръвоизлив;
  • след очна или мозъчна операция (мозък или гръбначен мозък).

Ksarelto по-евтини аналози и заместители, противопоказания

Най-често лекарството Варфарин действа като по-евтин аналог.

Могат ли да заменят Xarelto? Факт е, че Варфарин е индиректен антикоагулант и осигурява различен процес на разреждане на кръвта, забавя процеса на съсирване на кръвта, което има своите недостатъци, противопоказания и усложнения. Основният плюс е финансовата достъпност. Цената е около 100 рубли на пакет.

Подобно лекарство Warfarex със същата активна съставка и цена.

Тези антикоагуланти, освен страничните ефекти, имат и основния недостатък - необходимостта от постоянно наблюдение на скоростта на кръвосъсирване (норма на INR). Ако се приемат неправилно, лекарствата могат да бъдат безполезни или да причинят сериозни усложнения. Ние не можем сами да предписваме тези и подобни лекарства по свое желание.

Друго забележимо лекарство с пряко действие е Pradaxa. Това е патентовано антикоагулантно лекарство на немската компания "Boehringer Ingelheim".

За разлика от Xarelto, той има повече противопоказания и обикновено винаги се сравнява с Warfarin. Трябва да пиете това лекарство малко повече от Xarelto (1-2 таблетки е обща препоръка). Pradaksa действа добре като превантивна мярка след ортопедични операции на колянните и тазобедрените стави..

Голям плюс: когато приемате Pradax, също не е необходимо постоянно да следите показателите за кръвосъсирването (честота на INR), което позволява на лекарите да го предписват широко заедно с Xarelto.

От минусите: цената на лекарството е подобна на тази на Xarelto. Няма да спечелите много, ако се опитате да замените Xarelto с Pradaxa. Във всеки случай всички назначения трябва да се извършват само от вашия лекар..

Поради това вече няма да изброявам други антикоагулантни лекарства, които да заменят Xarelto. Целта на тази статия не е да промените една химия с друга, по-евтина, а как, поради естествените компоненти, да изключите съсирването на кръвта, нарушенията в кръвосъсирването, венозните заболявания на долните крайници и образуването на кръвни съсиреци.

Лекарят назначи Ксарелто

Кръвта е основната течност (по-точно - тъкан) на нашето тяло. Кръвта е животът на всяка клетка. Нашето тяло има сложна система от хомеостаза, която поддържа стабилна вътрешна среда и механизми на хематопоеза. Кръвта трябва да е достатъчно течна или течна, за да циркулира свободно в тялото и да изпълнява основната си функция - клетъчното хранене.

Друга важна функция на кръвта е способността й да се съсирва. Този защитен механизъм се активира в случай на внезапно кървене и увреждане на съдовата система. Самата кръв се предпазва от загуба. Но възникват ситуации, когато системата за коагулация на кръвта, изпълнявайки своите задачи, може да функционира неправилно или има нежелани последици от нейната непредвидена непланирана работа..

Деликатният баланс на работата на коагулацията и антикоагулацията е нормалното състояние на кръвообращението. В резултат на нарушението възникват заболявания. И има много причини за този дисбаланс. В много заболявания са виновни самият човек и неговият начин на живот, други са генетични, а трети са свързани с неправилно поведение, неактивен начин на живот или обратно, излишен стрес и наранявания.

Нараняването е често срещана причина, която задейства и дисбалансира деликатен баланс, когато тялото се бори да оцелее и оздравее..

Както може би се досещате, операцията е една от тези причини. След операция и естествена обездвижване, когато кръвотокът се забави, рискът от сгъстяване на кръвта и образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове се увеличава драстично и многообразно. Това се улеснява от вътрешни и външни съдови увреждания и естествен възпалителен посттравматичен процес..

Както в моя случай, мисля, че за много от тези, които са претърпели ставна операция, ситуацията е следната: лекарят предписва Xarelto и други антитромботични лекарства след операцията и това приключва действията му. Това се превърна в задължителна част от следоперативното лечение. Рискът от тромбоза е огромен и се налагат превантивни антитромботични мерки. Предписването на Xarelto е по-лесно, по-удобно и по-безопасно за пациента от по-евтините му колеги. Но има един отрицателен момент и Бог е с тези противопоказания, той е необходим, така че е необходимо - това е много висока цена на лекарството. И тук, както се казва, няма съдебен процес.

Предписаха ми да пия 2 таблетки на ден в продължение на две седмици след изписването, след това 1 таблетка на ден в продължение на 6 месеца. Дори не искам да преброя крайната сума. Съвсем логично е, че след като изпих задължителния период от две седмици, вкарах по този въпрос.

Знаеш ли, сигурен съм, че повечето от нас ще го правят или ще го направят, когато се сблъскаме с това. Затова реших да предложа какво може да се направи за по-нататъшно предотвратяване на тромбозата и как да избера по-евтини аналози на Xarelto за ефекта върху кръвоносната система. По-добре да направите нещо, отколкото да не правите нищо. Освен това, ако има предпоставки за образуване на тромби или, според показатели, кръвта е гъста.

Дори да не е необходимо да купувате антикоагуланти тип Xarelto, но има проблеми с удебеляването на кръвта и други сърдечно-съдови заболявания, които изискват профилактика и разреждане на кръвта, тогава информацията от статията и препоръките за по-евтини аналози сред добавките ще ви бъдат полезни..

Ksarelto инструкции за употреба и цена

Xarelto се произвежда от немската компания Bayer Pharma AG. Лекарството е сравнително ново и затова никой все още не може да го произвежда и да определя свои собствени условия на продажба. Всичко е защитено от патенти.

Xarelto е лекарство, което е много добре известно на всички, които имат проблеми с кръвни съсиреци и сърдечно-съдовата система, и на всички, които са претърпели каквато и да е ортопедична операция. Лекарството се предписва активно от лекарите за предотвратяване на тромбоза в следоперативния период, при лечение на тромбоемболия, инсулти и други състояния, които могат да доведат до образуването на кръвни съсиреци.

Антикоагулантните лекарства обикновено изискват наблюдение на кръвната картина, за да се избегнат опасни усложнения. Ksarelto е лишен от този недостатък и не изисква наблюдение на кръвната картина при вземане.

ФОРМА ЗА ДОЗИРОВКА: филмирани таблетки. 1 филмирана таблетка съдържа 15 или 20 mg микронизиран ривароксабан.

УКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА: Превенция на инсулт и системна тромбоемболия при пациенти с неклапнато предсърдно мъждене.

ДОЗИРОВКА И ПРИЛОЖЕНИЕ: Вътре. Xarelto 15 и 20 mg трябва да се приемат по време на хранене.

Препоръчителната доза е 20 mg веднъж дневно. За пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс

Xarelto е антикоагулантно лекарство с директно действие.

Нарушенията в процеса на кръвосъсирване и сгъстяването му са много опасни, водят до образуването на кръвни съсиреци (кръвни съсиреци), блокиращи кръвоносните съдове, което води до високо кръвно налягане, микро-инсулти и в напреднала форма до големи инсулти. Кръвните съсиреци и внезапното затваряне на важни артерии са фатални. Какви са опасните кръвни съсиреци и заболявания като тромбоза и тромбофлебит са известни на мнозина.

Разбира се, наред с ефективността и предимствата, лекарството има свои собствени противопоказания и странични ефекти, което го превежда в категорията на лекарствата, отпускани по лекарско предписание, предписани от лекар. Ксарелто е ново, ефективно и безопасно лекарство в подобни ситуации. Един огромен недостатък е, че това е доста скъпо лекарство за обикновения пациент, като се вземе предвид продължителността на неговото приложение..

Руски аналози

Варфарин

Производител: OZON LLC (Русия)

Активна съставка: Варфарин

инструкции
чрез приложение

Цени в аптеките:
Няма актуални оферти

Варфаринът е индиректен антикоагулант, предписан в случаи на висок риск от образуване на кръвни съсиреци. Най-често срещаните показания, които са основните за назначаването на този аналог, се считат: изкуствена сърдечна клапа, предсърдно мъждене, тромбоза на дълбоките вени, белодробна емболия, в някои моменти - в периоди след инфаркт и след инсулт, когато кръвосъсирването е по-високо от нормалното и когато кръвните съсиреци постоянно се образуват.

Cardiomagnet

Производител: TAKEDA PHARMACYUTICALS LLC (Русия)

Активна съставка: ацетилсалицилова киселина, магнезиев хидроксид

инструкции
чрез приложение

Цени в аптеките:
Няма актуални оферти

Този домашен аналог на Ksarelto е комбинация от ацетилсалицилова киселина и магнезиев хидроксид. На първо място е необходимо да се предотврати появата на кръвни съсиреци в тялото. Cardiomagnet помага да се намали вероятността от инфаркт при хора, които са диагностицирани с хронична исхемична болест на сърцето или имат висок риск от развитие на усложнения на сърдечно-съдовата система, например имат по-висок холестерол, високо кръвно налягане, наднормено тегло, диабет и др. също наследствена история и други подобни симптоми.

Thrombital

Производител: OTISIPHARM PAO (Русия)

Активна съставка: ацетилсалицилова киселина, магнезиев хидроксид

инструкции
чрез приложение

Цени в аптеките:
Няма актуални оферти

Тромбитал е комбинирано лекарство. Аспиринът образува бариера срещу кръвни съсиреци, а магнезиевият хидроксид допринася за безопасността на стомашната лигавица от агресивните ефекти на аспирина. Този заместител е необходим за профилактика на първични заболявания на сърдечно-съдовата система, рецидиви на сърдечни пристъпи и за предотвратяване на стенокардия. Лекарството почти напълно елиминира риска от образуване на кръвни съсиреци

Преди да започнете курса на лечение на заболяването, е необходимо да се съобразите с всички показания на лекаря и да обърнете специално внимание на всички подробности за взаимодействието на лекарството с други фармацевтични продукти

Thrombomag

Производител: NIZHFARM AO (Русия)

Активна съставка: ацетилсалицилова киселина, магнезиев хидроксид

инструкции
чрез приложение

Цени в аптеките:
Няма актуални оферти

Комбиниран аналог на базата на аспирин и магнезиев хидроксид. Предназначен за профилактика на първични заболявания на сърдечно-съдовия апарат, сърдечна недостатъчност, съдова оклузия, както и за лечение на ангина пекторис. В допълнение, тромбомагът е необходим за предотвратяване на тромбоемболизъм след съдова хирургия. На първо място, лекарството е необходимо за пациенти с риск от образуване на кръвни съсиреци. Това са пациенти с повишена норма на захар в организма, хора в напреднала възраст, пациенти в постинфарктния период, страдащи от стенокардия, хора с хипертония, наднормено тегло, остра сърдечна недостатъчност или пушачи.

Phazostabil

Производител: ATOLL LLC (Русия)

Активна съставка: ацетилсалицилова киселина, магнезиев хидроксид

инструкции
чрез приложение

Цени в аптеките:
Няма актуални оферти

Phazostabil е популярно антитромбоцитно лекарство. Препоръчва се да го приемате с широк спектър от сърдечни заболявания. В много случаи това лекарство се предписва, за да се предотврати развитието на кръвни съсиреци при пациенти с фактори като старост, продължително тютюнопушене, диабет или затлъстяване. В периода след инфаркта това лекарство се препоръчва за доживотна употреба, за да се предотврати повторение на епизода. Подобно на оригиналното лекарство, лекарството е предназначено и за хора, страдащи от коронарна артериална болест с редовна или нестабилна стенокардия.

Какво да направите, за да разредите естествено кръвта

Никакви хапчета няма да ви помогнат, ако се движите малко. Движението е основната част от превенцията на кръвни съсиреци и различни венозни заболявания. Само физическата активност кара кръвта и лимфата да циркулират по-бързо, разширява кръвоносните съдове, увеличава притока на хранителни вещества към клетките на тялото.
Никакви хапчета няма да ви помогнат, ако пиете малко или не пиете вода. Правилният режим на пиене е в основата на метаболизма и работата на тялото. Само водата е единственият и незаменим разтворител в природата. Няма друго вещество с подобен ефект за жив организъм. Можете химически да направите молекулите на вещество да не се слепват (временно), но да не се разтварят.
Необходимо е да изключите лошите навици и да се опитате да се храните правилно. Пушенето свива кръвоносните съдове и забавя метаболитните процеси. Що се отнася до правилното хранене, една от стъпките към това е елиминиране или намаляване на вредните. Можете да вечеряте само веднъж месечно с хамбургер или да пиете бира и чипс през уикенда, но редовната консумация на такива продукти ще доведе до тежки последици. Основните лоши хранителни навици са прекомерната консумация на алкохол, кафе, сол, захар. Лекарите е лесно просто да забранят нещо, осъзнавайки, че най-вероятно никой няма да го направи. Не съм лекар. Разбрах, че пълното ограничение във всичко не само ще обеднее и усложни живота и взаимоотношенията, но може да доведе до опасно разпадане, което ще има още по-негативно влияние върху здравето. Но ако поне знаете какво е вредно и кое не и се опитате да намалите вредното, тогава ползите вече ще бъдат.
Трябва да се помни, че приемът на различни лекарства, като диуретици (диуретици), често води до сгъстяване на кръвта. Ето защо, ако приемате някакви лекарства, трябва да знаете дали те имат такъв ефект и да го компенсирате с други методи и превантивни мерки..
Психоемоционални състояния, неконтролираното освобождаване на хормоните на стреса също забавят метаболизма, свиват кръвоносните съдове, което също води до сгъстяване на кръвта

Ето защо, излагайки се на многобройни натоварвания, обърнете внимание на естествените успокоителни или чайове - това също ще бъде полезно и не само за проблеми с кръвни съсиреци.

Както виждате, не всичко е толкова сложно. Това са основните принципи на здравословния начин на живот. Поне за мен. И най-интересното е, че тези прости правила са не само борбата срещу сгъстяването на кръвта и тромбозата, но и началото на борбата срещу всякакви заболявания.

Но нека да преминем към средствата, с които Xarelto може да бъде заменен и използван, за да се избегне сгъстяването и вискозитета на кръвта и по този начин да се намали рискът от образуване на кръвни съсиреци.

заключение

Нека обобщим всичко казано. Прегледахме антикоагулантното лекарство от последно поколение Ksarelto и неговите по-евтини колеги сред лекарствата и натуралните добавки. Високата цена на лекарството кара много хора да търсят замяна и евтини аналози. За съжаление лекарство с този ефект няма аналогични заместители..

Има много антикоагулантни лекарства, но те имат много сериозни недостатъци и дори усложнения, в противен случай науката няма да продължи напред в търсене на по-ефективно и по-безопасно лекарство, за което Ксарелто в момента се откроява. Статията предлага да не се заменя Ксарелто с друг евтин аналог в лечението, а да се замени с естествени лекарства-добавки с подобен ефект на разреждане на кръвта на етапа на профилактика.

Има много причини за дисбаланс: начин на живот, неправилен метаболизъм или забавяне на метаболизма, възпалителни реакции, травми и хирургични интервенции в организма. Такива причини винаги ще се появяват в живота ни. И основното тук е способността на тялото да се върне в първоначалното си положение самостоятелно и така, че последиците от това да не се проявят и да се превърнат в болест. Ето защо статията съдържа методи за естествено разреждане на кръвта или правилата за здравословен начин на живот, както искате.

Ако лекарят предпише антикоагулантни лекарства според показанията, тогава трябва да ги приемате: моментът, в който можете да се справите с билков чай, се пропуска. Когато броя на кръвта се върне към нормалното, тогава е необходимо да се спре насилственото "разреждане на кръвта". Но тогава, така че деликатното място на тялото под формата на сгъстяване на кръвта да не се прояви отново като болест, е възможно и необходимо да се приемат добавки или поне да се диверсифицира приема на лекарства с тях, което често става цял живот.

Много хора приемат аспирин за разреждане на кръвта за дълго време като превантивна мярка и смятат, че това е достатъчно. Не забравяйте за негативните последици от приемането както на аспирин, така и на други антикоагулантни лекарства. В този случай също си струва да опитате да преминете към някоя от описаните добавки.

Антикоагулантните лекарства не разреждат кръвта, но потискат по различни начини естествените процеси на съсирване, което е необходимо в определени моменти (следоперативен период, профилактика и др.), Но могат да играят на служба в други случаи.

Ако Ksarelto и други антикоагуланти трябва да се пият според предписанието на лекар и без него по никакъв начин, тогава допълването на лечението с добавки ще бъде много добро решение. И кой знае, може би възстановяването ще дойде по-бързо.

Пожелавам ви чисти и здрави кръвоносни съдове, здрави крака и стави, гладко, премерено и безпрепятствено кръвоснабдяване, уверено, ясно и хармонично биещо сърце и да не се разболявате!

Xarelto

композиция

Таблетката съдържа: микронизиран ривароксабан в количество от 10, 15 или 20 mg и помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза 5cP, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат и натриев лаурил сулфат.

Филмовото покритие на обвивката на таблетката се състои от: железен оцветител, червен оксид, хипромелоза 15cP, титанов диоксид и макрогол 3350.

Освободете формуляра

Xarelto се предлага във филмирани таблетки с различно съдържание на активното вещество. Те имат кръгла, двойно изпъкнала форма, розов или червено-кафяв цвят, двустранно гравиране - от едната страна - триъгълник и обозначение за дозировка, а от другата - марков кръст на Bayer. Предлагат се за продажба опаковки от 5 до 100 броя.

фармакологичен ефект

Инхибиращ фактор Xa лекарство, директен антикоагулант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активното вещество на това лекарство, ривароксабан, се характеризира с бърз ефект, предсказуем отговор, зависим от дозата и висока бионаличност. В същото време не се изисква наблюдение на параметрите на коагулацията, практически няма риск от несъвместимост с други хранителни продукти или лекарства..

Лекарството се използва като профилактично средство при инсулт при пациенти с предсърдно мъждене, като същевременно показва добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно във фиксирана доза..

Rivaroxaban има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент бързо се абсорбира с настъпването на максимална концентрация след 2-4 часа. Веднъж попаднал в организма, има значителна връзка на основната част на ривароксабан с протеини в кръвната плазма, а именно плазмен албумин. Елиминирането на лекарството се извършва главно под формата на метаболити.

Показания за употребата на лекарството Xarelto

Основните индикации са:

  • предотвратяване на венозна тромбоемболия след мащабни ортопедични операции в долните крайници;
  • предотвратяване на инсулт и системна тромбоемболия при предсърдно мъждене от неклапнален произход и т.н..

Противопоказания за употреба

  • активно кървене, засягащо особено важни органи, например стомашно-чревния тракт, вътречерепната област и др.
  • чернодробно заболяване, придружено от коагулопатия, което води до риск от кървене;
  • кърмене, бременност;
  • възраст на пациентите под 18 години;
  • вродена недостатъчност или непоносимост към лактаза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
  • висока чувствителност към ривароксабан и други помощни вещества.

Странични ефекти

Лечението с Xarelto може да причини различни нежелани ефекти, засягащи почти всички органи и системи. Те обаче често се появяват в умерена степен..

Най-честите странични ефекти включват:

  • анемия;
  • гадене, трансаминази, повишена GGT активност;
  • кръвоизливи след процедури, включително постоперативна анемия и кървене от рани.

Малко по-рядко има:

  • тромбоцитемия, увеличен брой на тромбоцитите;
  • тахикардия, артериална хипотония;
  • запек, диария, болка и дискомфорт в корема, диспепсия, сухота в устата;
  • замаяност, главоболие, краткосрочна загуба на съзнание;
  • кървене от храносмилателния тракт, носа, хематурия, кръвоизлив от гениталния тракт;
  • локално подуване, влошаване на общото здравословно състояние, треска, алергични реакции и т.н..

Инструкции за Ksarelto (Метод и дозировка)

Според инструкциите за употреба на Ksarelto, в периода на профилактика на ВТЕ след значителни ортопедични операции, на пациентите се предписва ежедневен прием на 10 mg от лекарството. Продължителността на терапията е 2-5 седмици, в зависимост от мащаба и сложността на интервенцията.

Това лекарство може да се приема по всяко време, независимо от приема на храна. Лечението с Xarelto трябва да започне 6-10 часа след операцията, ако се постигне хемостаза. В случай на пропусната дозировка, трябва незабавно да приемете лекарството на Xarelto, а на следващия ден трябва да продължите терапията, както обикновено.

свръх доза

В случай на предозиране на ривароксабан обикновено се развиват хеморагични усложнения, свързани с фармакодинамичните характеристики на лекарството. Понастоящем няма специфичен антидот за ривароксабан..

За да се намали абсорбцията на ривароксабан, се препоръчва да се приема активен въглен в рамките на 8 часа.

взаимодействие

Едновременната употреба на Xarelto с най-силните инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс, което води до значително увеличаване на системната експозиция и фармакодинамичното действие на лекарството.

Установено е, че кларитромицин, еритромицин и флуконазол могат да доведат до различни промени в концентрацията на ривароксабан, но това се счита от порядъка на нормалната променливост и клинично незначително..

Трябва да се въздържате от комбинираната употреба на ривароксабан и дронедарон, тъй като няма клинични данни за такава комбинация.

Приемът на Xarelto и рифампицин, който е един от силните индуктори на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Следователно, лечението с това лекарство с други силни индуктори трябва да се провежда с повишено внимание..

Условия за продажба

Лекарството се продава само по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Съхранявайте таблетки на безопасно място за деца при температура под 30 ° C.

Срок на годност

Ако спазвате условията за съхранение, тогава лекарството може да се използва в продължение на 3 години..

Мнения Xarelto

Бих искал да споделя с вас приятели за Xarelto, много добро лекарство всъщност помогна много благодаря на онези, на които го посъветвах, че искам да изкажа своята благодарност, и ето, на ниска цена, вече е прекрасно, че можете да си позволите да се излекувате не за скъпо. Сега след това лекарство състоянието ми се подобри, така че съветвам всички да имат късмет на моите приятели. Не се разболявайте))

След операция на вените в краката ми преди година, лекарят ми предписа Xarelto. Много съм щастлив от това лекарство. Използвам го за профилактика, за да не се кача отново на операционната маса. Таблетките са на достъпни цени. Единственият недостатък е, че той не се продава във всички аптеки. Винаги поръчвам от онлайн аптеки и се запасявам с няколко опаковки.

Xarelto 10mg n100 е много скъпо удоволствие за тези, които са претърпели операция и са склонни към тромбоемболия. Дори нито един лекар не разбира колко е опасно и сериозно. След операцията купихме това лекарство за майка ми след операцията и нямахме никакви усложнения! Цената е "хапеща", но всъщност не броите пари за любим човек. Освен това те са закупили от вас с прилична отстъпка!

Изследването на вените на долните крайници разкри много тромботични лезии. След като се свързах с флеболог, лекарството Xarelto ми беше препоръчано. Отначало се съмнявах дали да го приемам, защото сред страничните ефекти беше възможността за кървене. Но след като прегледах стомаха за язви (не са открити), реших да взема това лекарство. И не съжалих за това Кръвните съсиреци няма, краката ми се чувстват отлично !

Приятелката ми имаше тромбофлебит, кракът й беше подут и много болезнен. По съвет на лекар купихме Xarelto и други витамини. В рамките на три месеца беше предписан курс на лечение с това скъпо лекарство. Резултатът не беше дълго. На ултразвука тогава се забелязваше, че кръвният съсирек започва да се разтваря, появи се празнина. По принцип сме доволни от Xarelto, но цената е доста висока.

Това средство ми помогна при тромбофлебит, облекчи подуването на крака. Взех Xarelto 20 mg за около 4 месеца, 1 път на ден. Кръвообращението се подобри значително и вените престанаха да бъдат толкова забележими. Цената е много висока, но ефективността на лекарството също е тествана. Най-добре е да преминете цял курс, както е предписано от лекар, след преминаване на процедури.

За мен е много важно да наблюдавам състоянието си. Лекарят предписал Xarelto за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци. Поставиха ми диагноза малък кръвен съсирек, лечението продължи курс, след което съсирекът намаля значително. Ще продължа да получавам. В моя случай лекарството струваше изразходваните пари, цената със сигурност не е малка, но лечението даде резултат и това е основното за мен.

Xarelto 10mg n100 таб. филмирани таблетки са много добри и ефективни таблетки за лечение на сърдечно-съдови заболявания. А именно, баба ми има хронична сърдечна недостатъчност. Лекарят й предписа това лекарство да се пие. Тя започна да го приема съвсем наскоро и сега има добри резултати. Изгодни големи опаковки и разумна цена.

Преди година беше открит малък кръвен съсирек. Пия хапчета според указанията, лекарството ме устройваше добре. И дозировката е подходяща без страничен ефект. Приемам го отдавна, кръвните ми изследвания се върнаха в норма. Лекарството лесно се понася от мен. Увеличих постепенно дозировката. Налягането не скача, няма слабост и не предизвиква гадене. Но много помага от проблема.

Лекарят предписал Xarelto след голяма операция на тазобедрената става. Разбира се цената е ужасна, но те си заслужават. Нямаше усложнения под формата на запушени вени след операцията! Те са много удобни за употреба, тъй като трябва да ги пиете само веднъж на ден и дори независимо от храната! Единственият отрицателен е страничен ефект под формата на слабост, но това е в нормалните граници.!

На моята майка ми беше предписано това лекарство за предотвратяване на усложнения след серия операции на краката (лечение на фрактура на две кости с изместване). Може би, това беше повлияно и от факта, че семейството има предразположение към разширени вени, въпреки че до този момент тя нямаше никакви прояви. Цената, разбира се, ни шокира, но бяха избегнати усложнения.

XARELTO

Клинична и фармакологична група

Активно вещество

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Филмирани таблетки със светло жълт цвят, кръгли, двойно изпъкнали; триъгълник с обозначението на дозата "2.5" е релефен от едната страна, логото на Bayer под формата на кръст от другата страна.

1 таб.
ривароксабан (микронизиран)2,5 mg

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 40 mg, кроскармелоза натрий - 3 mg, хипромелоза 5cP (хидроксипропил метилцелулоза 2910) - 3 mg, лактоза монохидрат - 35,7 mg, магнезиев стеарат - 0,6 mg, натриев лаурил сулфат - 0,2 mg.

Състав на черупката: желязо оцветен жълт оксид - 0,015 mg, хипромелоза 15cP (хидроксипропил метилцелулоза 2910) - 1,5 mg, макрогол 3350 (полиетилен гликол (3350)) - 0,5 mg, титанов диоксид - 0,485 mg.

10 броя. - блистери (10) - картонени опаковки с първо контролно отваряне.
14 бр. - блистери (1) - картонени опаковки с първо контролно отваряне.
14 бр. - блистери (2) - картонени кутии с първо контролно отваряне.
14 бр. - блистери (4) - картонени кутии с първо контролно отваряне.
14 бр. - блистери (7) - картонени кутии с първо контролно отваряне.
14 бр. - блистери (12) - картонени кутии с първо контролно отваряне.
14 бр. - блистери (14) - картонени кутии с първо контролно отваряне.

фармакологичен ефект

Rivaroxaban е силно селективен инхибитор на директен фактор Xa с висока орална бионаличност.

Активирането на фактор X за образуване на фактор Xa чрез вътрешните и външните коагулационни пътища играе централна роля в коагулационната каскада. Фактор Xa е компонент на образуващия се протромбиназен комплекс, действието на което води до превръщането на протромбина в тромбин. В резултат на това тези реакции водят до образуване на фибринов тромб и активиране на тромбоцитите от тромбин. Една молекула на фактор Ха катализира образуването на повече от 1000 молекули тромбин, което се нарича "експлозия на тромбин". Скоростта на реакция на протромбиназа свързан фактор Ха се увеличава 300 000 пъти над тази на свободния фактор Ха, което води до рязък скок в нивата на тромбина. Инхибиторите на селективен фактор Ха могат да спрат тромбиновия спукване. По този начин ривароксабан влияе върху резултатите от някои специфични или общи лабораторни тестове, използвани за оценка на коагулационните системи..

Инхибирането на фактор Xa зависи от дозата се наблюдава при хора. Ривароксабан има дозозависим ефект върху промяната на протромбиновото време, което е тясно свързано с концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма (коефициент на корелация 0,98), ако за анализа се използва комплектът с неопластин. Резултатите ще се различават при другите реагенти. Протромбиновото време трябва да се измерва в секунди, тъй като MHO е калибриран и сертифициран само за кумаринови производни и не може да се използва за други антикоагуланти. При пациенти, подложени на голяма ортопедична операция, 5/95-ият перцентил за протромбиново време (неопластин) 2-4 часа след приема на хапчето (т.е. при максимален ефект) варира от 13 до 25 секунди.

Също така ривароксабан в зависимост от дозата увеличава APTT и HepTest резултат; тези параметри обаче не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти на ривароксабан.

По време на лечението с Xarelto не се изисква наблюдение на параметрите на коагулацията на кръвта. Ако обаче има клинично основание за това, концентрацията на ривароксабан може да бъде измерена с помощта на калибриран количествен тест за антифактор Xa..

При здрави мъже и жени над 50 години не се наблюдава удължаване на QT интервала на ЕКГ под влияние на ривароксабан..

Фармакокинетика

След перорално приложение ривароксабан се абсорбира бързо и почти напълно. C max се постига 2-4 часа след приема на хапчето. Бионаличността на ривароксабан при прием на таблетки от 2,5 mg е висока (80-100%), независимо от приема на храна. Приемът на храна няма ефект върху AUC и C max, когато приемате лекарството в доза 10 mg. Xarelto таблетки в доза 2,5 mg могат да се приемат както с храна, така и на празен стомах.

Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена междуиндивидуална вариабилност, коефициентът на променливост Cv% е от 30% до 40%.

Абсорбцията на ривароксабан зависи от мястото на освобождаване в стомашно-чревния тракт. Наблюдава се понижение на AUC и C max съответно с 29% и 56% в сравнение с приема на цялата таблетка, когато ривароксабан гранулат се инжектира в проксималното тънко черво. Експозицията на лекарството също се намалява, когато се инжектира в отдалеченото тънко черво или във възходящото дебело черво. Избягвайте въвеждането на ривароксабан в стомашно-чревния тракт, отдалечен от стомаха, тъй като това може да доведе до намаляване на абсорбцията и, съответно, излагане на лекарството.

Бионаличността (AUC и C max) на ривароксабан 20 mg, когато се приема като цяла таблетка, е сравнима с бионаличността на лекарството, приемано през устата под формата на натрошена таблетка (смесена с ябълков сос или суспендирана във вода), както и бионаличността на лекарството, когато се прилага през стомашна тръба, последвана от течна храна. Като се има предвид предвидимият дозозависим фармакокинетичен профил на ривароксабан, резултатите от това проучване за бионаличност са приложими и за по-ниски дози..

Ривароксабан има висока степен на свързване с протеини в кръвната плазма - приблизително 92-95%, главно ривароксабан се свързва със серумния албумин. Лекарството има средно V d приблизително 50 l.

Когато се приема перорално, приблизително 2/3 от приетата доза ривароксабан се метаболизира и отделя чрез бъбреците и червата в равни пропорции. Останалата 1/3 от приетата доза се екскретира чрез директна бъбречна екскреция непроменена, главно поради активната бъбречна секреция.

Ривароксабан се метаболизира от изоензими CYP3A4, CYP2J2, както и от механизми, независими от цитохромната система. Основните места на биотрансформация са окисляване на морфолиновата група и хидролиза на амидните връзки.

Данните ин витро показват, че ривароксабан е субстрат за протеини-носители на P-gp (P-гликопротеин) и Bcrp (протеин за устойчивост на рак на гърдата)..

Непроменен ривароксабан е единственото активно съединение в кръвната плазма, не се откриват големи или активни циркулиращи метаболити в плазмата.

Rivaroxaban, чийто системен клирънс е приблизително 10 L / h, може да бъде класифициран като лекарство с нисък клирънс. Когато ривароксабан се елиминира от плазмата, крайният Т 1/2 е от 5 до 9 часа при млади пациенти и от 11 до 13 часа при пациенти в напреднала възраст.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Пол / възрастни хора (над 65 години). При пациенти в напреднала възраст плазмената концентрация на ривароксабан е по-висока, отколкото при по-млади пациенти; средната AUC е приблизително 1,5 пъти по-висока от съответните стойности при млади пациенти, главно поради очевидно намаляване на общия и бъбречния клирънс.

Не са открити клинично значими разлики във фармакокинетиката при мъжете и жените..

Телесна маса. Твърде малко или голямо телесно тегло (по-малко от 50 кг и повече от 120 кг) само слабо влияе върху плазмената концентрация на ривароксабан (разликата е по-малка от 25%).

Деца и юноши (от раждането до 18 години). Няма налични данни за тази възрастова група.

Междуетнически различия. Клинично значими разлики във фармакокинетиката и фармакодинамиката не са наблюдавани при пациенти от кавказка раса, афро-американски, латиноамерикански, японски или китайски етнос..

Пациенти с нарушена функция на черния дроб. Ефектът на чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на ривароксабан е проучен при пациенти, разпределени в съответствие с класификацията на Child-Pugh (съгласно стандартните процедури в клиничните изпитвания). Класификацията на Child-Pugh дава възможност да се оцени прогнозата за хронични чернодробни заболявания, главно цироза. При пациенти, подложени на антикоагулантна терапия, най-важната последица от чернодробната дисфункция е намаляване на синтеза на коагулационни фактори в черния дроб. защото този показател отговаря само на един от петте клинични / биохимични критерия, които съставляват класификацията на Child-Pugh, рискът от кървене не е ясно свързан с тази класификация. Въпросът с лечението на такива пациенти с антикоагуланти трябва да бъде решен независимо от класа според класификацията на Child-Pugh..

Ривароксабан е противопоказан при пациенти с чернодробно заболяване, протичащи с коагулопатия, причинявайки клинично значим риск от кървене.

При пациенти с цироза на черния дроб с лека чернодробна недостатъчност (клас А според класификацията на Child-Pugh) фармакокинетиката на ривароксабан само леко се различава от съответните параметри в контролната група на здрави индивиди (средно се наблюдава повишаване на AUC на ривароксабан с 1,2 пъти). Няма значими разлики във фармакодинамичните свойства между групите..

При пациенти с цироза на черния дроб и чернодробна недостатъчност с умерена тежест (клас В според класификацията на Child-Pugh) средната AUC на ривароксабан е значително повишена (2,3 пъти) в сравнение със здрави доброволци поради значително намален клирънс на лекарството, което показва сериозно чернодробно заболяване. Потискането на активността на фактор Xa е по-изразено (2,6 пъти), отколкото при здрави доброволци. Протромбиновото време също беше 2,1 пъти по-високо, отколкото при здрави доброволци. Чрез измерване на протромбиновото време се оценява пътят на външната коагулация, включително факторите на коагулация VII, X, V, II и I, които се синтезират в черния дроб. Пациентите с умерено чернодробно увреждане са по-чувствителни към ривароксабан, което е следствие от по-тясната връзка между фармакодинамичните ефекти и фармакокинетичните параметри, особено между концентрацията и протромбиновото време.

Няма данни за пациенти с чернодробно увреждане на Child-Pugh клас C.

Пациенти с нарушена бъбречна функция. При пациенти с нарушена бъбречна функция се наблюдава повишаване на AUC, обратно пропорционално на степента на намаляване на бъбречната функция, което се оценява чрез QC..

При пациенти с леко бъбречно увреждане (CC 50-80 ml / min), умерено бъбречно увреждане (CC 30-49 ml / min) и тежко бъбречно увреждане (CC 15-29 ml / min), съответно 1.4 -, 1.5- и 1.6-кратно повишаване на плазмените концентрации на ривароксабан (AUC) в сравнение със здрави доброволци.

Съответното увеличение на фармакодинамичните ефекти е по-изразено.

При пациенти с лека, умерена и тежка бъбречна дисфункция, общото потискане на активността на фактор Xa се увеличава 1,5, 1,9 и 2 пъти в сравнение със здрави доброволци; протромбиновото време поради действието на фактор Ха също се увеличава съответно 1,3, 2,2 и 2,4 пъти.

Данните за употребата на лекарството Ksarelto при пациенти с CC 29-15 ml / min са ограничени и следователно трябва да се внимава при употребата на лекарството при тази категория пациенти. Данни за употребата на Ksarelto при пациенти с CC Лекарството трябва да се използва с повишено внимание:

  • при лечение на пациенти с повишен риск от кървене (включително с вродена или придобита склонност към кървене, неконтролирана тежка артериална хипертония, язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза, наскоро претърпяли остра стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, съдова ретинопатия, наскоро прехвърлен интракраниален или интрацеребрален кръвоизлив, при наличие на известни аномалии на съдовете на гръбначния мозък или мозъка, след скорошна операция на мозъка, гръбначния мозък или очите, при наличие на бронхиектазии или белодробни кръвоизливи в историята);
  • при лечение на пациенти с умерена бъбречна дисфункция (CC 30-49 ml / min), като едновременно получават лекарства, които повишават концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма;
  • при лечение на пациенти с тежка бъбречна дисфункция (CC 15-29 ml / min);
  • при пациенти, които едновременно получават лекарства, които засягат хемостазата (например НСПВС, антитромбоцитни средства, други антитромботични средства или селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин);
  • ривароксабан не се препоръчва за употреба при пациенти, получаващи системно лечение с азолни противогъбични средства (напр. кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол) или инхибитори на ХИВ протеаза (напр. ритонавир);
  • пациенти с тежка степен на нарушена бъбречна функция (CC 15-29 ml / min), повишен риск от кървене и пациенти, които получават едновременно системно лечение с противогъбични лекарства от групата на азолите или HIV протеазни инхибитори, след началото на лечението трябва да се следи внимателно за ранно откриване на усложнения под формата кървене.

дозиране

Xarelto 2,5 mg трябва да се приема по 1 табл. 2 пъти на ден, независимо от приема на храна.

Предотвратяване на смърт поради сърдечно-съдови причини, инфаркт на миокарда и тромбоза на стент при пациенти след ОКС

След ACS препоръчителната схема за профилактика на съдови събития е 1 таб. лекарството Ksarelto 2,5 mg 2 пъти / ден. Пациентите също трябва да приемат дневна доза от 75-100 mg ацетилсалицилова киселина или дневна доза 75-100 mg ацетилсалицилова киселина в комбинация с дневна доза от 75 mg клопидогрел или стандартна дневна доза от тиклопидин.

Лечението трябва редовно да се оценява по отношение на поддържането на баланс между риска от исхемични събития и риска от кървене. Продължителността на лечението е 12 месеца. Лечението може да бъде удължено до 24 месеца за избрани пациенти, тъй като данните за такава продължителност са ограничени.

Лечението с Xarelto 2,5 mg трябва да започне възможно най-рано след стабилизиране на пациента по време на текущия ACS (включително реваскуларизационни процедури). Лечението с Xarelto трябва да започне поне 24 часа след хоспитализация. Ksarelto 2,5 mg трябва да започне, когато парентералните антикоагуланти обикновено се спират.

Предотвратяване на инсулт, инфаркт на миокарда и смърт поради сърдечно-съдови причини, както и предотвратяване на остра исхемия на крайниците и обща смъртност при пациенти с коронарна болест или ПАД

Препоръчителният режим на дозиране за профилактика на съдови събития при пациенти с коронарна болест или PAD е 1 табл. лекарството Ksarelto 2,5 mg 2 пъти / дневно в комбинация с дневна доза ацетилсалицилова киселина 75-100 mg. Лечението с Xarelto 2,5 mg трябва да бъде дългосрочно, при условие че ползите надвишават рисковете.

При пациенти с остро тромботично събитие или нужда от съдова интервенция, които изискват двойна антитромбоцитна терапия, трябва да се прецени необходимостта от продължаване на приема на Xarelto 2,5 mg 2 пъти дневно, в зависимост от вида на тромботичното събитие или процедура, както и вида антитромбоцитна терапия. Безопасността и ефикасността на Xarelto 2,5 mg, когато се приема 2 пъти дневно в комбинация с ацетилсалицилова киселина и клопидогрел или тиклопидин, са проучени само при пациенти, които наскоро са преминали ACS. Употребата на двойна антитромбоцитна терапия в комбинация с Xarelto 2,5 mg 2 пъти дневно при пациенти с коронарна болест или PAD не е проучвана.

При пациенти, които са диагностицирани с коронарна болест или PAD, лечението с Xarelto 2,5 mg 2 пъти дневно в комбинация с ацетилсалицилова киселина 75-100 mg 1 път / ден може да започне по всяко време.

Ако се пропусне доза, пациентът трябва да продължи да приема Xarelto 2,5 mg в обичайната доза, т.е. при следващата насрочена среща, както е препоръчано.

Ако пациентът не е в състояние да погълне таблетката цяла, таблетката Xarelto може да бъде смачкана или смесена с вода или течна храна, например ябълков сос, непосредствено преди приема. Счуканата таблетка Xarelto може да се прилага през стомашна тръба. Положението на сондата в стомашно-чревния тракт трябва да бъде допълнително съгласувано с Вашия лекар, преди да приемете Xarelto. Счуканата таблетка трябва да се прилага през стомашна тръба в малко количество вода, след което трябва да се инжектира малко количество вода, за да се измият остатъците от лекарството от стените на епруветката.

Допълнителна информация за специални групи пациенти

Пациенти с нарушена функция на черния дроб

Xarelto е противопоказан при пациенти с чернодробно заболяване, свързано с коагулопатия, което води до клинично значим риск от кървене.

Не се налага корекция на дозата при пациенти с други чернодробни заболявания.

Ограничените клинични данни, получени при пациенти с умерено чернодробно увреждане (клас В на Childe-Pugh), показват значително увеличение на фармакологичната активност. Няма клинични данни за пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас С на Childe-Pugh).

Пациенти с нарушена бъбречна функция

Не се налага коригиране на дозата, ако Xarelto се използва при пациенти с нарушена бъбречна функция с лека (CC 50-80 ml / min) или умерена (CC 30-49 ml / min) тежест.

Ограничените клинични данни, получени при пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC 15-29 ml / min), показват, че концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма при тази група пациенти е значително повишена. Следователно при такива пациенти лекарството Xarelto трябва да се използва с повишено внимание..

Употребата на Ksarelto не се препоръчва при пациенти с CK преминаване от антагонисти на витамин К (AVK) към Xarelto

Когато пациенти с VKA преминат към Xarelto, стойностите на INR ще бъдат погрешно високи след приема на Xarelto. INR не е подходящ за определяне на антикоагулантната активност на Xarelto, следователно този показател не трябва да се използва за тази цел..

Преминаване от терапия с Xarelto към терапия с антагонисти на витамин К (AVK)

Има възможност за недостатъчен антикоагулант ефект по време на прехода от терапия с Xarelto към терапия с VKA. В тази връзка е необходимо да се осигури непрекъснат достатъчен антикоагулант ефект по време на такъв преход, като се използват алтернативни антикоагуланти. Трябва да се отбележи, че при преминаване от Xarelto към AVK терапия, Xarelto може да увеличи INR.

При пациенти, които преминават от терапия с Xarelto към терапия с VKA, последната трябва да се приема непрекъснато, докато стойността на INR е ≥2.0. През първите два дни от преходния период AVK трябва да се използва в стандартни дози, като впоследствие се адаптира дозата AVK в съответствие със стойността на INR. защото пациентите през този период получават едновременно Xarelto и AVK, INR трябва да бъде оценен не по-рано от 24 часа (след първата доза, но преди следващата доза Xarelto). По този начин, след прекратяване на употребата на лекарството Xarelto INR, като надеждна оценка на терапевтичния ефект на AVK, той може да се използва не по-рано от 24 часа след последната доза от лекарството Xarelto.

Преминаване от терапия с парентерални антикоагуланти към терапия с Xarelto

За пациенти, получаващи парентерални антикоагуланти, употребата на Xarelto трябва да започне 0-2 часа преди следващото планирано парентерално приложение на лекарството (например нискомолекулен хепарин) или в момента на прекратяване на непрекъснатото парентерално приложение на лекарството (например интравенозно приложение на нефракциониран хепарин).

Преминаване от терапия с Xarelto към терапия с парентерални антикоагуланти

Xarelto трябва да се прекрати и първата доза парентерален антикоагулант трябва да бъде приложена в момента, в който трябва да се приеме следващата доза Xarelto.

Деца и юноши (от раждането до 18 години)

Безопасността и ефикасността на употреба при деца и юноши под 18 години не са установени.

Пациенти в напреднала възраст

Не се налага корекция на дозата в зависимост от възрастта.

Не се налага коригиране на дозата в зависимост от пола.

Не се налага коригиране на дозата в зависимост от телесното тегло.

Не се налага коригиране на дозата въз основа на етническа принадлежност.

Странични ефекти

Безопасността на Xarelto е оценена в дванадесет проучвания на фаза III, включващи 53 103 пациенти, приемащи Xarelto.

Таблица 1. Броят на пациентите, участвали в проучването и приели най-малко 1 доза ривароксабан, общата дневна доза и максималната продължителност на лечението във фаза III клинични изпитвания, използващи Xarelto

Брой пациенти *Обща дневна дозаМаксимална продължителност на лечението
Предотвратяване на венозна тромбоемболия (ВТЕ) при пациенти, подложени на избирателна операция за заместване на тазобедрената става или коляното
609710 mg39 дни
Превенция на венозна тромбоемболия при пациенти, хоспитализирани по медицински причини
399710 mg39 дни
Лечение на DVT, PE и предотвратяване на рецидиви на DVT, PE
6790Ден 1-21: 30 mg
От ден 22: 20 mg
След поне 6 месеца терапия: 10 mg или 20 mg
21 месец
Предотвратяване на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с неклапнато предсърдно мъждене
775020 mg41 месеца
Предотвратяване на атеротромботични събития при пациенти след остър коронарен синдром (ACS)
102255 mg или 10 mg, съответно, заедно с ацетилсалицилова киселина или ацетилсалицилова киселина с клопидогрел или тиклопидин31 месеца
Предотвратяване на инсулт, инфаркт на миокарда и смърт поради сърдечно-съдови причини, както и за предотвратяване на остра исхемия на крайниците и смъртност на всички причини при пациенти с коронарна болест или PAD
182445 mg в комбинация с 100 mg ацетилсалицилова киселина или 10 mg като монотерапия47 месеца

* Пациенти, които са получили поне една доза ривароксабан.

Таблица 2. Честотата на кървене и анемия при пациенти, лекувани с Xarelto във фаза III клинични проучвания

Показания за употребаВсяко кървенеанемия
Предотвратяване на ВТЕ при пациенти, подложени на избирателна операция за заместване на тазобедрената става или коляното6,8% от пациентите5,9% от пациентите
Превенция на ВТЕ при пациенти, хоспитализирани по медицински причини12,6% от пациентите2,1% от пациентите
Лечение на DVT, PE и предотвратяване на рецидиви на DVT, PE23% от пациентите1.6% от пациентите
Предотвратяване на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с неклапнато предсърдно мъждене28 събития на 100 пациентски години2,5 на 100 пациентски години
Предотвратяване на атеротромботични усложнения при пациенти след ОКС22 събития на 100 пациентски години1,4 на 100 пациентски години
Предотвратяване на инсулт, инфаркт на миокарда и смърт поради сърдечно-съдови причини, както и за предотвратяване на остра исхемия на крайниците и смъртност на всички причини при пациенти с коронарна болест или PAD6.7 събития на 100 пациентски години0,15 събития на 100 пациентски години *

* При събирането на данни за нежелани събития е използван предварително установен селективен подход.

Като се има предвид механизмът на действие, употребата на лекарството Xarelto може да бъде свързана с повишен риск от латентно или явно кървене от всякакви тъкани и органи, което може да доведе до развитие на постхеморагична анемия. Рискът от кървене може да се увеличи при пациенти с тежка неконтролирана артериална хипертония и / или в комбинация с лекарства, които повлияват хемостазата.

Признаци, симптоми и тежест (включително възможна смърт) ще варират в зависимост от източника и степента или тежестта на кървенето и / или анемия.

Хеморагичните усложнения могат да се проявят като слабост, бледност, замаяност, главоболие или необясним оток, задух или шок, развитието на които не може да се обясни с други причини. В някои случаи вследствие на анемия се наблюдават симптоми на исхемия на миокарда, като болка в гърдите или стенокардия..

С употребата на лекарството Xarelto са регистрирани такива добре известни усложнения, вторични до тежки кръвоизливи, като синдром на повишено субфасциално налягане (синдром на отделението) и бъбречна недостатъчност поради хипоперфузия. По този начин, когато се оценява състоянието на всеки пациент, който получава антикоагуланти, трябва да се обмисли възможността за кървене..

Честотата на поява на НЛР (нежелани лекарствени реакции) при употребата на лекарството Xarelto е показана в таблицата по-долу. Във всяка честотна група нежеланите събития са представени в ред на намаляваща тежест. Честотата се определя като: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100 до таблица 3. Всички свързани с лечението нежелани лекарствени реакции, регистрирани при пациенти във фаза III клинични изпитвания (натрупани данни ЗАПИСАНИЕ 1-4, ROCKET AF, J-ROCKET, MAGELLAN, ATLAS и EINSTEIN (DVT / PE / Extension / CHOICE) и КОМПАС *)

Честорядкорядко
От страна на кръвта и лимфната система
Анемия (включително свързани лабораторни параметри)Тромбоцитоза (включително увеличен брой на тромбоцитите) A
От имунната система
Алергична реакция, алергичен дерматит
От нервната система
Замайване, главоболиеИнтрацеребрални и вътречерепни кръвоизливи, синкоп
От страна на сърдечно-съдовата система
Понижено кръвно налягане, хематомтахикардия
От страна на органа на зрението
Кръвоизлив в окото (включително конюнктивален кръвоизлив)
От дихателната система, гърдите и медиастиналните органи
Епистаксис, хемоптиза
От храносмилателния тракт
Кървене по венците, стомашно-чревно кървене (включително ректално кървене), стомашно-чревна и коремна болка, диспепсия, гадене, запек А, диария, повръщане АСуха уста
От черния дроб и жлъчните пътища
Чернодробна дисфункцияжълтеница
От мускулно-скелетната и съединителната тъкан
Болка в крайниците AHemarthrosisМускулен кръвоизлив
От бъбреците и пикочните пътища
Кървене от урогениталния тракт (включително хематурия), нарушена бъбречна функция (включително повишена концентрация на креатинин, повишена концентрация на урея) A
От репродуктивната система
Кървене от урогениталния тракт (включително менорагия В)
От кожата и подкожната мастна тъкан
Сърбеж (включително редки случаи на генерализиран сърбеж), кожен обрив, екхимоза, кожни и подкожни кръвоизливикопривна треска
Общи разстройства и нарушения на мястото на инжектиране
Треска А, периферен оток, намалена обща мускулна сила и тонус (включително слабост и астения)Влошаване на общото благосъстояние (включително неразположение)Локален оток A
Травми, интоксикация и усложнения след манипулации
Кървене след медицинска манипулация (включително постоперативна анемия и кървене от рани), хематомИзолиране на секрет от рана АСъдова псевдоаневризма С
Лабораторни и инструментални данни
Повишена активност на чернодробните трансаминазиПовишена концентрация
билирубин, повишена активност на ALP A, повишена активност на LDH A, повишена активност на липаза А,
повишена активност на амилаза A, повишена GGT A активност
Повишена концентрация
конюгиран билирубин (със или без съпътстваща повишена ALT активност)

А се наблюдават главно след големи ортопедични операции на долните крайници;

B са наблюдавани при лечението на ВТЕ, тъй като много често при жени на възраст С са наблюдавани като рядкост при предотвратяване на усложнения при ОКС (след перкутанни интервенции).

* Беше приложен предварително избран селективен подход за събиране на данни за нежелани събития. защото честотата на нежеланите лекарствени реакции не се увеличава; не са установени нови нежелани лекарствени реакции, данните от проучването COMPASS не са включени за изчисляване на честотата в тази таблица.

Най-честите НЛР при пациенти, употребяващи лекарството, били кръвоизливи. Най-честите кръвоизливи (≥4%) са били епистаксис (5,9%) и стомашно-чревно кървене (4,2%).

По време на мониторинга след регистрация са съобщени случаи на следните нежелани реакции, чието развитие е имало временна връзка с приема на Xarelto. Не е възможно да се оцени честотата на появата на такива нежелани реакции в рамките на мониторинга след регистрация..

От имунната система: ангиоедем, алергичен оток. В рамките на регистрационните клинични изпитвания (RCT) на фаза III, такива нежелани реакции се считат за редки (от> 1/1000 до От черния дроб и жлъчните пътища: холестаза, хепатит (включително хепатоцелуларно увреждане). В рамките на RCT на фаза III такива нежелани реакции са разгледани) като редки (от> 1/10 000 до От страна на кръвта и лимфната система: тромбоцитопения. В рамките на RCT фаза III, такива нежелани реакции се считат за редки (от> 1/1000 до Лечение: специфичен антидот на ривароксабан не е известен. В случай на предозиране с лекарство Xarelto активен въглен може да се използва за намаляване на абсорбцията на ривароксабан Поради значителното свързване на ривароксабан с протеини в кръвната плазма, се очаква ривароксабан да не бъде изчистен чрез хемодиализа.

Ако възникне усложнение под формата на кървене, следващата доза от лекарството трябва да бъде отложена или лечението с лекарството трябва да бъде отменено. T 1/2 на ривароксабан е приблизително 5-13 ч. Лечението трябва да се избира индивидуално, в зависимост от тежестта и мястото на кървене.

Ако е необходимо, може да се проведе подходящо симптоматично лечение, като например механична компресия (например при тежки кръвоизливи от носа), хирургична хемостаза с оценка на нейната ефективност (контрол на кървенето), течна терапия и хемодинамична поддръжка, използване на кръвни продукти (червени кръвни клетки или прясно замразена плазма, в зависимост от дали има анемия или коагулопатия) или тромбоцити.

Ако горните мерки не доведат до елиминиране на кървенето, можете да използвате специфични прокоагулантни лекарства с обратно действие, като протромбинов комплексен концентрат, активиран протромбинов комплекс концентрат или рекомбинантен фактор VIIa. В момента обаче опитът от употребата на тези лекарства при пациенти, получаващи Xarelto, е много ограничен..

Не се очаква протамин сулфат и витамин К да пречат на антикоагулантната активност на ривароксабан..

Има ограничен опит с транексаминова киселина и няма опит с аминокапронова киселина и апротинин при пациенти, получаващи Xarelto. Няма научна обосновка за приложимостта или опита от използването на системния хемостатичен наркотик десмопресин при пациенти, получаващи Xarelto.

Лекарствени взаимодействия

Елиминирането на ривароксабан се извършва главно чрез метаболизъм в черния дроб, медииран от системата на цитохром Р450 (CYP3A4, CYP2J2), както и чрез бъбречна екскреция на непроменено лекарство, използвайки P-gp / Bcrp системи-носители (P-гликопротеин / протеин на резистентност към рак на гърдата).

Трябва да се внимава при едновременна употреба на ривароксабан с дронедарон поради ограничените клинични данни за съвместна употреба.

Ривароксабан не инхибира CYP3A4 или други основни CYP изоензими.

Ривароксабан не индуцира CYP3A4 или други основни CYP изоензими.

Ефект върху ривароксабан

Едновременната употреба на ривароксабан и мощни инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-гликопротеин може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс на ривароксабан и по този начин значително да увеличи системната му експозиция.

Комбинираното използване на ривароксабан и противогъбично средство от групата на азолите кетоконазол (400 mg 1 път / ден), който е мощен инхибитор на CYP3A4 и Р-гликопротеин, доведе до повишаване на средната равновесна AUC на ривароксабан с 2,6 пъти и увеличение на средния C max на ривароксабан, придружено със 1,7 пъти, значително увеличение на фармакодинамичното действие на лекарството.

Едновременното приложение на ривароксабан и инхибитора на ХИВ протеазата ритонавир (600 mg 2 пъти на ден), който е мощен инхибитор на CYP3A4 и P-гликопротеин, доведе до повишаване на средната равновесна AUC на ривароксабан с 2,5 пъти и повишаване на средния C max на ривароксабан с 1,6 пъти, което беше придружено от значително увеличение фармакодинамично действие на лекарството.

В тази връзка, ривароксабан не се препоръчва за употреба при пациенти, получаващи системно лечение с противогъбични азоли или HIV протеазни инхибитори.

Други активни вещества, които инхибират поне един от елиминационните пътища на ривароксабан, медииран или от CYP3A4, или от P-гликопротеин, вероятно ще повишат плазмената концентрация на ривароксабан в по-малка степен.

Кларитромицин (500 mg 2 пъти / ден), мощен инхибитор на изоензима CYP3A4 и умерен инхибитор на P-гликопротеин, предизвика повишаване на стойностите на AUC с 1,5 пъти и C max на ривароксабан с 1,4 пъти. Това увеличение е от порядъка на нормалната променливост на AUC и C max и се счита за клинично незначително..

Еритромицинът (500 mg 3 пъти / ден), умерен инхибитор на изоензима CYP3A4 и P-гликопротеин, предизвиква 1.3-кратно увеличение на AUC и C max стойностите на ривароксабан. Това увеличение е от порядъка на нормалната променливост на AUC и C max и се счита за клинично незначително..

При пациенти с леко бъбречно увреждане (CC 50-80 ml / min) еритромицинът (500 mg 3 пъти на ден) предизвиква повишаване на AUC стойностите на ривароксабан с 1,8 пъти и C max с 1,6 пъти в сравнение с пациенти с нормална бъбречна функция, не получаване на съпътстваща терапия. При пациенти с умерено бъбречно увреждане (CC 30-49 ml / min) еритромицинът предизвиква увеличение на 2,0 пъти на AUC на ривароксабан и 1,6 пъти C max в сравнение с пациенти с нормална бъбречна функция, които не са получавали съпътстваща терапия..

Флуконазол (400 mg 1 път / ден), умерен инхибитор на изоензима CYP3A4, предизвика повишаване на средната AUC на ривароксабан с 1,4 пъти и повишаване на средната C max с 1,3 пъти. Това увеличение е от порядъка на нормалната променливост на AUC и C max се счита за клинично незначително..

Комбинираната употреба на ривароксабан и рифампицин, който е мощен индуктор на CYP3A4 и Р-гликопротеин, доведе до намаляване на средната AUC на ривароксабан с приблизително 50% и паралелно намаляване на неговите фармакодинамични ефекти. Едновременната употреба на ривароксабан с други мощни индуктори на CYP3A4 (напр. Препарати фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или жълт кантарион) също може да доведе до намаляване на плазмената концентрация на ривароксабан..

Мощните индуктори на CYP3A4 трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с коронарна артериална болест, PAD или след ACS, приемащи Xarelto 2,5 mg 2 пъти дневно.

След едновременната употреба на наноксапарин натрий (еднократна доза 40 mg) и лекарството Xarelto (единична доза от 10 mg), се наблюдава кумулативен ефект върху активността на антифактор Xa, без допълнителен ефект върху параметрите на кръвосъсирването (протромбиново време, APTT). Еноксапарин не променя фармакокинетиката на ривароксабан.

Клопидогрел (насищаща доза от 300 mg, последвана от поддържаща доза от 75 mg) не показва фармакокинетични взаимодействия (с Xarelto 15 mg), но се наблюдава значително увеличаване на времето на кървене в подгрупа пациенти, което не корелира със степента на агрегация на тромбоцитите, броя на рецепторите до P-селектин или GPIIb / IIIa.

След едновременната употреба на лекарството Xarelto (15 mg) и напроксен в доза 500 mg, не се наблюдава клинично значимо увеличаване на времето на кървене. Възможно е обаче да има пациенти с по-изразена фармакодинамична реакция.

Поради повишения риск от кървене трябва да се внимава, когато се използва заедно с други антикоагуланти.

Трябва да се внимава, когато използвате Xarelto с НСПВС (включително ацетилсалицилова киселина) и антитромбоцитни средства, тъй като употребата на тези лекарства обикновено увеличава риска от кървене.

Преходът на пациенти от варфарин (MHO 2 до 3) към Xarelto (20 mg) или от Xarelto (20 mg) към варфарин (MHO 2 до 3) увеличава протромбиновото време / INR (неопластин) в по-голяма степен, отколкото е възможно би се очаквало с просто сумиране на ефектите (отделните стойности на MHO могат да достигнат 12), докато ефектите върху APTT, потискането на активността на фактор Xa и ендогенния тромбинов потенциал са адитивни.

Ако е необходимо да се проучат фармакодинамичните ефекти на Xarelto по време на преходния период, определянето на анти-Ха активността, индуцираното от протромбиназа време на съсирване и Хеп тест може да се използва като необходими тестове, които не се влияят от варфарин. Започвайки от 4-ия ден след прекратяването на варфарин, всички лабораторни параметри (включително PT, APTT, инхибиране на активността на фактор Xa и на EPT (ендогенен тромбинов потенциал)) отразяват само ефекта на Xarelto.

Ако е необходимо да се проучат фармакодинамичните ефекти на варфарин по време на преходния период, стойността на MHO може да бъде измерена при C до ривароксабан (24 часа след предишния прием на първата доза ривароксабан), тъй като в даден момент ривароксабан няма ефект върху този показател.

Не са съобщени фармакокинетични взаимодействия между варфарин и Xarelto.

Както при използването на други антикоагуланти, трябва да се внимава, когато се използва Xarelto заедно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SSRIs), тъй като употребата на тези лекарства увеличава риска от кървене. Резултатите от клиничните проучвания показват числово увеличение на големи и незначителни клинично значими кръвоизливи във всички лекувани групи, когато тези лекарства се използват заедно..

Храни и млечни продукти

Xarelto може да се приема със или без храна.

Не са установени взаимодействия

Няма фармакокинетично взаимодействие между ривароксабан и мидазолам (субстрат на CYP3A4), дигоксин (субстрат на P-гликопротеин) или аторвастатин (субстрат на CYP3A4 и P-гликопротеин).

Едновременната употреба с инхибитор на протонната помпа омепразол, блокатор на хистаминов Н2 рецептор ранитидин, алуминиев хидроксид / магнезиев хидроксид антиациди, напроксен, клопидогрел или еноксапарин не влияе върху бионаличността и фармакокинетиката на ривароксабан.

Няма клинично значимо фармакокинетично или фармакодинамично взаимодействие с комбинираната употреба на лекарството Xarelto и ацетилсалицилова киселина в доза 500 mg.

Въздействие върху лабораторните параметри

Лекарството Ksarelto влияе върху параметрите на кръвосъсирването (протромбиново време, APTT, Hep-тест) поради своя механизъм на действие.

специални инструкции

Употребата на съпътстващи лекарства

Ривароксабан не се препоръчва при пациенти, които получават едновременно системно лечение с азолни противогъбични средства (напр. Кетоконазол) или ХИВ протеазни инхибитори (напр. Ритонавир). Тези лекарства са мощни инхибитори на CYP3A4 и P-гликопротеин. По този начин, тези лекарства могат да повишат плазмената концентрация на ривароксабан до клинично значими стойности (2,6 пъти средно), което може да доведе до повишен риск от кървене. Въпреки това, азоловото противогъбично средство флуконазол, умерен инхибитор на CYP3A4, има по-слабо изразен ефект върху експозицията на ривароксабан и може да се използва едновременно..

Нарушена бъбречна функция

Rivaroxaban трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерено бъбречно увреждане (CC 30-49 ml / min), приемащи съпътстващи лекарства, които могат да доведат до повишаване на плазмената концентрация на ривароксабан..

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC пациенти с анамнеза за инсулт и / или TIA

Приемът на Xarelto в доза 2,5 mg 2 пъти дневно е противопоказан при пациенти с ОКС, които имат анамнеза за инсулт или TIA. Изследвани са само няколко пациенти с ACS с анамнеза за инсулт или TIA, но получените ограничени данни не показват клинична полза от лечението с ривароксабан при тези пациенти..

Пациенти с хеморагичен или лакунарен инсулт

Пациенти с коронарна болест или PAD с анамнеза за хеморагичен или лакунарен инсулт не са изследвани. Такива пациенти не трябва да се лекуват с Xarelto 2,5 mg 2 пъти дневно в комбинация с ацетилсалицилова киселина.

Пациенти с исхемичен не-акунен инсулт

Пациенти с коронарна болест или PAD, които са имали исхемичен не-акунен инсулт през предходния месец, не са изследвани. Такива пациенти не трябва да се лекуват с Xarelto 2,5 mg 2 пъти дневно в комбинация с ацетилсалицилова киселина през първия месец след инсулт..

Xarelto, подобно на други антитромботични средства, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с повишен риск от кървене, като:

  • вродени или придобити нарушения в съсирването;
  • неконтролирана тежка артериална хипертония;
  • активна стомашно-чревна патология с язва;
  • наскоро претърпя остра стомашно-чревна язва;
  • съдова ретинопатия;
  • скорошен интракраниален или интрацеребрален кръвоизлив;
  • интраспинални или интрацеребрални съдови отклонения;
  • Скорошна мозъчна, гръбначна или офталмологична хирургия
  • анамнеза за бронхиектазия или епизод на белодробен кръвоизлив.

Трябва да се внимава, ако пациентът едновременно приема лекарства, които влияят на хемостазата, като НСПВС, инхибитори на тромбоцитната агрегация, други антитромботични лекарства или селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин норепинефрин (SSRI).

Пациентите, получаващи Xarelto в комбинация с ацетилсалицилова киселина или Xarelto в комбинация с ацетилсалицилова киселина и клопидогрел / тиклопидин, могат да получават НСПВС като продължително съпътстващо лечение само ако благоприятните ефекти от лечението оправдават съществуващия риск от кървене

Пациенти с риск от развитие на язва на стомаха и дванадесетопръстника може да бъде предписано подходящо превантивно лечение.

В случай на необяснимо понижение на хемоглобина или кръвното налягане, е необходимо да се потърси източник на кървене.

При пациенти след АКС, ефикасността и безопасността на Xarelto 2,5 mg 2 пъти дневно са изследвани в комбинация с антитромбоцитното средство ацетилсалицилова киселина или с ацетилсалицилова киселина и клопидогрел / тиклопидин. Употребата като част от комбинирана терапия с други антитромбоцитни средства (например, прасугрел или тикагрелор) не е проучена, поради тази причина не се препоръчва за употреба.

При извършване на епидурална / спинална анестезия или лумбална пункция при пациенти, получаващи инхибитори на агрегацията на тромбоцитите, за да се предотвратят тромбоемболични усложнения, съществува риск от развитие на епидурален или спинален хематом, което може да доведе до дългосрочна парализа.

Рискът от тези събития се увеличава допълнително с използването на постоянен епидурален катетър или съпътстваща терапия с лекарства, които влияят на хемостазата. Травматичната епидурална или лумбална пункция или повторна пункция също може да увеличи риска. Пациентите трябва да бъдат наблюдавани за признаци и симптоми на неврологични нарушения (напр. Изтръпване или слабост в краката, дисфункцията на червата или пикочния мехур). При откриване на неврологични нарушения е необходима спешна диагноза и лечение.

Клиницистът трябва да прецени потенциалната полза и относителния риск, преди да извърши интервенция на гръбначния мозък при пациенти, получаващи антикоагуланти или които планират да предписват антикоагуланти за предотвратяване на тромбозата. Няма клиничен опит с ривароксабан в доза 2,5 mg 2 пъти дневно с ацетилсалицилова киселина и клопидогрел или тиклопидин в описаните ситуации..

За да се намали потенциалният риск от кървене, свързан с едновременната употреба на ривароксабан и епидурална / спинална анестезия или спинална пункция, трябва да се обмисли фармакокинетичният профил на ривароксабан. Поставянето или отстраняването на епидурален катетър или лумбална пункция се извършва най-добре, когато антикоагулантният ефект на ривароксабан се прецени като слаб. Въпреки това, точното време за постигане на достатъчно нисък антикоагулант ефект при всеки пациент не е известно..

Трябва да се обърне внимание на едновременната употреба на инхибитори на агрегацията на тромбоцитите и, ако е необходимо, да се прекрати употребата.

Хирургически операции и интервенции

Ако е необходима инвазивна процедура или операция, Xarelto 2,5 mg трябва да се прекрати най-малко 12 часа преди интервенцията, ако е възможно, и въз основа на клиничната преценка на лекар.

Ако пациентът, който получава инхибитори на тромбоцитна агрегация, подложени на избирателна хирургия, не се нуждае от антитромбоцитен ефект, използването на инхибитори на тромбоцитната агрегация трябва да бъде прекратено, както е указано в инструкциите на производителя за употреба..

Ако процедурата не може да бъде забавена, трябва да се направи сравнителна оценка на повишения риск от кървене и необходимостта от спешна намеса..

Xarelto трябва да бъде възобновено възможно най-скоро след инвазивна процедура или операция, при условие че клиничните параметри са адекватни и се постигне адекватна хемостаза.

Пациенти с изкуствени сърдечни клапи

Безопасността и ефикасността на Xarelto не е проучена при пациенти с изкуствени сърдечни клапи. Няма доказателства, че Xarelto осигурява достатъчен антикоагулант ефект при тази категория пациенти..

Пациенти с висок риск от троен положителен антифосфолипиден синдром

Употребата на лекарството Xarelto не се препоръчва при пациенти с анамнеза за тромбоза, които са диагностицирани със стабилен троен положителен антифосфолипиден синдром (наличие на лупус антикоагулант, антитела срещу кардиолипин и антитела към бета-2-гликопротеин I), тъй като терапията с ривароксабан е придружена от повишена честота на повтарящи се тромботични събития В сравнение с терапията с антагонисти на витамин К (AVK).

По време на постмаркетинговите наблюдения са съобщени случаи на синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза. При първата поява на тежък кожен обрив (например, когато се разпространява, засилва и / или мехури) или при наличие на други симптоми на свръхчувствителност, свързани с лезии на лигавицата, терапията с Xarelto трябва да се прекрати.

Жени в детеродна възраст

Xarelto може да се използва при жени в детеродна възраст само ако се използват ефективни методи за контрацепция.

Удължаване на коригирания QT интервал

Не е установен ефект на лекарството Xarelto върху продължителността на QT интервала.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми

Докато приемате лекарството, се забелязва появата на припадък и виене на свят, което може да повлияе на способността за шофиране на превозни средства или други механизми. Пациентите, които имат такива нежелани реакции, не трябва да шофират превозни средства или други механизми.

Бременност и кърмене

Безопасността и ефикасността на ривароксабан при бременни жени не е установена..

Данните, получени при експериментални проучвания при животни, показват изразена токсичност на ривароксабан за майчиния организъм, свързана с фармакологичното действие на лекарството (например усложнения под формата на кръвоизливи) и водеща до репродуктивна токсичност. Не е открит първичен тератогенен потенциал.

Поради възможния риск от кървене и способността да проникне през плацентарната бариера, ривароксабан е противопоказан при бременност.

Жените със запазена фертилитет трябва да използват ефективни методи за контрацепция по време на лечение с ривароксабан.

Период на кърмене

Няма данни за употребата на лекарството Xarelto за лечение на жени по време на кърмене. Данните, получени при експериментални проучвания при животни, показват, че ривароксабан се екскретира в кърмата. Ksarelto може да се използва само след като кърменето е отменено.

Употреба в детството

С нарушена бъбречна функция

Употребата на лекарството е противопоказана при тежка бъбречна недостатъчност с КС (няма клинични данни за употребата на ривароксабан при пациенти от тази категория).

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC 30-15 ml / min), тъй като поради основното заболяване такива пациенти са изложени на повишен риск както от кървене, така и от образуване на тромби; пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (CC 50-30 ml / min), едновременно приемащи лекарства, които повишават концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма.

За нарушения на чернодробната функция

Xarelto е противопоказан при пациенти с чернодробно заболяване, свързано с коагулопатия, което води до клинично значим риск от кървене. Не се налага корекция на дозата при пациенти с други чернодробни заболявания.